1. AINES

Question 1

os aines são semelhantes a que fármaco?

em qual mecanismo eles atuam?

Answer 1

semelhantes ao ác acetilslicílico

agem no mecanismo das prostoglandinas, responsáveis pelo início da dor, febre e inflamação

Question 2

quais são o efeitos terapêuticos dos aines?

Answer 2

• anti-inflamatório
• analgésico
• antipirético

Question 3

como se dá o efeito terapêutico anti-inflamatório dos aines?

Answer 3

pelo impedimento da ação vasodilatadora das prostoglandinas, o que impede o aumento do fluxo sanguíneo e a formação de edema

Question 4

como se dá a ação analgésica dos aines?

Answer 4

pelo impedimeto da ação das prostoglandinas, dessensibilizando fibras nocioceptivas através da hiperpolarização

Question 5

como se dá a ação antipirética dos aines?

Answer 5

pelo impedimento da produção de prostoglandinas hipotalâmicas, através da inibição da cox2 hipotalâmica

Question 6

os aines não inbem a síntese de qual derivado do ác araquidônico?

Answer 6

leucotrienos

Question 7

os aines inibem a síntese de somente qual mediador químico?

Answer 7

prostoglandina

Question 8

que parte do SNC é responsável pela regulação da temperatura? explique

Answer 8

hipotálamo, pois ele permite o equilíbrio entre a produção e a liberação de calor pela COX2, atuando como ponto de ajuste.

Question 9

explique com ocorre a febre

Answer 9

ocorre pela ativação de macrófagos, que geram a produção de citocinas pró-inflamatórias.

essas citocinas ativam a COX 2 hipotalâmica, a qual estimula a produção de prostoglandinas. assim, há o aumento de AMPc, resultando no aumento da temperatura

Question 10

quais são as enzimas pró-inflamatórias?

Answer 10

• IL-1b
• IL-6
• interferons alfa e beta
• TNF alfa

Question 11

os aines agem em qual etapa do desenvolvimento da febre para impedir a formação de prostoglndinas?

Answer 11

na etapa da COX2

Question 12

explique o mecanismo da lesão tecidual

Answer 12

Quando há uma lesão tecidual, se permite a entrada de cálcio por interferir na permeabilidade da membrana. Este aumento de cálcio intracelular irá ativar a fosfolipase A2, que atua nos fosfolipídios da membrana liberando Ac. Araquidônico.

O Ac. Aracdônico pode sofrer ação da lipoxigenase, liberando leucotrienos - responsáveis pela quimiotaxia - ou sofrer ação das COX - liberando prostaglandinas e tromboxanos, responsáveis por dor; febre; vasodilatação e agregação plaquetária, respectivamente.

Question 13

explique as duas formas da cox

Answer 13

constitutiva: as prostoglandinas são produzidas continuamente em quantidades fisiológicas, necessárias para a manutnção do corpo

induzida: as prostoglandinas são produzidas por indução de uma inflamação corporal

Question 14

qual a cox pode se apresentar na forma induzida ou constitutiva?

Answer 14

cox 2

Question 15

explique o efeito induzido da COX 2

Answer 15

ele ocorre nas células inflamatórias ativadas por mediadores químicos. isso produz 10 a 100x mais prostoglandinas que a COX1, e essas prosotoglandinas atuarão no hipotálamo.

Question 16

em que locais do corpo ocorre a forma constitutiva da cox2?

Answer 16

nos rins e hipotálamo

Question 17

quais as funções da cox2?

Answer 17

• febre
• inflmação
• auento da filtração glomerular e fluxo sanguíneo renal
• antiagregação plaquetária

Question 18

quais as funções da cox1?

Answer 18

• citoproteção gástrica
• agregação plaquetária
• iniciação do parto

Question 19

quais são os AINES não-seletivos da COX?

Answer 19

• derivados do ác salicílico: AAS e salicilatos
• ác indolacético e indenacético: indometacina e sulindaco
• ác heteroalil acéticos: tolmetina, diclofenato, cetoclorato
• ác arilpropiônicos: ibuprofeno
• fenamatos: ác mefenâmico, ác meclofenâmico
• ác enólicos: oxicams
• alcanos: nabumetona

Question 20

quais são os AINES inibidores seletivos da COX2?

Answer 20

• celecoxib
• etodolaco
• nimesulida

Question 21

quais são as características dos AINES?

Answer 21

• ácidos orgânicos fracos
• inibidores competitivos reversíveis
• adiministração oral
• forte ligação à albumina e grande interação medicamentosa
• excretados na urina
• duração da ação de acordo com a depuração

Question 22

qual AINES inibe irreversivelmente a cox e a sua duração de ação depende da taxa de renovação da cox?

Answer 22

AAS

Question 23

para quais situações de distúrbios musculoesqueléticos que os AINES são usados como intervenção?

Answer 23

• disminorreia
• dor pós-operatória
• cólica renal
• dor aguda na lombar e ciática
• artrite reumatóide e gotosa, osteoartrite
• redução da atralgia em caso de lúpus
• doença intestinal inflamatória

Question 24

por que o paracetamol (derivado do para-aminofenol) não é usado em distúrbios musculoesquléticos?

Answer 24

porque o paracetamol não possui a potência para efeito anti-inflamatório, pois não consegue inibir de maneira eficaz a cox2 induzida, devido a produção de radicais livres na inflamação.

Question 25

por que os AINES geram distúrbios gastrointestinais, como úlceras, gastrite e sangramento gástrico? que medicamentos podem ser usados para prevenir tais sintomas?

