RAAS hæmmere

Question 0

Captopril

Answer 0

Se Enalapril.

Undtagelser: ikke pro-drug, F = 70 %, Cmax ved 0,5-1,5 h, t1/2 = 2 h, kortere virkning og virker efter kortere tid

Question 1

ENALAPRIL

Answer 1

• Type: Angiotensin I-konverterende enzym (ACE) hæmmer
• Farmakokinetik: Prodrug, peroral, F = 40 %, t1/2 = ca. 10 h, renal elim., hepatisk metab., Cmax efter ca. 4 h, virkning efter 2-4 h, virker 18-30 h
• Virkning: Blokerer ACE -> hæmmer omdannelse af angiotensin I til angiotension II -> hæmning af RAAS -> nedsat vasokonstriktion og aldosteronstimulation
• Effekt: Fald i TPR -> fald i BT (uden reflektorisk takykardi), natriuretisk virkning
• Indikation: Hypertension, især hos patienter med høje renin- og angiotensin II-konc., samt patienter med behandlingsrefraktær hypertension
• Kombination: Monoterapi ikke mere effektiv end fx diuretika og B-blokkere, mens tostofsterapi med tiazid er meget potent
• Kontraindikationer: Graviditet, nyrearteriestenose, tidl. angioneurotisk ødem
• Bivirkninger: Hyppigst tør hoste, generelt meget tolerabel, der ses førstedosishypotension, og andre sjældne bivirkninger, fx angioneurotisk ødem
• Interaktion: Hæmmes af NSAID, hyperkaliæmi ved beh. i komb. med kaliumbesparende diuretika

Question 2

Perindopril

Answer 2

Se Enalapril.

Undtagelser: F = 65 %, t1/2 = 3-5 h, virkning efter 1-2 h og virker >24 h

Question 3

RAMIPRIL

Answer 3

Se Enalapril.

Undtagelser: F = 65 %, Cmax efter 1-3 h, t1/2 = ca. 11 h, virker efter 1 h, virker ca. 24 h

Question 4

LOSARTAN

Answer 4

• Type: Angiotensin II-receptorantagonist
• Virkning: Binder med høj affinitet til AT1-receptoren -> hæmmer angiontensin II
• Farmakokinetik: Aktiv i sig selv med en mere potent metabolit, hepatisk metab., peroral, Cmax efter 0,5-1 h (3-4 for metabolit), F = 33 %, proteinbinding = 98 %, t1/2 = 2 (6-9 for metabolit), renal og hepatisk elim., virker >24 h
• Indikation: Hypertension
• Kombination: Effektiv i komb. med tiazid, yderligere ved tillæg af kalciumkanalblokker
• Bivirkninger: Svimmelhed
• Kontraindikationer: Graviditet, nyrearteriestenose

Question 5

Valsartan

Answer 5

Se Losartan.

Undtagelser: Ingen aktiv metabolit, Cmax efter 4-6 h, F = 23%, t1/2 = 9 h, elim. primært hepatisk (85%)

Question 6

Candesartan

Answer 6

Se Losartan.

Undtagelser: Prodrug, Cmax efter 3-4 h, F = 30 %, t1/2 = 9 h, primært hepatisk elim. (ca. 70 %)

Question 7

Ibesartan

Answer 7

Se Losartan.

Undtagelser: Ingen aktiv metabolit, Cmax efter 3-4 h, F = 60 %, t1/2 = 11-15 h, primært hepatisk elim. (ca. 80 %)

Question 8

ALISKIREN

Answer 8

• Type: Reninhæmmer

- Virkning: Hæmmer renin -> nedsat omdannelse af angiotensinogen til angiotensin I