Macrolides, Lincosamides, Streptogamines et Linézolide Flashcards
Généralités Macrolides
-Forme naturelle produite par streptomycines (ex erythromycine en 1952)
-Formes synthétique + récentes avec caractéristique PK améliorée( ex: Azithromycine)
-Anneau lactone à 14,15 ou 16 atomes de C
-Bactériostatiques, car liaison RÉVERSIBLE à l’ARNr 23S au sein de la sous-unité 50S des ribosmomes
Donne exemple de Lincosamide
Clindamycin
J’inhibe quoi si je combine macrolide et lincosamide
Inhibition del’élongation de la chaine polypeptidique
J’inhibe quoi si j’utilise que des lincosamides
Peptide bond formation(formation du lien peptidique)
Généralités Streptogamines
-Streptogamines A
-Streptogamines B (dérivés semi-synthétique de la pristinamycine naturelle produite par streptomyces et ils se lient à sous-unité 50S des ribosomes ARNr 23S
Linézolide inhibe quoi?
Le binding of charged tRNA (liaison de l’ARNt au site A)
Streptogamin inhibe quoi?
peptide bond formation(liens peptidique)
Mécanisme de résistance général
-Faible perméabilité membranaire qui procure résistance naturelle au Gram neg
- Modification de l’ARNr par méthylation enzymatique (Grâce au gène erm et résistance croisée entre macrolide, lincosamide et streptogamin B)
-Pompe à efflux
-Résistance au linézolide via mutation ARNr 23S
Effets secondaires
Digestif
Ototoxicité
Éruptions allergiques
Linézolide Généralités
oxazolidinone année 2000
Synthétique
Lie sous-unité 50S