Antimuscarínicos Flashcards
Mecanismo de acción antimuscarínicos
Bloquean al receptor M3, bloqueando la cadena de transduccion asociada a la PLP C y Ca++ –> se evita la broncoconstricción, y por ende, se favorece la broncodilatación.
Es decir, SON ANTAGONISTAS
Qué efectos tiene la activación de un receptor muscarínico? que pasa con estos efectos al aplicar un antimuscarínico?
Efectos:
- Broncoconstricción
- Producción de mucus
- Promueve proliferación de fibroblastos y fibrosis
- Aporta en la regulación de la actividad inflamatoria local
Al aplicar un antimuscarínico –> TODOS estos efectos se bloquean
Qué efectos tienen los antimuscarínicos?
- Prevenir la broncoconstricción
- Disminuir la producción de mucus
- Disminuir la remodelación y fibrosis de la vía aérea
- Disminuir la inflamación –> se evita la liberación de histaminas y de citoquinas
M1, M2 y M3, son inhibitorios o estimulantes?
M1 y M3 –> ESTIMULANTES
M2 –> INHIBITORIO
Los efectos que se buscan al usar un antimuscarínico, se logran al usar un fármaco anti M1, anti M2 o anti M3?
Anti M1 y M3, ya que son estimulantes.
No sirven que sea anti M2 ya que este es inhibitorio
Cual es el pilar de manejo del EPOC? Cual es el objetivo del TTO?
Objetivo –> prevenir la exacerbación (debido a que a mayor exacerbación, mayor mortalidad)
Esquema –> LABA + LAMA
- Al inicio dar solo LAMA
- Después se agrega el LABA
- Por ende –> la base del TTO del EPOC es un LAMA
Cual es el pilar de manejo del asma? Cual es el objetivo del TTO?
Objetivo –> disminuir los síntomas, y disminuir las crisis
(a mayor cantidad de crisis q tenga un px, más severa es su asma –> un px q debuta con crisis, se considera si o si un asmático severo).
Esquema –> LABA + corticoides inhalatorios
- La terapia es combinada desde el inicio
Cuales son los antimuscarinicos de corta acción? Cuanto duran?
Ipatropio de bromuro
- Duracion: 4 a 6 horas
Cuales son los antimuscarinicos de larga acción (LAMA)? Cuanto duran?
- Tiotropio
- Glicopirronio
- Aclinido
- Umeclinidio
Duración: 24 horas
Qué aspectos farmacocinéticos son críticos para la acción broncodilatadora de los antimuscarínicos?
La afinidad y la vida media
–> lo ideal es que tengan mayor afinidad y vida media con M1 y M3
El ipatropio de bromuro, qué afinidad tiene por los receptores muscarínicos?
Tiene afinidad similar tanto para M1, M2 y M3
Los LAMA, con qué receptores tienen mayor afinidad y mayor vida media?
Con los M1 y M3
**La vida media para el M2 de los LAMA es considerablemente menor
De qué molécula derivan los antimuscarínicos?
De la atropina
Cual es la estructura de los antimuscarínicos?
Son amoríos terciarios o cuaternarios. Esto les confiere mala absorción sistémica, y por ende, pocos efectos adversos.
En un paciente con FA, que antimuscarínico se le debe dar?
El ipatropio de bromuro
