fibratos

Question 1

quais são os fibratos?

Answer 1

• clorofibrato
• genefibrozila
• fenofibrato
• ciprofibrato
• benzafibrato

Question 2

qual a indicação de uso dos fibrato?

Answer 2

• hipertrigliceridemia (principal)
• baixo HDL

Question 3

qual o mecanismo de ação dos fibratos?

Answer 3

• ativam os receptores nucleares ativados pelo proliferador peroxissômico (PPAR) alfa
• assim, aumentam a expressão gênica das enzimas da via de b-oxidação, o que aumenta a oxidação (consumo) de ácido graxo
• também aumenta a expressão da LPL, o que aumenta a hidrólise de TG do quilomícron e do VLDL, favorecendo a b-oxidação
• diminui a expressão da apoC-III, o que aumenta a depuração hepática da VLDL, diminuindo o LDL
• além disso, aumentam o HDL devido aumento da expressão da apoA-1 e apoA-2
• também diminuem efeitos trombóticos pois diminuem a síntese de fibrinogênio e dos fatores de coagulação

Question 4

quais são os isotipos dos receptores nucleares ativados pelo proliferador peroxissômico (PPAR)?

Answer 4

alfa
beta
gama

Question 5

em que locais está localizado o rceptor nuclear ativado pelo proliferador peroxissômico alfa?

Answer 5

maior quantidade:
- fígado
- tecido adiposo marrom

menor quantidade:
- rim
- coração
- m. esquelético

Question 6

qual o fibrato que mais aumenta o HDL e tem maior tempo de meia vida (20H)?

Answer 6

fenofibrato

Question 7

quais os aspectos farmacocinéticos dos fibratos?

Answer 7

• tem absorção rápida (>90%), quando administrados junto as refeições
• pico plasmático de 1 a 4h
• tempo de meia vida variável, onde a genfibrozila tem 1,1h e fenofibrato 20h
• tem ampla distribuição pelo organismo
• é excretado 60 a 90% na urina conjugado ao ácido glicurônico e o restante nas fezes

Question 8

qual fibrato pode atravessar a palcenta?

Answer 8

genfibrozila

Question 9

qual a contra-indicação dos fibratos?

Answer 9

• insuficiência renal, pois é 60 a 90% excretado pela urina por glicuronidação
• disfunção hepática

Question 10

quais os efeitos adversos dos fibratos?

Answer 10

• distúrbios TGI
• impotência
• queda de cabelo
• cefaleia, fadiga, mialgia
• anemia
• exantema
• urticária
  -formação de cálculos biliares, devido obstrução do ducto biliar
• miopatia (assc com estatina -> estatina < 25% da dose máxima)

Question 11

explique a IM entre fibratos e anticoagulantes orais

Answer 11

os fibratos se ligam intensamente à albuminda, o que potencializa a ação dos anticoagulantes