Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farmacologia Básica II > 3. ANTI-HISTAMÍNICOS > Flashcards

3. ANTI-HISTAMÍNICOS Flashcards

1
Q

em qual receptor os anti-histamínicos agem? e como eles agem ali?

A

atuam em H1

bloqueiam a ação da histamina em H1

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

em quais partes do organismo a histamina se localiza?

A
  • em pouca quantidade no plasma e líquido corporais
  • LCR e Neurônios, em grande quantidade
  • armazenada em grânulos dentro de mastócitos e basófilos na pele e mucosas, como a brônquica e do TGI
  • tecidos em regeneração e crescimento
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

por que há alta concentração de histamina no LCR?

A

pois ela está relacionada com a neurotransmissão

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

explique a síntese de histamina

A

é sintetizada a partir do Aa histidina, que sofre descarboxilação pela enzima histidina-descarboxilase. assim, forma a histamina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

como é a taxa de renovação da histamina em mastócitos e basófilos? explique

A

lenta.

pois essas células estão relacionadas com hipersensibilidade . assim, a sua liberação é explosiva.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

como é a taxa de renovação na epiderme, SNC, mucosa gástrica e células de tecidos em renovação ou crescimento?

A

rápida

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

quais as duas formas de a histamina ser metabolizada?

A

metilação (principal) ou desaminação

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

explique o metabolismo por metilação da histamina

A

a histamina é metilada sob ação da n-metiltransferase, formando a n-etil-histaina, que será convertida pela MAO-B e n-metilmidazolacetico, o qual será eliminado na urina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

explique o metabolismo por desaminação da histamina

A

ela é desaminada pela diaminoxidade, formando o ácido imidazolacético, que se junta com a ribose e forma o ribosídio do ácido imidazolacético, o qual é elimindado na urina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

por que o uso de IMAO não seletivos (selegelina, feneozina, tenilcipromina) podem interferir no metabolismo da histamina?

A

pois a MAO-B é uma enzima fundamental para a eliminação por metilação da histamina. ela converte o n-metil-histamina em ácido n-metilimidazolacético, que é elimindado na urina.

assim, o metabolismo da histamina se dá por desaminação

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

quais as funções da histamina endógena?

A
  • bronquioconstrição e vasodilatação, em caso de hipersensibilidade
  • secreção de HCl gástrico, pepsina e fator intrínseco, por atuar no H2 do TGI
  • modulação da liberação de neurotransmissores, como a NA, 5HT, dopamina e Ach, por atuar em H3
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

por que o uso de atracúrio, mivacúrio e morfina podem causar prurido?

A

pois eles pode ativar a degranulação de mastócitos pois atuam em receptores de mastócitos

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

quais são as células de resposta alérgicas sanguínea e tecidual?

A

sanguínea:
- basófilo

tecidual:
- mastócitos

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

explique o mecanismo de liberação da histamina

A
  • o complexo Ag-Ac ativa os receptores de IgE presentes em mastócitos e basófilos.
  • assim, forma-se a tirosinacinase que fosforila a subunidade Beta-gama do receptor de IgE.
  • dessa maneira, a fosfolipase C é ativada, agindo na membrana celular, tornado-a instável e liberando o IP3
  • o IP3 então age sobre os canais de Ca do REL, liberando o Ca para o citosol. Isso aumenta da concentração de Ca i e gera exocitose de grânulos de histamina.
  • a histamina atua sobre os fosfolipidios da membrana e ativa a fosfolipase A2. assim, libera o ácido araquidõnico que sofre ação da cox e forma as prostoglandinas, que gera vasodilatação, e leucotrienos, responsável pela quimiotaxia. Também há a liberação de cininas, como a bradicinina, pela ação do leucotrieno D4, contribuindo ainda mais para a vasodilatação
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

como pode ser o efeito da ação histamínica?

A

local ou disseminado

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

quais são os efeitos da histamina no sistema cardiovascular?

A
  • vasodilatação de pequenos vasos, pela atuação em H1 e H2
  • queda da RVP, decorrente da ação no H1 em células endoteliais
  • queda de PA, DC e retorno venoso, gerando hipotensão
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

por que a atuação da histamina em H1 de células endoteliais estimula a vasodilatação e da permeabilidade?

A

pois ela estimula a síntese de prostoglandinas e NO

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

por que a atuação da histamina em H2 de células musculares lisas gera vasodilatação?

A

pois ela aumenta a produção de AMPc, o que ativa a cinaseA, liberando o Ca i, o que relaxa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

como ocorre o choque histamínico?

A

se dá pela brusca queda da PA pela ação exagerada da histamina.

a vasodilatação causada pela histamina gera retenção do líquido vascular, seguido de aumento da permeabilidade capilar. com a saída excessiva desse líquido, há a formação de edema e diminuição rápida do volume plasmático, desencadeando a diminuição do retorno venoso e do DC.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

quais são os efeitos da histamina no músculo cardíaco?

