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Farmacologia Básica II > 1. AINES > Flashcards

1. AINES Flashcards

panorama geral

1
Q

os aines são semelhantes a que fármaco?

em qual mecanismo eles atuam?

A

semelhantes ao ác acetilslicílico

agem no mecanismo das prostoglandinas, responsáveis pelo início da dor, febre e inflamação

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2
Q

quais são o efeitos terapêuticos dos aines?

A
  • anti-inflamatório
  • analgésico
  • antipirético
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3
Q

como se dá o efeito terapêutico anti-inflamatório dos aines?

A

pelo impedimento da ação vasodilatadora das prostoglandinas, o que impede o aumento do fluxo sanguíneo e a formação de edema

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4
Q

como se dá a ação analgésica dos aines?

A

pelo impedimeto da ação das prostoglandinas, dessensibilizando fibras nocioceptivas através da hiperpolarização

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5
Q

como se dá a ação antipirética dos aines?

A

pelo impedimento da produção de prostoglandinas hipotalâmicas, através da inibição da cox2 hipotalâmica

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6
Q

os aines não inbem a síntese de qual derivado do ác araquidônico?

A

leucotrienos

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7
Q

os aines inibem a síntese de somente qual mediador químico?

A

prostoglandina

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8
Q

que parte do SNC é responsável pela regulação da temperatura? explique

A

hipotálamo, pois ele permite o equilíbrio entre a produção e a liberação de calor pela COX2, atuando como ponto de ajuste.

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9
Q

explique com ocorre a febre

A

ocorre pela ativação de macrófagos, que geram a produção de citocinas pró-inflamatórias.

essas citocinas ativam a COX 2 hipotalâmica, a qual estimula a produção de prostoglandinas. assim, há o aumento de AMPc, resultando no aumento da temperatura

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10
Q

quais são as enzimas pró-inflamatórias?

A
  • IL-1b
  • IL-6
  • interferons alfa e beta
  • TNF alfa
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11
Q

os aines agem em qual etapa do desenvolvimento da febre para impedir a formação de prostoglndinas?

A

na etapa da COX2

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12
Q

explique o mecanismo da lesão tecidual

A

Quando há uma lesão tecidual, se permite a entrada de cálcio por interferir na permeabilidade da membrana. Este aumento de cálcio intracelular irá ativar a fosfolipase A2, que atua nos fosfolipídios da membrana liberando Ac. Araquidônico.

O Ac. Aracdônico pode sofrer ação da lipoxigenase, liberando leucotrienos - responsáveis pela quimiotaxia - ou sofrer ação das COX - liberando prostaglandinas e tromboxanos, responsáveis por dor; febre; vasodilatação e agregação plaquetária, respectivamente.

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13
Q

explique as duas formas da cox

A

constitutiva: as prostoglandinas são produzidas continuamente em quantidades fisiológicas, necessárias para a manutnção do corpo

induzida: as prostoglandinas são produzidas por indução de uma inflamação corporal

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14
Q

qual a cox pode se apresentar na forma induzida ou constitutiva?

A

cox 2

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15
Q

explique o efeito induzido da COX 2

A

ele ocorre nas células inflamatórias ativadas por mediadores químicos. isso produz 10 a 100x mais prostoglandinas que a COX1, e essas prosotoglandinas atuarão no hipotálamo.

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16
Q

em que locais do corpo ocorre a forma constitutiva da cox2?

A

nos rins e hipotálamo

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17
Q

quais as funções da cox2?

A
  • febre
  • inflmação
  • auento da filtração glomerular e fluxo sanguíneo renal
  • antiagregação plaquetária
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18
Q

quais as funções da cox1?

A
  • citoproteção gástrica
  • agregação plaquetária
  • iniciação do parto
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19
Q

quais são os AINES não-seletivos da COX?

A
  • derivados do ác salicílico: AAS e salicilatos
  • ác indolacético e indenacético: indometacina e sulindaco
  • ác heteroalil acéticos: tolmetina, diclofenato, cetoclorato
  • ác arilpropiônicos: ibuprofeno
  • fenamatos: ác mefenâmico, ác meclofenâmico
  • ác enólicos: oxicams
  • alcanos: nabumetona
20
Q

quais são os AINES inibidores seletivos da COX2?

A
  • celecoxib
  • etodolaco
  • nimesulida
21
Q

quais são as características dos AINES?

A
  • ácidos orgânicos fracos
  • inibidores competitivos reversíveis
  • adiministração oral
  • forte ligação à albumina e grande interação medicamentosa
  • excretados na urina
  • duração da ação de acordo com a depuração
22
Q

qual AINES inibe irreversivelmente a cox e a sua duração de ação depende da taxa de renovação da cox?

A

AAS

23
Q

para quais situações de distúrbios musculoesqueléticos que os AINES são usados como intervenção?

A
  • disminorreia
  • dor pós-operatória
  • cólica renal
  • dor aguda na lombar e ciática
  • artrite reumatóide e gotosa, osteoartrite
  • redução da atralgia em caso de lúpus
  • doença intestinal inflamatória
24
Q

por que o paracetamol (derivado do para-aminofenol) não é usado em distúrbios musculoesquléticos?

A

porque o paracetamol não possui a potência para efeito anti-inflamatório, pois não consegue inibir de maneira eficaz a cox2 induzida, devido a produção de radicais livres na inflamação.

25
Q

por que os AINES geram distúrbios gastrointestinais, como úlceras, gastrite e sangramento gástrico?

que medicamentos podem ser usados para prevenir tais sintomas?