Answer 25

porque os AINES inibem a cox1 gástrica, o que diminui a proteção estomacal por aumentar a secreção gástrica e diminuir a secreção de muco. e também por serem fármacos ácidos. são usados medicamentos que protegem o etomago da ação dos AINES, como: - misoprostol (analoo porstaglandinas) - omeprazol ( inibidor bomba H+) - simetidina ( antagonista receptor H2)

Question 26

quais os fm anti-inflamatórios não causam distúrbios gastrointestinais? por quê?

Answer 26

inibidores seletivos da cox2 e derivados do para-aminofenol pois para gerar distúrbio no TGI precisa-se inibir a cox1. esses fm inibem a cox2 e/ou cox3

Question 27

por que os AINES podem diminuir a função plaquetária?

Answer 27

pois eles inibem a cox1 plaquetária, diminuindo a produção de tromboxano A2

Question 28

qual classe farmacológica dos AINES aumentam as chances de trombose e danos cardiovasculares? por quê?

Answer 28

os AINES inibidores seletivos da cox2. pois, ao inibir a cox2, aumentam a agregação plaquetária, pois **inibem a produção de prostaciclina mas não impedem a produção de tromboxano**.

Question 29

por que o uso dos AINES não é recomendado na gestação?

Answer 29

pois pode ocorrer diminuição do líquido amniótico e fechamento prematuro do canal arterial fetal, causando aborto e síndrome de hipertenção pulmonar no RN; retardo do parto, em razão do impedimento das contrações, decorrentes da diminuição das prostoglandinas, por isso deve-se evitar o uso de AINES no último trimestre da gravidez.

Question 30

qual AINES é mais recomendado para gestantes?

Answer 30

paracetamol (derivados do para-aminoferol)

Question 31

por que os AINES causam alteração da função renal?

Answer 31

pois podem causar redução do fluxo sanguíneo renal e filtração glomerular, devido a inibição da cox2 renal, o que diminui a síntese de prostoglandinas as quais controlam a vasodilatação renal. assim, gera maior absorção de **Na** e água no túbulo **proximal distal**, gerando hipertenção. além disso, também pode aumentar a absorção de **K** no **túbulo distal**, gerando hiperpotessemia, decorrentes da diminuição da renina mediada pelas prostaglandinas.

Question 32

por que idosos e diabéticos são mais vulneráveis à piora da função renal como uso de AINES?

Answer 32

pois com a idade a função renal diminui e o diabetes é uma patologia que compromete a função renale os AINES diminuem a filtração renal pois inibem a Cox 2 constitutiva

Question 33

quais são as consequências renais do uso crônico de AINES?

Answer 33

nefrite intersticial crônica e necrose papilar renal

Question 34

para os indivíduos saudáveis, a diminuição da taxa de filtração glomerular é inofensiva, mas em quais casos a maior retenção de sódio e água é perigosa? explique

Answer 34

- insuficiência cardíaca congestiva crônica - cirrose - doença renal - hipovolinemia pois nesses casos a retenção de Na e h2o é maior, logo dependem das prostoglandinas para a filtração glomerular.

Question 35

quais reações de hipersensibilidade os AINES podem causar?

Answer 35

podem ser leves ou graves - leves: urticárias e fotossesibilidade - graves: síndrome de stevens-johnson

Question 36

qual classe de AINES podem desencadear reações cutâneas e, em casos graves, síndrome de steven-johnson?

Answer 36

ác mefenamico e sulindaco

Question 37

qual classe de AINES são mais indicados para crianças? Explique o porquê

Answer 37

- paracetamol (para-aaminolferol) - ibuprofeno ( ác arilpropiônicos) possuem quase nenhum efeito colateral e tem ótima ação antiepirética

Question 38

por que o AAS não é mais usado em crianças?

Answer 38

pois está associado a síndrome de reye, a qual ocorre infiltração de gordura no cérebro e no fígado após um estado gripal

Question 39

o que a associação medicamentosa entre varfarina e AINES gera?

Answer 39

potencializa o efeito anticoagulante de dois modos: - aumenta a concentração plasmática de varfarina livre e ativa, pois ambos competem pela albumina. - diminui o tromboxano nas plaquetas, no uso de inibidores de cox1 assim, haverá muita varfarina livre sem o seu coagulante natural, o tromboxano, para equibrá-la.

Question 40

o que a associação medicaentosa entre anti-hipertensivo e AINES gera?

Answer 40

diminui o efeito anti-hipertensivo, devido ao aumento da absorção tubular de Na e água no túbulo proximal, e de K no túbulo distal

Question 41

o que a associação medicamentosa entre AINES e hipoglicemiantes orais gera?

Answer 41

potencializa o efeito hipoglicemante , devido a competição pela albumina e, consequentemente, aumento do hipoglicemiente livre e ativo

Question 42

o que a associação medicamentosa entre lítio e AINES gera?

Answer 42

potencializa a ação do lítio, devido a redução da depuração renal, causando toxicidade por lítio, uma vez que a sua única forma de excreção é na urina.

Question 43

que AINES deve ser indicado pela paciente jovem sem histórico de problemas gastrointestinais?

Answer 43

AINES não seletivos: - ibuprofeno - dipirona - diclofenato

Question 44

qual AINES deve ser prescrito para paciente com gastrite ou úlcera, mas sem problema cardíaco ou trombótico?

Answer 44

AINES seletivos de cox2: - coxibes - nimesulidas - etodolato

Question 45

que AINES deve ser prescrito para paciente com distúrbios TGI e cardíacos?

Answer 45

AINES não seletivos associado com inibidor da bomba de H+. ibuprofeno e omeprazol

Question 46

por que não se deve indicar inibidor seletivo da cox2 para pacientes com distúrbios TGI e cardíacos?

Answer 46

devido o alto risco trombótico cerebrovascular