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Farmacología II > Farmacología de la enfermedad ácido - péptica, RGE e infección por H. pylori > Flashcards

Farmacología de la enfermedad ácido - péptica, RGE e infección por H. pylori Flashcards

1
Q

Cuales son las familias de fcos bloqueadores de secreción ácida?

A
  1. Antimuscarinicos
  2. Anti H2
  3. IBP
  4. Bloqueadores competitivos de K+
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Q

Exponentes de los IBP

A
  • Omeprazol
  • Esomeprazol
  • Lansoprazol
  • Pantoprazol
  • Rabeprazol
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3
Q

Metabolismo de los IBP

A

Son prodrogas con metabolismo CYP3A4

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4
Q

Que aspecto es muy importante que contemplen las formulaciones de los IBP?

A

Que el comprimido resiste el ácido gástrico, ya que la idea es que lleguen al duodeno - yeyuno para absorberse

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5
Q

En qué molecula actuan los IBP? qué generan en ella?

A

Actuan sobre la bomba H+/K+, inactivandola mediante una inhibición irreversible por union covalente

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6
Q

Mecanismo de acción de los IBP

A
  • IBP llega a la célula parietal, entrando por la mb basolateral desde la circulación sistémica
  • Al estar en medio ácido se activan mediante una modificación quimica
  • Se transforma en una sulfenamida 5 mediante oxidaciones
  • El azufre queda resonando con el carbono o nitrógeno, y queda 1 electron dando vueltas
  • El electron libre genera un enlace disulfuro con la cisteína en el sitio activo de la bomba H+/K+ –> UNION COVALENTE IRREVERSIBLE –> INHIBICION DE LA BOMBA DE PROTONES
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7
Q

La inhibición que generan los IBP sobre la bomba h+/k+ es reversible?

A

NOOO, es IRREVERSIBLE

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8
Q

Que implicancia tiene para los IBP que inhiban a la bomba H+/k+ de manera irreversible?

A

Que a pesar de que su vida media es aproximadamente de 1 hora, su efecto puede llegar a durar hasta 24 horas, ya que las bombas unidas al IBP quedan inutilizadas

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9
Q

Que formulaciones de IBP existen?

A
  • Capsulas blandas con recubrimiento enterico
  • Comprimidos con microgránulos ácido resistentes –> Nexium (esomeprazol)
  • Comprimidos de liberación extendida –> lansoprazol
  • Formulacion endovenosa –> se usa cuando no hay vía oral o en caso de HDA
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10
Q

Cual es la forma de medir la eficacia de un IBP?

A

pHmetria gastrica

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11
Q

En cuanto a la eficacia de los IBP, cual es la importancia de que el pH intragástrico esté sobre 4?

A

El pH gástrico sobre 4 es lo que se quiere lograr con un IBP. Por ende, se ve la eficacia del IBP al determinar la cantidad de horas que mantienen el pH gástrico sobre 4

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12
Q

Cual es el valor de horas de pH gástrico mayor a 4 para los distintos IBP?

A
  • Omeprazol –> 11,8
  • Pantoprazol –> 10,1
  • Lansoprazol –> 11,5
  • Rabeprazol –> 12,1
  • Esomeprazol –> 14
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13
Q

Indicaciones de los IBP

A
  • Ulceras gastroduodenales
  • Profilaxis de ulceras x estes en px propensos (por ej, px en UCI)
  • HDA
  • Enf por reflujo: RGE, esofagitis, Barret
  • Erradicacion de H. pylori
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14
Q

Por qué los IBP sirven para la erradicación de H. pylori?