A

porque os AINES inibem a cox1 gástrica, o que diminui a proteção estomacal por aumentar a secreção gástrica e diminuir a secreção de muco. e também por serem fármacos ácidos.

são usados medicamentos que protegem o etomago da ação dos AINES, como:
- misoprostol (analoo porstaglandinas)
- omeprazol ( inibidor bomba H+)
- simetidina ( antagonista receptor H2)

26
Q

quais os fm anti-inflamatórios não causam distúrbios gastrointestinais? por quê?

A

inibidores seletivos da cox2 e derivados do para-aminofenol

pois para gerar distúrbio no TGI precisa-se inibir a cox1. esses fm inibem a cox2 e/ou cox3

27
Q

por que os AINES podem diminuir a função plaquetária?

A

pois eles inibem a cox1 plaquetária, diminuindo a produção de tromboxano A2

28
Q

qual classe farmacológica dos AINES aumentam as chances de trombose e danos cardiovasculares? por quê?

A

os AINES inibidores seletivos da cox2.

pois, ao inibir a cox2, aumentam a agregação plaquetária, pois inibem a produção de prostaciclina mas não impedem a produção de tromboxano.

29
Q

por que o uso dos AINES não é recomendado na gestação?

A

pois pode ocorrer diminuição do líquido amniótico e fechamento prematuro do canal arterial fetal, causando aborto e síndrome de hipertenção pulmonar no RN;

retardo do parto, em razão do impedimento das contrações, decorrentes da diminuição das prostoglandinas, por isso deve-se evitar o uso de AINES no último trimestre da gravidez.

30
Q

qual AINES é mais recomendado para gestantes?

A

paracetamol (derivados do para-aminoferol)

31
Q

por que os AINES causam alteração da função renal?

A

pois podem causar redução do fluxo sanguíneo renal e filtração glomerular, devido a inibição da cox2 renal, o que diminui a síntese de prostoglandinas as quais controlam a vasodilatação renal.

assim, gera maior absorção de Na e água no túbulo proximal distal, gerando hipertenção. além disso, também pode aumentar a absorção de K no túbulo distal, gerando hiperpotessemia, decorrentes da diminuição da renina mediada pelas prostaglandinas.

32
Q

por que idosos e diabéticos são mais vulneráveis à piora da função renal como uso de AINES?

A

pois com a idade a função renal diminui e o diabetes é uma patologia que compromete a função renale os AINES diminuem a filtração renal pois inibem a Cox 2 constitutiva

33
Q

quais são as consequências renais do uso crônico de AINES?

A

nefrite intersticial crônica e necrose papilar renal

34
Q

para os indivíduos saudáveis, a diminuição da taxa de filtração glomerular é inofensiva, mas em quais casos a maior retenção de sódio e água é perigosa? explique

A
  • insuficiência cardíaca congestiva crônica
  • cirrose
  • doença renal
  • hipovolinemia

pois nesses casos a retenção de Na e h2o é maior, logo dependem das prostoglandinas para a filtração glomerular.

35
Q

quais reações de hipersensibilidade os AINES podem causar?

A

podem ser leves ou graves

  • leves: urticárias e fotossesibilidade
  • graves: síndrome de stevens-johnson
36
Q

qual classe de AINES podem desencadear reações cutâneas e, em casos graves, síndrome de steven-johnson?

A

ác mefenamico e sulindaco

37
Q

qual classe de AINES são mais indicados para crianças? Explique o porquê

A
  • paracetamol (para-aaminolferol)
  • ibuprofeno ( ác arilpropiônicos)

possuem quase nenhum efeito colateral e tem ótima ação antiepirética

38
Q

por que o AAS não é mais usado em crianças?

A

pois está associado a síndrome de reye, a qual ocorre infiltração de gordura no cérebro e no fígado após um estado gripal

39
Q

o que a associação medicamentosa entre varfarina e AINES gera?

A

potencializa o efeito anticoagulante de dois modos:
- aumenta a concentração plasmática de varfarina livre e ativa, pois ambos competem pela albumina.
- diminui o tromboxano nas plaquetas, no uso de inibidores de cox1

assim, haverá muita varfarina livre sem o seu coagulante natural, o tromboxano, para equibrá-la.

40
Q

o que a associação medicaentosa entre anti-hipertensivo e AINES gera?

A

diminui o efeito anti-hipertensivo, devido ao aumento da absorção tubular de Na e água no túbulo proximal, e de K no túbulo distal

41
Q

o que a associação medicamentosa entre AINES e hipoglicemiantes orais gera?

A

potencializa o efeito hipoglicemante , devido a competição pela albumina e, consequentemente, aumento do hipoglicemiente livre e ativo

42
Q

o que a associação medicamentosa entre lítio e AINES gera?

A

potencializa a ação do lítio, devido a redução da depuração renal, causando toxicidade por lítio, uma vez que a sua única forma de excreção é na urina.

43
Q

que AINES deve ser indicado pela paciente jovem sem histórico de problemas gastrointestinais?

A

AINES não seletivos:
- ibuprofeno
- dipirona
- diclofenato

44
Q

qual AINES deve ser prescrito para paciente com gastrite ou úlcera, mas sem problema cardíaco ou trombótico?

A

AINES seletivos de cox2:
- coxibes
- nimesulidas
- etodolato

45
Q

que AINES deve ser prescrito para paciente com distúrbios TGI e cardíacos?

A

AINES não seletivos associado com inibidor da bomba de H+.

ibuprofeno e omeprazol

46
Q

por que não se deve indicar inibidor seletivo da cox2 para pacientes com distúrbios TGI e cardíacos?

A

devido o alto risco trombótico cerebrovascular

Farmacologia Básica II (22 decks)

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