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Farmacologia Básica II > estatinas > Flashcards

estatinas Flashcards

1
Q

quais são as estatinas?

A
  • mevastatinas
  • lovastatina
  • sinavastatina
  • pravastatina
  • fluvastatina
  • atorvastatina
  • cerivastatina
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Q

qual a indicação de uso das esatinas?

A

diminuir colesterol total e LDL, são os agentes mais efetivos e tolerados para tal efeito

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3
Q

qual o mecanismo de ação das estatinas?

A

por terem uma porção semelhante ao ácido mevalônico, inibem competitivamente a enzima 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A ou HMG-CoA redutase

assim, impede a síntese de mevalonato.

dessa forma, inibe a formação de colesterol hepático, o que aumenta a expressão de receptor de LDL hepático, o qual se liga à ApoB100 do LDL, endocitando esse colesterol. assim o LDL da corrente sanguínea é levado para o fígado e reduz LDL plasmático,

além disso, aumenta a remoção de precursores de LDL, como o VLDL e IDL, pois esses colesterois tembém possui ApoB100. Assim também são captados pelo receptorde LDL, diminuindo a concentração plasmática de VLDL e IDL.

por fim, pelo fato de estar sendo produzido menos colesterol, diminui-se a síntese hepática de VLDL, diminuindo a produção de TG

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4
Q

explique como ocorre a síntese de LDL

A

se dá por hidrólise através da enzima lipaselipoproteica, que transforma o VLDL em IDL e libera TG. na sequência o IDL também sofre hidrólise pela lipaselipoproteica e forma, finalmente, o LDL

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5
Q

qual o colesterol está associado à deposição de colesterol na parede dos vasos?

A

LDL

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6
Q

por que as estatinas tem efeito cardioprotetor?

A

pois reduzem a deposição de LDL na parede dos vasos, devido a diminuição da oxidação da LDL.

além disso, levam a diminuição de PCR, o que reduz a progressão da arterosclerose e consequentemente o IAM, e também aumenta a função endotelial pois aumenta a produção de NO. além disso, diminui a agregação plaquetária, diminuindo a formação de trombos, devido menor deposição de LDL

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7
Q

de que forma as estatinas podem melhorar a função endotelial?

A

podem melhorar, após um mês de uso, pois aumentam a produção de NO, permitindo a vasodilatação, o que melhora o fluxo sanguíneo

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8
Q

quais os aspectos farmacocinéticos da estatina?

A
  • VO
  • tem absorção intestinal variável, pois a maioria é administrada na forma de beta-hidorxiácido (forma ácida e ativada)
  • geram metabólitos com alguma atividade inibitória sobre a HMG CoA redutase
  • se ligam bastante à albumina
  • pico plasmático em 1h
  • meia vida de 1 a 4h
  • sofrem metabolismo hepático pela CYP3A4
  • eliminada principalmente nas fezes (70%) e urina
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9
Q

quais são as estatinas lactonas inativas? explique como elas se ativam

A
  • lovastatina
  • sinovastatina

são transportadas até o fígado por difusão simples, assim sofrem captação hepática de primeira passagem e são ativadas

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10
Q

quais são as estatinas que são levadas ao fígado por transportador de ânions orgânicos 2?

A
  • atorvastatina
  • pravastatina
  • rosuvastatina
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11
Q

quais são as estatinas que não geram metabólitos ativos com atividade inibitória?

A
  • fluvastatina
  • pravastatina
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12
Q

qual estatina se liga pouco à albumina (50%)?

A

pravastatina

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13
Q

qual a estatinas tem tempo de meia vida maior? explqiue

A
  • artorvastatina
  • rosuvastatina

tem meia vida de 20h, assim são mais potentes para reduzir o colesterol

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14
Q

quais os efeitos adversos das estatinas?

A
  • hepatotoxicidade
  • miopatia e rabdomiólise
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15
Q

por que é necessário determinar a concentração de ALT após 3 meses de uso de estatinas com doses mais elevadas?

A

pois há chance de hepatotoxicidade e a ALT é um marcador específico de lesão hepática. assim, pode se monitorar tal problema

quanto maior a ALT, maior o risco de hepatotoxicidade

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16
Q

como se caracteriza a miopatia, efeito adverso do uso de estatina?

A

mialgia intensa, fraqueza e fadiga, principalmente nas coxas e braços.

casos mais graves levam à mioglobinúria (rabdomiólise), insufuciência renal e morte

17
Q

qual exame é solicitado para investigar miopatia em caso de IM que aumentem a concentração plasmática de estatina? quais os valores de referência dessa?

