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Farmacología II > Quinolonas > Flashcards

Quinolonas Flashcards

1
Q

Cuales son las fluoroquinolonas?

A

Ciprofloxacino, levofloxacin, moxifloxacino

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Q

Cómo la OMS definió al ciprofloxacino?

A

Como un medicamento esencial y ATB indispensable

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3
Q

Mecanismo de acción

A

Inhiben 2 tropoisomerasas:
- DNA girada en gram negativos
- Tropoisomerasa IV en gram positivos

Esto genera aparición de daño en el DNA d la bacteria, provocando su muerte

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4
Q

A que concentración de quinolona se produce la inhibición enzimática? Es esta similar a la CIM? Que implicancia tiene?

A

Se produce a 0,1 - 10 mcg/ml –> SI ES SIMILAR A LA CIM
Esto implica que las quinolonas, a dosis habituales, logran manejar tanto bacterias intracelulares como extracelulares.

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5
Q

Espectro de acción de las quinolonas

A

Tienen actividad bactericida contra:
- E. coli –> genera diarrea y ITUs
- Salmonella, shigella y campylobacter –> generan diarrea
- Enterobacter y neisseria
- Bacterias intracelulares –> chlamydia, mycoplasma, legionella, brucella, mycobacterium
- Estafilococos meticilino sensibles

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6
Q

Cual es la quinolona más activa contra pseudomonas?

A

ciprofloxacino

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7
Q

Qué sucede con las pseudomonas y el ciprofloxacino?

A

Ocurre un fenómeno de resistencia intra tratamiento, que significa que la pseudomona aprende a defenderse muy rápido del cipo
Cómo?
1. pérdida de orinas y expresión de bombas de eflujo
2. recoge genes de resistencia desde otros gérmenes

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8
Q

Qué quinolona cubre m. pneumoniae?

A

Levofloxacino

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9
Q

Qué quinolona cubre Legionella?

A

Levofloxacino

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10
Q

Qué quinolona cubre Brucella?

A

Ciprofloxacino

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11
Q

Qué quinolona cubre Mycobacterium?

A

Moxifloxacino

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12
Q

Por qué hay que tener ojo al dar moxifloxacino a un paciente con posible tuberculosis?

A

Porque las quinolonas pueden negativizar la basiloscopía.
Si un px es tratado con moxi previo a una baciloscopía, probablemente salga negativa –> se pasa por alto dx de tuberculosis

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13
Q

Moxifloxacino se usa en tuberculosis como primera o segunda linea?

A

SEGUNDA LINEA –> está reservado para el manejo de tuberculosis multirresistente a drogas (MDR)

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14
Q

Farmacocinética de las quinolonas

A
  • AUC:CIM
  • Buena biodisponibilidad oral, pero se afectan por las comidas (estas retrasan el peak plasmático) –> por ende, se administran 30 min antes o 2 hrs después de comer
  • Alto volumen de distribución
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15
Q

Vida media del ciprofloxacino

A

3 a 4 hrs

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16
Q

Vida media del levofloxacino

A

10 hrs

17
Q

Vida media del moxifloxacino

A

12 hrs

18
Q

En qué tejidos se concentran bien las quinolonas?

A

Orina, riñones, pulmón, próstata, heces fecales, bilis y hueso –> son tejidos donde los ATBs generalmente no llegan

19
Q

En qué situación están contraindicadas las quinolonas? Por qué?

A

En la lactancia, porque se eliminan por la leche materna

20
Q

Que particularidad estructural tienen las quinolonas? Ejemplos

A

Tienen radicales que permiten agregar algún tipo del lipofilicidad al ATB.
Ej –> radical 7

21
Q

Que pasa cuando el radical 7 tiene una cadena lateral muy alargada?

A

El ATB se vuelve muy liposoluble, mejorando su vida media, su distribución y su penetrancia en el SNC

22
Q

Con qué resona el oxígeno del carbono 4 de la estructura de la quinolona? Cuales son las 2 implicancias de esto?

A

Resona con un ácido carboxílico. Implicancias:
1. genera un polo de electronegatividad que disminuye la biodisponibilidad de cationes bivalentes (aluminio, calcio, magnesio y fierro)
2. aumenta la tendencia del ATB de irse hacia al hueso, pudiendo afectar la inserción de tendones

23
Q

Por qué hay que tener cuidado al administrar quinolonas a un paciente usuario de fierro?

A

porque las quinolonas pueden disminuir la biodisponibilidad de cationes como el fierro

24
Q

Cual es el principal efecto adverso del uso de quinolonas?

A

Rotura del tendón de Aquiles (por su tendencia de irse hacia los huesos)

25
Q

Por qué las quinolonas están contraindicadas en niños?

A

Porque pueden afectar su desarrollo óseo (por su tendencia de irse hacia los huesos)

26
Q

Qué eliminación tienen las quinolonas?

A

Renal, por lo que requieren ajuste de dosis en ERC
**Excepción –> moxifloxacino tiene eliminación hepática

27
Q

Qué contraindicación tiene el moxifloxacino por ser eliminado vía hepática?

A

está contraindicado en pacientes con cirrosis de Child B hacia arriba

28
Q

Las quinolonas requieren dosis post diálisis?

A

NO, ya que no son filtradas por la diálisis

29
Q

Usos clínicos de las quinolonas

A
  1. ITUs no complicadas –> ciprofloxacino
  2. ETS (uretritis gonocócica o por chlamydia) –> ciprofloxacno
  3. Sd diarreico agudo de origen bacteriano
  4. Infecciones respiratorias –> levofloxacino o moxifloxacino
  5. Osteomelitis –> ciprofloxacino
  6. Tuberculosis multirresistente –> moxifloxacino
30
Q

Dosis oral del ciprofloxacino

A

500 mg cada 12 hrs
ERC –> 500 mg cada 18 - 24 horas

31
Q

Dosis oral del levofloxacino

A

250 a 750 mg cada 24 hrs
ERC –> mitad de la dosis cada 24 hrs
ERC estadio V –> mitad de la dosis cada 48 hrs

32
Q

Dosis oral del moxifloxacino

A

400 mg cada 24 hrs
No hay ajuste por ERC

33
Q

RAMs quinolonas

A
  • Disbacteriosis –> diarrea x c. difficile
  • RAMs GI: dispepsia, nauseas, vomito, dolor abd
  • Leucopenia
  • Eosinofilia
  • Aumento de transaminasas
  • Prolongación del QT
  • Convulsiones (baja umbral convulsivo)
  • Excacerbar miastenia gravis
34
Q

Con qué grupo de fármacos hay que tener cuidado al administrar quinolonas?

A

Con todos los otros fármacos que prolonguen QT:
citalopram, risperidona, aldol, quetiapina, bloqueadores H2 (climetidina)
¿Porque? –> por riesgo de generar arritmias ventriculares

35
Q

Mecanismo de resistencia de las quinolonas

A
  1. Mutaciones del sitio blanco del ATB:
    - DNA girada –> gyrA y gyrB
    - Tropoisomerasa IV –> parC y parE
  2. Resistencia mediada por plásmidos:
    - genes que codifican proteínas de protección del sitio blanco (impiden unión de la quinolona a la subunidad gamma).
    - enzimas que modifican estructura química de la quinolona –> pierde capacidad de quelar o retener Mg+2, que funciona como cofactor enzimático de la tropoisomerasa. Por ende –> mayor cantidad de Mg+2 –> mejor funcionamiento de la tropoisomerasa
  3. Menor expresión de porinas
  4. Producción de bombas de eflujo

Farmacología II (25 decks)

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