A

ela aumenta a contratilidade, pois ela atua em H2, o que aumenta o AMPc e o influxo de Ca.

assim, ela estimula o automatismo e a FC, gerando arritmias

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

quais são os efeitos da histamina nas terminações nervosas?

A

estimula as terminações nervosas ao atuar em H1, gerando pruridos na derme e epiderme

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

quais são os efeitos da histamina no SNC?

A

em H1: (se de primeira geração)
- aumenta o estado de vigília (pois no SNC é um neurotransmissor)
- inibe o apetite

em H1e H2:
- regula a ingesta de h20
- regula a liberação de ADH
- regula a temperatura corporal
- regula a pressão sanguínea
- ajuda na propagação da dor

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

por que o consumo de peixes estragados pode causar toxicidade por histaina?

A

pois apresentam grande quantidade de histidina e bactérias que podem metabolizá-la em histamina.

assim, ao comer o peixe estragado, o indivíduo ingere uma quantidade exagerada de histamina, causando náuseas, vômitos, cefaleia, rubor e sudorese.

24
Q

por que a ingesta de vinho pode causar toxicidade por histamina?

A

pois ele possui alta concentração de histamina. assim, há o estimulo em excesso de histamina em H1, o que causa náuseas, vômitos, cefaleia, rubor e sudorese

25
Q

qual o tratamento usado em caso de toxicidade por histmamina?

A

antagonista de H1 ou epinefrina

26
Q

explique o mecanismo de ação da histamina em H1

A

ativa a proteína Gq, o que ativa a fosfolipse C, formando IP3.
assim, aumenta a concentração de Ca i em m. lisos de grandes vasos, pulmões e intestino. nesses locais, o Ca i se liga a calmodulina, formando o complexo cálcio-calmodulina, que ativa a miosina cinase.
assim, a miosina se liga na actina e gera contração muscular, ou seja, ** vasoconstrição em grandes vasos, bronquioconstrição e constrição de m. lisos do TGI**.

já em H1 de pequenos vasos, ela atua no endotélio, ativando a fosfolipase C, o que aumenta o Ca i.
assim, se ativa a fosofolipase A2 da membrana celular endotelial, formando prostoglandinas vasodilatadoras. além dela, forma-se NO, decorrente da ativação da oxido nítrico sintase. assim, o NO migra para o m. liso endotelial e age no H2.

27
Q

explique o mecanismo de ação da histamina em H2 de vasos sanguíneos pequenos

A

atua ativando a proteína Gs do m. liso de pequenos vasos, o que aumenta o AMPc e ativa a proteino cinase A, gerando relaxamento, pois possibilita a saída de Ca i.

além disso, o NO, proveniente da ação da histamina em H1 endotelial, ativa a guanilato ciclase, que forma o GMPc e ativa a proteino cinase G, contribuindo ainda mais para a vasodilatação

28
Q

explique o mecanismo de ação da histamina em H2 do músculo cardíaco

A

ativa a Gs, que ativa a adenilato cilase, o AMPc e a proteino cinase A. assim, aumenta o Ca i, gerando contração e aumentando a FC

29
Q

como são chamados os antagonista de H1 quanto a sua ação?

A

inibidores competitivos reversíveis

30
Q

fale a estrutura da histamina e do ant-histamínico

A

histamina:
- 3c
- grupamento amino primário
- anel aromático

anti-histamínico:
- 2 ou 3c
- grupamento amino terciário
- 2 substituintes aromáticos

31
Q

fale as propriedades farmacológicas/ mecanismo de ação dos anti-histamínicos

A
  • inibem a bronquioconstrição e vasoconstrição em grandes vasos
  • inibem a vasodilatação em pequenos vasos e a hipotenção, em menor proporção
  • inibem o aumento da permeabilidade capilar
  • inibem o prurido
  • se forem de 1 geração, inibem a secreção glandular (efeito antimuscarínico)
32
Q

por que os anti-histamínicos inibem a hipotenção e a vosodilatação em pequenos vasos em menor proporção?

A

pois há a dilatação decorrente da ação da histamina em H2, o que ainda possibilita a vasodilatação.

obs: os anti-histamínicos atuam mais em H1

33
Q

por que os anti histamínicos, antagonista de H1, não inibem a secração gástrica?

A

pois a secreção de HCl é proveniente da ação da histamina em H2

34
Q

qual geração de anti-histamínicos em efeitos antimuscarínicos? quais são esses efeitos?

A

primeira geração

  • suprime secreção salivar, lacrimal, brônquica e sudorípara
  • reduz secreção de glândulas de inervação colinérgica
35
Q

quais as características dos anti-histamínicos de primeira geração?