A

níveis de CK, para avaliação da função muscular

mulher: 21-215 U/L
homem: 35- 232 U/L

18
Q

explique a IM entre estainas e fibratos

A

esses fármacos competem pelo metabolismo da CYP3A4, o que aumenta a concentração plasmática de estatina, aumentando a chance de hepatotoxicidade e miopatia

19
Q

explique IM entre estatinas e digoxina

A

esses fármacos competem pelo metabolismo da CYP3A4, o que aumenta a concentração plasmática de estatina, aumentando a chance de hepatotoxicidade e miopatia

20
Q

explique a IM entre estatinas e varfarina

A

esses fármacos competem pelo metabolismo da CYP3A4, o que aumenta a concentração plasmática de estatina, aumentando a chance de hepatotoxicidade e miopatia

21
Q

explique a IM entre estatinas e niacina

A

esses fármacos competem pelo metabolismo da CYP3A4, o que aumenta a concentração plasmática de estatina, aumentando a chance de hepatotoxicidade e miopatia

22
Q

explique a IM entre estatina e inibidores da protease do HIV

A

esses fármacos competem pelo metabolismo da CYP3A4, o que aumenta a concentração plasmática de estatina, aumentando a chance de hepatotoxicidade e miopatia

23
Q

explique a IM entre estatina e antibióticos macrolídeos, como a eritromicina e a claritromicina

A

os antibióticos macrolídeos inibem a CYP3A4, o que aumenta a concentração plasmática de estatina, favorecendo hepatotoxicidade e miopatia

24
Q

explique a IM entre estatina e antifúngicos azóis, como o cetoconazol e itraconazol

A

os antifúngicos azóis inibem a CYP3A4, o que aumenta a concentração plasmática de estatina, favorecendo hepatotoxicidade e miopatia

25
Q

explique a IM entre estatina e o antiarrítmico amiodarona

A

a amiodarona inibe a CYP3A4, o que aumenta a concentração plasmática de estatina, favorecendo hepatotoxicidade e miopatia

26
Q

quais estatinas são consideradas seguras em relação à interações medicamentosas? explique

A
  • fluvastatina, sofre metabolismo pela CYP2C9
  • pravastatina, pois não é metabolizada significativamente pelo sistema CYP. assim, a sua maior parte é eliminada inalterada na urina.

obs: a pravastatina também:
- se liga <50% à albumina,
- é levada para o fígado pelo transportador de ânions orgânicos 2,
- não forma metabólitos ativos com ação inibitória
- pode ser usada a partir dos 8 anos

27
Q

em que casos a estatina é contraindicada?

A
  • gravidez
  • amamentação
28
Q

como deve ser feito o uso terapêutico de estatina?

A
  • usa-se a dose necessária para reduzir a porcentagem de LDL que se deseja
  • deve ser tomado entre meia noite e 2h da manhã, pois nesse período ocorre a maior produção de colesterol
29
Q

quais as estatinas não precisam necessariamente ser administradas entre meia noite e 2h? explique

A
  • atorvastatina
  • rosovastatina

pois tem meia vida de 20h (longa)

30
Q

quais exames precisam ser feitos para monitoramento durante o uso de estainas?

A

dosagem de:
- basal de ALT
- colesterol total
- TG
- LDL
- VLDL
- HLD

31
Q

quais são as estatinas que podem ser usadas em crianças? e qual a indicação de uso?

A

a partir dos 8 anos:
- pravastatina

a partir dos 11 anos:
- atorvastatina
- lovastatina
- sinavastatina

indicação de uso: hipercolesterolemia familiar heterozigota

32
Q

qual a intervenção feita quando a estatina não está sendo suficiente para diminuir LDL e lipídeos?

A

associa-se com outros fármacos, como:
- resinas , como por exemplo a colestiramida e colestipol, que são sequestradores de ácidos biliares. assim, reduzem o LDL de 20 a 25%
- niacina
- fibratos

ou

terapia tríplice: estatina + resina + niacina, para redução de LDL de até 70%

33
Q

qual a vantagem em relação a associação da resina com a estatina?

A

não aumentam o risco de miopatias, pois as resinas, como a colestiramida e colestipol, são não absorvidas pelo TGI

34
Q

qual a desvantagem em relação a associação da estatina com a niacina ou fibrato?

A

pode causar miopatia.

assim, a dose de estatina não pode ultrapassar 25% da dose máxima

obs: o fibrato usa-se na dose máxima

35
Q

qual o fibrato mais seguro para se associar à estatina? explique

A

fenofibrato

pois tem menos chance de causar miopatia

Farmacologia Básica II (32 decks)

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