Antiparasitarios Flashcards
Cual es el principal causante de la diarrea del viajero?
Giardia Lamblia
Cuales son los nitroimidazoles
Metronidazol (ppal) y Tinidazol
Mecanismo de acción metronidazol
Tiene función NO2 –> implica que el doble enlace puede hacer resonancia –> genera que el metronidazole sea muy buen aceptor de electrones, y por ende concentre bien el poder reductor –> poder reductor induce daño oxidativo en cls sin maquinarias para degradar radicales libres
Metronidazol funciona mejor en parásitos anaerobios o aeróbicos? porque?
Anaerobios
Esto porque el mec de acción del metronizadol es generar EO, y los parásitos anaerobios no tienen la maquinaria para degradar radicales libres, pero los aerobios si
Formas de generar daño del metronidazol
- Daño oxidativo por radicales libres
- Daño oxidativo al DNA
Farmacocinética metronidazol
- Absorción: buena BD vía oral –> concentración plasmática aumenta linealmente con la dosis
- Distribución: se concentra bien en todos los tejidos y líquidos porque difunde muy fácilmente las mb biológicas
- Metabolismo: 50% hepático y 50% renal
**OJO metabolismo aumenta con fenobarbital, rifampicina, prednisona y etanol –> aumenta la degradation –> efectos tóxicos - Eliminación renal –> orina puede salir roja
Con que fármacos hay q tener cuidado al dar metronidazol?
Con TACO anti vit K –> metronidazol interfiere en su actividad
RAMs leves metronidazol
- Síntomas GI y sabor metálico
- Vértigo y cefaleas
- Efecto Disulfiram al mezclar con alcohol
Se puede mezclar alcohol con metronidazol? por que?
NOOOO porque genera efecto Disulfiram –> sensación muy desagradable. Se imita el efecto que genera el disulfiram, que es usado en px manejando alcoholismo
RAMS severas metronidazol
- Neuropatía periférica
- Encefalopatía
**Suspender fco altiro
Cobertura metronidazol
- Amebas –> E. histolytica, G. lamblia, T. vaginalis
- Gram negativos, cocos y anaerobios –> bacteroides, clostridium, peptostreptococcus, helicobacter, campylobacter
Formas de administración del metronidazol
Oral, IV, gel vaginal
Usos clínicos metronidazol
- TTO de infecciones por anaerobios –> bacteroides y clostridium
- Diarrea crónica por protozoos
- H. pylori cuando fracasa la 1° linea de TTO
- TTO de tricomoniasis (ITS)
Qué fcos hay se usan para el TTO de enfermedad de chagas?
Nifurtimox y Benznidazol
Mecanismo de acción nifurtimox
Actua contra las formas quísticas y larvarias de T. cruzi: tripomastigote y amastigote. –> nifurtimox dentro del parásito se convierte gracias a una nitroreductasa dependiente de NADH –> se producen aniones nitro reactivo que producen daño oxidativo
Gracias a la tripanotion redactada se forman radicales peróxidos –> tóxicos para el parasito Y PARA EL PX
Farmacocinética nifurtimox
- Buena absorción oral
- Gran biotransformacion pre sistemica
RAMs nifurtimox
- Nauseas, vomitos e intolerancia oral –> muy frecuentes
- Mialgias y debilidad
- Neuropatía periférica –> polineuritis x daño oxidativo
- Alteraciones psiquicas
- Encefalopatía
Qué antiparasitario es activo contra helmintos y nematodos?
Los benzimidazoles
Esquema de TTO Ascaris lumbricoides
Albendazol: 400 mg al día por 3 días
evolución favorable
Cuales son los benzimidazoles?
- Albendazol, Tiabendazol, Mebendazol
Mecanismo de acción benzimidazoles
- generan disrupción del sistema de microtubulos al impedir la dimerizacion de la alfa y beta tubulina
- bloquean entrada de glucosa al parásito x la difuncion de microtubulos
- inhiben la fumarato redactada de la CTE
- desacople de la CTE
Espectro de acción benzimidazoles
Activos contra parasitosis por nemátodos –> ascaris, trichuris, strongloides
Albendazol y Mebendazol, son hidrosolubles o liposolubles? que implica eso?
Son liposolubles –> implica que pueden pasar la BHE –> imp porque Albendazol es usado para manejo de neurocisticercosis
Qué benzimidazol es mejor para tratar parasitosis tisulares?
Albendazol ya que se concentra mejor en los tejidos
RAMs benzimidazoles
- Todos: síntomas GI
- Tiabendazol: muchos efectos adversos
- Mebendazol: rx alérgicas, caida de pelo, neutropenia, agranulocytosis e hipospermia
- Albendazol: disfunción hepática y agranulocitosis
Usos clínicos benzimidazoles
- Control de ascariasis, tricurosis y uncinariosis
- Para erradicacion
- Infecciones por Strongloides stercoralis
- Quiste hidatídico
- Neurocisticercosis
Cuantas dosis de benzimidazoles se usan diariamente?
generalmente solo una
