ezetimbia

Question 1

qual a indicação de uso da ezetimbia?

Answer 1

• diminuir o colesterol total e LDL
• associação à estatina, para terapia mais intensa

Question 2

qual o mecanismo de ação da ezetimbia?

Answer 2

• inibe o transportardor NPC1L1 nos enterócitos jejunais, o que diminui a absorção de colesterol em 54% pelos enterócitos
• com isso, ocorre a diminuição do colesterol dentro dos remanescentes de quilomicrom.
• assim, chega menos colesterol nos hepatócitos, o que estimula a expressão de genes hepáticos para o receptor de LDL, o que diminui LDL plasmático
• porém, pode haver aumento da expressão do gene da HMGCoA redutase, ara compensação da síntese de colesterol hepático. assim, se faz necessário associação com a estatina, como a sinvastatina
• além disso ele diminui a captura de LDL oxidado pelos macrófagos, e, consequentemente, a sua conversão em célula espumosa; e se liga à a aminopeptidase N, bloqueando a endocitose de colesterol pelos enterócitos.

assim, contribui para a redução de LDL em 15 a 20%, TG em 5% e aumenta o HDL em 1 a 2%

Question 3

quais os aspectos farmacocinéticos da ezetimbia?

Answer 3

• sofre glicuronidação no intestino e fígado, mas sofre pouca ação da P450
• é eliminado 90% nas fezes e 10% na urina conjugado ao glicuronídeo
• administrada em comprimidos de 10mg
• pode ser administrada com ou sem alimentos a qualquer hora do dia

Question 4

explique a IM entre ezetimbia e sequestradores de ácidos biliares/ resinas

Answer 4

não se deve associar, devido a diminuição da absorção de ezetimbia pelos enterócitos

Question 5

pode se usar ezetimbia na gravidez?

Answer 5

não, pois não há segurança estabelecida