Antimuscarínicos Flashcards
Mecanismo de acción antimuscarínicos
Bloquean al receptor M3, bloqueando la cadena de transduccion asociada a la PLP C y Ca++ –> se evita la broncoconstricción, y por ende, se favorece la broncodilatación.
Es decir, SON ANTAGONISTAS
Qué efectos tiene la activación de un receptor muscarínico? que pasa con estos efectos al aplicar un antimuscarínico?
Efectos:
- Broncoconstricción
- Producción de mucus
- Promueve proliferación de fibroblastos y fibrosis
- Aporta en la regulación de la actividad inflamatoria local
Al aplicar un antimuscarínico –> TODOS estos efectos se bloquean
Qué efectos tienen los antimuscarínicos?
- Prevenir la broncoconstricción
- Disminuir la producción de mucus
- Disminuir la remodelación y fibrosis de la vía aérea
- Disminuir la inflamación –> se evita la liberación de histaminas y de citoquinas
M1, M2 y M3, son inhibitorios o estimulantes?
M1 y M3 –> ESTIMULANTES
M2 –> INHIBITORIO
Los efectos que se buscan al usar un antimuscarínico, se logran al usar un fármaco anti M1, anti M2 o anti M3?
Anti M1 y M3, ya que son estimulantes.
No sirven que sea anti M2 ya que este es inhibitorio
Cual es el pilar de manejo del EPOC? Cual es el objetivo del TTO?
Objetivo –> prevenir la exacerbación (debido a que a mayor exacerbación, mayor mortalidad)
Esquema –> LABA + LAMA
- Al inicio dar solo LAMA
- Después se agrega el LABA
- Por ende –> la base del TTO del EPOC es un LAMA
Cual es el pilar de manejo del asma? Cual es el objetivo del TTO?
Objetivo –> disminuir los síntomas, y disminuir las crisis
(a mayor cantidad de crisis q tenga un px, más severa es su asma –> un px q debuta con crisis, se considera si o si un asmático severo).
Esquema –> LABA + corticoides inhalatorios
- La terapia es combinada desde el inicio
Cuales son los antimuscarinicos de corta acción? Cuanto duran?
Ipatropio de bromuro
- Duracion: 4 a 6 horas
Cuales son los antimuscarinicos de larga acción (LAMA)? Cuanto duran?
- Tiotropio
- Glicopirronio
- Aclinido
- Umeclinidio
Duración: 24 horas
Qué aspectos farmacocinéticos son críticos para la acción broncodilatadora de los antimuscarínicos?
La afinidad y la vida media
–> lo ideal es que tengan mayor afinidad y vida media con M1 y M3
El ipatropio de bromuro, qué afinidad tiene por los receptores muscarínicos?
Tiene afinidad similar tanto para M1, M2 y M3
Los LAMA, con qué receptores tienen mayor afinidad y mayor vida media?
Con los M1 y M3
**La vida media para el M2 de los LAMA es considerablemente menor
De qué molécula derivan los antimuscarínicos?
De la atropina
Cual es la estructura de los antimuscarínicos?
Son amoríos terciarios o cuaternarios. Esto les confiere mala absorción sistémica, y por ende, pocos efectos adversos.
En un paciente con FA, que antimuscarínico se le debe dar?
El ipatropio de bromuro
Forma farmaceútica del ipatropio de bromuro
- pMDI –> Atrovent
- solución a nebulizar
Forma farmaceútica del tiotropio
HandiHaler –> inhalador presurizado de dosis de polvo seco
Forma farmaceútica del glicopirronio
Seebriv / Breezhaler –> inhalador seco
Forma farmaceútica del aclidinio
Pressair –> inhalador de polvo seco con dosis medida
Forma farmaceútica del umeclinidio
Elipta Anoro –> viene combinado con Vilanterol –> LAMA + LABA
- Se usa solo 1 vez al día
RAMs antimuscarínicos
Son pocas porque hay baja absorción sistémica.
- Glaucoma ángulo cerrado
- Sequedad bucal por efecto M1 en glándulas salivales
- Sabor amargo
- Se puede generar hiperreactividad de rebote
Qué uso clínico tiene el ipatropio de bromuro?
SOLO manejo sindromático
Cual es el uso clínico de los LAMA?
Se usan para reducir la exacerbación del EPOC
Se ha demostrado que los LAMA disminuyen la mortalidad en EPOC?
SI