A

Porque a la H pylori le gusta tener zonas ácidas y zonas alcalinas, pq se aprovecha de los cambios de pH para su metabolismo.
Al usar un IBP, se quitan las zonas ácidas y se eliminan las diferencias de pH –> bacteria se estresa y se comienza a replicar más –> el hecho de estar replicando deja a la bacteria más susceptible a la acción de ATB

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15
Q

Dosis de omeprazol

A

Para úlcera peptica –> 20 a 40 mg
Para HDA –> 80 mg 1 vez, o 8mg/hr por 3 días
Para erradicación de H. pylori –> 40 mg al día (o 20 cada 12)

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16
Q

Dosis de lansoprazol

A

Para úlcera peptica –> 15 a 30 mg
Para HDA –> 90 mg 1 vez, o 9mg/hr
Para erradicación de H. pylori –> 30 mg cada 8 - 12 hrs

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17
Q

Dosis de esomeprazol

A

Para úlcera peptica –> 20 a 40 mg
Para HDA –> 80 mg 1 vez, o 8mg/hr por 3 días
Para erradicación de H. pylori –> 40 mg al día

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18
Q

Que diferencias hay entre el omeprazol y esomeprazol?

A

En términos de potencia son equivalentes.
Solo diferencias en la cantidad de horas que mantienen el pH gástrico mayor a 4

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19
Q

Qué IBP es más recomendado para el TTO de reflujo severo o sd de Zollinger Ellison?

A

Esomeprazol, ya que en estas patologías se busca que el pH gástrico esté sobre 4 la mayor cantidad de hrs posible

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20
Q

Cual es el esquema de TTO recomendado con IBP para una HDA?

A

Omeprazol o esomeprazol 80 mg en bolo y luego infusion continua de 8 mg/hr durante 72 horas
Luego se cambia a dosis oral de 40 mg/6 horas

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21
Q

Cuales son las condiciones para dejar IBP como profilaxis de gastroenteropatía por AINES?

A
  • Antecedentes de ulcera peptica o HDA
  • Px mayor a 60 años
  • Comorbilidad grave
  • Alta dosis de AINES
  • Uso concomitante de otro AINE
  • Uso concomitante de anticoagulantes, antiagregantes o glucocorticoides
22
Q

Por qué es importante dejar IBP como profilaxis para gastroenteropatía por AINES en ciertos px?

A

Porque en aquellos px se reduce la tasa de sangrado oculto.

**Para profilaxis de sangrado GI, el uso de IBP es el método más efectivo!!!!!!

23
Q

Los IBP tienen buen o mal perfil de seguridad?

A

Buen perfil

24
Q

RAMs comunes de los IBP

A

Dolor abdominal
Nauseas
Vomitos
Constipacion
Flatulencia
Diarrea

25
Q

RAMs raras de los IBP

A
  • Miopatia
  • Artralgia
  • Cefalea
  • Reacciones alérgicas
  • Nefritis intersticial
26
Q

Interacciones de los IBP

A
  • Clopidogrel –> IBPs disminuyen su eficacia
  • Metotrexato –> IBPs disminuyen su eliminación
  • Warfarina –> IBPs pueden generar variaciones en el INR
  • Antipsicóticos, debido a que IBPs inducen actividad de la CYP1A2
  • Ciclosporina (fco usado en transplantes)
27
Q

Cual es el IBP que MENOS reduce la eficacia del clopidogrel?

A

Pantoprazol

28
Q

Que IBP (en general) tiene menos interacciones medicamentosas?

A

Pantoprazol

29
Q

Es malo el uso crónico de IBP? Genera algún problema?

A

El uso crónico en sí no es malo, pero sí puede general problemas:
- Enmascarar una patología grave como Ca gástrico
- Infecciones más frecuentes x aclorhidria
- Hipomagnesemia
- Hipocalcemia
- Déficit de B12
- Mala absorción de hierro no hem
- Neumonia nocosomial
- Carcinoma hepatocelular
- Stroke, demencia, encefalopatía hepática

30
Q

Cual es el fco representante de los inhibidores competitivos de K+?

A

Vonoprazan –> fco nuevo

31
Q

Mecanismo de acción del vonoprazan

A

Se une a la bomba H+/K+, pero de forma REVERSIBLE.
Es un inhibidor competitivo de K+

32
Q

Dosis del vonoprazan

A

20 mg

33
Q

Cuales son las diferencias de vida media y eficacia entre el vonoprazan y los IBP?

A
  • Vonoprazan tiene mayor vida media que IBP
  • Sin embargo la eficacia de ambos es similar porque la union de los IBP es irreversible mientras q en el vonoprazan es reversible
34
Q

Con que uso surge el vonoprazan?

