Aminoglycosides Flashcards
Généralités
-Molécules naturelles produites par microorganismes (suffixe mycine viens streptomycine et suffixe micine viens de micromonospora)
-Traverse membrane externe des Gram - via porines
-Pénétration de la membrane cytoplasmique (ATP dépendant)
-Peu Efficace en anaérobie, car faible force proton-motrice
Fonctionnement
Liaison irréversible à la sous-unité 30S
-bloque synthèse prot
-bloque élongation polypeptide
-mauvaise incorporation de l’a-a
Traitement clinique (comment on le donne)
-Synergie avec B-lactamine et glycopeptide (pour favoriser pénétration)
-Thérapie combinée si infection sévère
Donne des exemple d’aminoglycoside
Streptomycine qui bloque initiation protéique et pour l’accurate reading des a-a (aussi Gentamicine)
Mécanisme de résistance
-Faible perméabilité à cause de faible FPM en anaérobie
-Enzyme encodées sur plasmide (acétylases, adénylases et phosphorylases)
-Mutation du ribosome (+rare)
Effet secondaire
-Néphrotoxicité (surtout chez personnes âgées, avec fonction rénale réduite, surdosage)
-Ototoxicité (altération des cellules sensorielles de l’oreille interne même chez foetus
DOSAGE SANGUIN SYSTÉMATIQUE REQUIS