Quinolones Flashcards
Générations
1re: Acide nalidixique (spectre limité aux entérobactéries)
2e: Ciprofloxacine (spectre élargie pour SASM et bactérie intracellulaire)
3e: Levofloxacine (Spectre élargie pour streptocoque, pneumocoque et anaérobies)
4e Moxifloxacine (Spectre élargie pour streptocoque, pneumocoque et anaérobies)
2e,3e et 4e sont des fluoroquinolones
Généralités
-Gyrase introduit un surenroulement négatif et enlève les positif
-Topo 4 défait les concatémères lors de la réplication
Les quinones inhibe ces 2 enzymes ce qui empêche une bonne réplication de l’ADN
Mécanismes de résistances
-Mutation de la gyrase surtout chez Gram - (gyr A et B)
-Mutation de la topo surtout chez Gram + (par C et par E). Plus mutation seuccesive donc augmente la résistance
-Pompes à efflux
-Protéines QnrA qui lie la gyrase et empêche l’ATB de s’y lier. Fait pas une résistance élevée, mais favorise une augmentation de mutations différentes
Effet secondaires
A) Infections à C. Difficile
-Une souche épidémique résistante aux fluoroquinolones grâce à mutation de gyrA (juste 1re génération fonctionne)
B) fragilise tendons
Qu’indique la structure chimique?
présence de groupements qui vont influencer l’activité