A
  • bastante lipossolúveis e baixo PM
  • atravessam a BHE
  • afinidade por receptores H1 cerebrais
  • causam efeitos antimuscarínicos
36
Q

quais são os efeitos mais comuns causados pelos anti-histaminicos de primeira geração no SNC, em doses terapêuticas? de ex de f

A

depressão do SNC
- sonolência
- reduz estado de vigília
- reações mais lentas

ex: difenidramina

37
Q

quais são os efeitos mais raros causados pelos anti-histamínicos de primeira geração no SNC, em doses terapeuticas? de ex de fm

A

estimulação do SNC:
- insônia
- nervosismo
- inquietação

ex: clorfeniramina

38
Q

por que apenas os anti-histamínicos de primeira geração podem suprimir a cinetose?

A

pois são os únicos que atravessam a BHE. assim, atuam no sistema vestíbular e no trato solitário

39
Q

dê exemplos de anti-histmínicos de primeira geração que previnem cinetose.

diga qual desses é o mais potente para tal efeito

A
  • dimenidrinato (dramin)
  • difenidramina
  • pirezinas, como meclizina e ciclizina
  • prometazina, é mais potente!
40
Q

qual a vantagem e a desvantagem quanto a prometazina?

A

vantagem:
- anti-muscarínico de primeira geração mais potente para cinetose
- logo, pode ser administrado no momento da cinetose, enquanto os demais devem ser administrados antes.

desvantagem:
- causam efeitos antimuscarínicos e sedação

41
Q

quais as características dos anti-histamínicos de segunda geração?

A
  • baixa lipossolubilidade e alto PM
  • não atravessam BHE
  • baixa afinidade por H1 neuronal
  • não geram efeitos antimuscarínicos
  • apresentam leve efeito anti-inflmatório
42
Q

cite os anti-histamínicos de segunda geração

A
  • loratadina, desloratadina
  • cetirizina, levocetirizina
  • fexofenadina
  • rupatadina
  • ebastina, epinastina
  • bilastina
43
Q

quais são os anti-histamínicos de segunda geração que são pouco metabolizados por CYP 3A4? qual a vantagem em relação à isso?

A
  • cetirizina, levocetririzina
  • fexofenadina

vantagem: possuem pouca interação medicamentosa

44
Q

por não atravessarem a BHE, quais os efeitos que esperamos que os anti-hitaminicos de segunda geração não causem?

A
  • sedação
  • estimulantes
  • antimuscarínicos
45
Q

por que os anti-histamínicos de segunda geração podem apresentar leve efeito anti-infamamtório?

A

pois diminuem a expressão de citocinas inflamatórias e moléculas de asedão, o que inibe a ativação de basófilos e mastócitos. assim, impede a liberação de histamina, consequentemente deprime o sistema imune.

46
Q

quais podem ser as vias de administração dos anti-histamínicos?

A
  • VO
  • via tópica
  • via parenteral
47
Q

qual a duração de ação dos anti-histamíncos de primeira e segunda geração?

A

primeira:
- 4 a 6h

segunda:
- 12 a 24h

48
Q

quais são os anti-histamínicos de primeira geração que podem apresentar até 24h de ação?

A
  • cloridrato de doxepina
  • cloridrato de hidroxizina
  • cloridrato de meclizina
49
Q

por que os anti-histamínicos podem alterar o metabolismo de outros medicamentos?

A

pois induzem ou inibem as enzimas CYP

50
Q

por que deve se ter cautela na administração de anti-histamínicos para pacientes com hepatopatia grave?

A

pois esses medicamentos são metabolizados por enzimas CYP. assim, se acumularão no organismo e gerarão efeitos tóxicos

51
Q

por que se deve ter cautela na administração se o indivíduo usa inibidor de CYP 3A4, como o cetoconazol e o ácido valpróico?

A

pois o anti-histamínico pode causar toxicidade, uma vez que ele é metabolizado pela CYP 3A4

52
Q

por que o astemizol e a terfenadina foram retiradas do mercado?

A

pois ambos necessitam da CYP3A4 para formar metabólito ativo anti-histamínico. mas, se o paciente usa-se algum inibidor de CPY 3A4 (cetozonazol, itraconazol, eritriomicina e claritromicina), haveria a indução de arritimias cardíacas, pelo prolongamento da repolarização, pois esses anti-histamínicos em grande afinidade pelo m. cardíaco

53
Q

quais sãos os anti-histamínicos de segunda geração que são pouco metabolizadas por CYP3A4? quais as vantagens em relação a isso?

A
  • cetirizina, levocetirizina
  • fexofenadian

vantagens:
- não causam arritmias
- não geram interação medicamentosa
- são excretados na forma original na urina

54
Q

quais são os anti-histamínicos de segunda geração que causam arritimias?

A
  • astemizol
  • terfenadina
55
Q

fale sobre o metabolismo dos anti-histamínicos

A

é hepático e todos sofrem ação da CYP3A4 e são excretados na urina ou nas fezes na forma de metabólitos

Farmacologia Básica II (22 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions