Kap 46: Anxiolytika og hypnotika

Question 0

DIAZEPAM

Answer 0

• Type: Benzodiazepin
• Virkningsmekanisme: Binder til GABAa-receptoren, der er kloridkanalkoblet -> øger kanalens åbningsfrekvens via positiv allosterisk modulation -> øget hyperpolarisering af cellen -> øget hæmning (øget GABA effekt)
• Farmakokinetik: t½ = 30-90 h, steady state opnås således først efter ca. 12 uger (længerevirkende benzodiazepin), lipofilt, metabolitter elim. renalt, glukoronideres hepatisk, modersubstans elim. hepatisk via CYP450, Cl = <100 mL/min, absorberes hurtigt fra MTK
• Indikation: Akutte angsttilstande, både psykisk og somatisk, samt eksacerbation af persisterende angsttilstande, eller hos angstpatienter, der ikke responderer på antidepressiva, insomni, forbehandling ved generel anæstesi, abstinensbehandling, spasticitet ved dissemineret sklerose
• Kontraindikation: Myastenia gravis, hepatisk og respiratorisk insufficiens, hos ældre med større cerebral sensitivitet, gravide i sidste trimester og ammende bør de anvendes med forsigtighed
• Bivirkninger: Dosisrelaterede, sedation, nedsat koordination, nedsat indlæringsevne og amnesi, udvikling af afhængighedssyndrom, også ved seponeringssyndrom
• Interaktioner: Potenserer alkohol, andre hypnotika, antipsykotika, antidepressiva og histamins sederende virkning
• Øvrigt: Behandling bør seponeres inden for 4 uger, af risiko for afhængighed, og bør erstattes med SSRI og SNR

Question 1

VENLAFAXIN

Answer 1

Se kap 48.

Question 2

Oxazepam

Answer 2

Se Diazepam.

Undtagelse: Farmakokinetik. Intermediært virkende, langsommere abs.

Question 3

Triazolam

Answer 3

Se Diazepam.

Undtagelse: Farmakokinetik. Korttidsvirkende, højere clearance.

Question 4

Lormetazepam

Answer 4

Se Diazepam.

Undtagelse: Anvendes kun som hypnotika. Farmakokinetik. Korttidsvirkende.

Question 5

KLONAZEPAM

Answer 5

Se Diazepam.

Indikation: Panikangst.

Question 7

Buspiron

Answer 7

• Type: Azapiron
• Virkningsmekanisme: Partiel 5-HT-1a agonist -> Gi koblet -> fald i cAMP -> inhibition
• Farmakokinetik: F = 5 %, Cmax v 1-1,5 h, t ½ = 4 h
• Indikationer: Generaliseret angst
• Bivirkninger: Hovedpine, kvalme, initial forværring af angstsymptomer

Question 8

ZOLPIDEM

Answer 8

• Type: Imidazopyridin
• Virkningsmekanisme: Se Diazepam.
• Farmakokinetik: Cmax v 2 h, hypnotisk virkning efter 15-20 min, F = 70 %, t ½ = 1,5-2,5 h, stærk proteinbinding
• Indikation: Insomni
• Bivirkninger: Svimmelhed, træthed, hovedpine, GI gener

Question 9

Zopiklon

Answer 9

• Type: Cyklopyrrolonderivat
• Virkningsmekanisme: Se Diazepam.
• Farmakokinetik: Peroral indgift, hurtig abs, Cmax v 1 h, klinisk effekt indtræder før Cmax, flere aktive metabolitter, F = 80 %, t ½ = 5 h

Question 10

Flumazenil

Answer 10

• Virkning: Benzodiazepin antidot