A

Como alternativa a los IBP en pacientes con alergias o intolerancia

35
Q

Mecanismo de acción de los Anti H2

A

actuan sobre H2 en la célula parietal

36
Q

Características farmacocinéticas de los anti H2

A
  • Hidrofilicos
  • Selectivos
  • No ingresan al SNC
  • Biodisponibilidad del 50%
37
Q

Exponentes de los anti H2

A
  • Cimetidina –> + antigua; ya no se usa
  • Ranitidina
  • Famotidina
38
Q

En que casos se prefiere un anti H2 antes que un IBP?

A

En px alérgicos a IBP

39
Q

Famotidina y ranitidina, requieren ajuste de dosis en ERC?

A

SI –> ajustar dosis a la mitad a partir de VFG menor a 50

40
Q

Dosis de famotidina

A

20 mg cada 12 hrs

41
Q

Dosis de ranitidina

A

IV: 50 mg cada 6 - 8 horas

42
Q

RAMs de los anti H2

A
  • Ginecomastia
  • Transaminitis tipo DILI
  • Prolongación del QT
  • Nefritis intersticial aguda
  • SNC –> agitación, cefalea, confusión
  • GI –> diarrea y vómitos
43
Q

Caso clínico: adulto mayor con alergia a IBP, en TTO con levofloxacino por una neumonía, genera una arritmia ventricular. Cual pudo haber sido la causa?

A

Se le dio un anti H2 como ranitidina –> hubo interacción de dos fármacos que prolongan el QT: levofloxacino y ranitidina.

***Mucho ojo en px con polifarmacia!! Evitar dar anti H2 si ya están usando otro fco que prolongue el QT

44
Q

Qué fármacos se dejan para el TTO químico de la epigastralgia?

A

Los citoprotectores –> Muscatel (Sucralfato)

45
Q

Mecanismo de acción del Sucralfato

A

Forma puentes no covalentes con proteínas de la MEC expuestas en las úlceras –> esto genera una especie de film que protege a la ulcera del daño por HCL –< disminuye el dolor abdominal urente

46
Q

Qué RAM genera el uso crónico de sucralfato?

A

Constipacion

47
Q

Esquemas de primera línea para erradicación de H. pylori

A

Hay 3 opciones, de las cuales TODAS se dan durante 14 semanas:

  1. Cuadriterapia concomitante –> amoxicilina + claritromicina + metronidazol + IBP
  2. Cuadriterapia con bismuto: se usa en px con contraindicación a claritromicina –> amoxicilina + metronidazol + IBP + subsalicilato de bismuto
  3. Terapia dual –> amoxicilina en dosis MUY altas + omeprazol en dosis altas.
    **Terapia sencilla, pero con bajo porcentaje de erradicación
48
Q

Cual es el esquema de erradicación para H. pylori más usado? Que dosis se usan?

A

La cuadriterapia concomitante:
- Amoxicilina 1g cada 12 hrs
- Claritromicina 500 mg cada 12 hrs
- Metronidazol 500 mg cada 8 hrs
- Omeprazol o esomeprazol 40 mg cada 12 hrs

49
Q

En qué px NO se puede usar subsalicilato de bismuto?

A

En px alérgicos a salicilatos como la aspirina –> se produce alergia cruzada

50
Q

Cuando y como se controla si el TTO de erradicación de H. pylori fue efectivo o no?

A
  • Se controla 6 a 8 semanas post término del TTO (si se hace antes, hay posibilidad de falsos positivos)
  • El control se hace mediante PCR de H. pylori en deposiciones –> examen muy sensible y especifico; resultados confiables.
  • PCR (-) –> terapia fue efectiva
  • PCR (+) –> terapia no funcionó –> pasar a esquema de segunda línea
51
Q

Esquema de segunda línea para erradicación de H. pylori

A

Se hace durante 14 días.
Tetraciclina + metronidazol + bismuto + IBP

**Si se hace control post término de la terapia y aun no se logra erradicación, derivar a gastroenterología o internista

Farmacología II (25 decks)

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