niacina

Question 1

a niacina é uma vitamina do complexo B, mas o que possibilita a sua função dislipdêmica, afetando todos os parâmetros lipídicos?

Answer 1

para afetar todos os parâmetros lipídicos ela deve ser administrada em altas doses. precisa estar na forma de niacina

para a função vitamínica ela é administrada em doses menores

Question 2

o que ocorre com a niacina quando ela é ingerida?

Answer 2

é convertida em NAD ou NADP, onde atua como nicotinamida, e exerce a função de vitamina

Question 3

qual o melhor agente para aumentar HDL?

Answer 3

niacina

Question 4

além de contribuir para o aumento do HDL, quais são os outros efeitos da niacina?

Answer 4

• diminui TG
• diminui LDL
• diminui a Lpa

Question 5

qual a vantagem de a niacina reduzir Lpa?

Answer 5

variante genética da LDL que diminui o risco vascular, pois ajuda na desintegração do coágulo

Question 6

qual o mecanismo de ação da niacina?

Answer 6

ocorre no tecido adiposo e no fígado.

tecido adiposo:
- inibe a lipólise, o que diminui a atividade da lipase nesse tecido, devido inibição da adenilato ciclase.
- assim, diminui AMPc e pKa, o que, consequentemente, diminui a fosforilação da lipase
- além disso, inibe-se a enzima diacilglicerol aciltransferase 2, o que diminui a síntede de TG nesse tecido e no fígado

fígado:
- inibe a síntese de TG e a esterificação de ácidos graxos, pois se inibe a diacilglicerol aciltransferase 2 e também por que está chegando menos ácido graxo e glicerol no fígado, devido menor degradação no tecido adiposo
- isso diminui a produção de VLDL, IDL e LDL plasmáticos
- além disso, diminui a depuração da apoA-1, o que aumenta o HDL
- e aumenta a atividade da LPL (lipase lipoproteica) que hidrolisa o TG do quilomicron e da VLDL, aumentando a oxidação do TG, para ser usado como fonte de energia (b-oxidação). isso aumenta os remanescentes de quilimicron

Question 7

explique a síntese de TG

Answer 7

• o glicerol3P sofre ação da glicerolfosfato acil transferase e é convertido à lisofosfatidato pela adição de uma acila no c1
• o lisofosfatidato é acilado pela mesma enzima, formando o fosfatidato
• o fosfatidato é desfosforilado, formando diacilglicerol
• o diacilglicerol sofre ação da diacilglicerol aciltransferase 2 formando TG

Question 8

quais são os aspectos farmacocinéticos da niacina?

Answer 8

• absorção quase completa
• concentração máxima em 30 a 60min
• tempo de meia vida de 60 min
• deve ser administrada de 2 a 3 doses ao dia

quando usado em doses menores:
- sofre captação pelo fígado
- forma metabólito ativo ácido nicotinúrico que é eliminado na urina

quando em doses maiores:
- é eliminada inalterada na urina

Question 9

quais os efeitos adversos da niacina?

Answer 9

• principais: rubor e dispepsia
• prurido e exantemas, devido a deposição de postogalndinas (prevenção: uso de AINES)
• náuseas, vômito e diarréia (prevenção: niacina + alimento)
• hepatotoxicidade (prevenção: exames AST/ ALT + albumina)
• hiperglicemia, aumenta a resistência à insulina
• miopatia (associ à estatina, estatina até 25% da dose máxima)
• hiperuricemia

Question 10

em que casos a niacina é contraindicada?

Answer 10

• histórico de úlcera pépdica, pois aumenta o risco de ulceração
• gravidez, divido efeitos teratogênicos

Question 11

qual a indicação de uso da niacina?

Answer 11

• hipertrigliceridemia com alto LDL
• baixo HDL

Question 12

quais são as formas disponíveis de niacina?

Answer 12

• cristalina com liberação imediata e regular, administração de 2 a 3x ao dia
• liberação prolongada, com ação longa de 6 a 8h, administrada 1x ao dia

Question 13

como é feito o monitoramento de rotina no uso de niacina

Answer 13

monitora-se:
- perfil lipídico
- AST ALT
- albumina
- glicose
- ácido úrico

a cada 3 a 6 meses