Psychofarmacologie Flashcards
Enterale toediening
Via het spijsverteringskanaal
- buccaal = onder de tong.
- Oraal en rectaal.
Metabolieten
Niet werkzame stofwisselingsproducten. Maar kunnen ook biologisch actief zijn. Dit het dan een precursor of pro-drug.
Gastro-intenstinale of presystemische afbraak
Afbraak van medicatie in maagdarmkanaal en lever, voordat de algemene circulatie wordt bereikt.
Parenterale toediening
Opname zonder tussenkomst van spijsverteringssysteem.
- Alle vormen van inspuiten
- absorptie via slijmvliezen (ook inhalatie) en huid
Subcutaan
Met naald vloeistof in onderhuidse bindweefsel gespoten. gebruikt bij depots.
Intraveneus
Inspuiten via de aderen. Maximale plasmaconcentratie wordt direct bereikt.
Biotransformatie
Vetoplosbare geneesmiddelen die via biotransformatie in het lichaam chemisch omgezet moeten worden.
Metabole klaring
Eliminatie door enzymatische omzetting
Renale klaring
Uitscheiding via de nieren (urine)
LD50 en ED50
- ED50: Bij bepaalde dosis vertoont 50% van proefpersonen een effect. 1% van populatie bereikt bij ED1 als gewenst effect.
LD50: dodelijke dosis voor 50% van de populatie
Kruistolerantie
Tolerantie voor een groep van stoffen
Farmacokinetische tolerantie
dominoday! Gaat steeds sneller
Door toegenomen enzymproductie vindt er een versnelde afbraak plaats van stof na herhaalde toediening van deze stof.
Farmacodynamische tolerantie
receptoren nemen af of worden minder gevoelig
Antagonisme
Farmacon blokkeert werking van andere stoffen.
Parasynaptisch/ paracriene/ volumetransmissie
Boodschapstoffen worden afgestaan aan extracellulaire vloeistof waardoor de werking zich verder strekt dan synaptische communicatie.
Endocrien
Boodschapfunctie vervuld door hormonen. Groot bereik doordat deze aan bloedbaan worden afgestaan.
Biologisch effect
Activatie van receptoren door transmitters, hormonen of farmaca.
Ligand
Een stof die zich op een receptor aan een herkenningsplaats bindt.
Affiniteit vs intrinsieke activiteit
- Affiniteit: binding van stof aan receptor kan sterk of zwak zijn
- Intrinsieke activiteit: effect van activering van receptor wordt hiermee aangegeven.
Agonisten
Activeren de receptor en hebben exciterende of inhiberende werking op neuron. Intrinsieke activiteit.
Inverse agonisten
Als de stof een uitwerking op de receptor heeft die het tegenovergestelde is van de activiteit van de agonist. Bv benzo’s op GABA
Antagonisten, mogen niet verward worden met inverse agonist?
Verhinderen de activatie van de receptor(werking van agonisten). Bv door toeging tot herkenningsplaats te versperren zodat agonist er niet meer bij kan. Mogen niet verward worden met inverse agonisten omdat deze wel een resultaat tot gevolg hebben.
Desensitisatie en (re)sentisatie
- Desensitisatie: Afname van receptoractivatie
- (Re)sentisatie: Door activatie van receptor ontstaat groter effect
Down- vs up-regulation
- Down: afname van het totaal aantal receptoren
- up: toename van het totaal aantal receptoren
Autoreceptoren/ autocrien effect
Receptoren die door eigen transmitter geactiveerd worden. Hebben een belangrijke terugkoppelingsfunctie; afgifte kan hierdoor verminderd worden.
Heteroreceptoren
Presynaptische receptoren die geactiveerd worden door transmitters van ander neuron.
Ionotrope neurotransmissie
Meest klassieke vorm van signaaloverdracht door neurotransmitter. Korte latentie en werkingsduur.
Metabotrope neurotransmissie
Signaaloverdracht is indirect. G-eiwitten bij betrokken. Via tussenstappen wordt een tweede boodschapper gevormd. Gaat langzamer maar houdt langer aan dan ionotrope.
Neurotransmitter: Acetylcholine (ACH)
veelal exciterend effect. Prikkeloverdracht van motorneuron op skeletspier. Gebruikt bij ziekte van Alzheimer.`
Neurotransmitter: Catecholaminen
Dopamine en noradrenaline zijn hier de belangrijkste van. Veelal aangetroffen in substantia nigra en hersenstam.
MAO-A en MAO-B
Beiden metaboliseren dopamine en tyramine. MAO-A ook nog (nor)adrenaline en serotonine.
COMT en waar worden COMT-remmers voor gebruikt?
komt in het hele lichaam extracellulair voor. Metaboliseert L-dopa de precursor van dopamine. COMT-remmers zijn ontwikkeld voor behandeling van ziekte van Parkinson.
GABA en wordt aangemaakt vanuit wat?
Alle neuronen in centraal zenuwstelsel schijnen receptoren te hebben die hier gevoelig voor zijn. Inhiberende werking.
Aangemaakt uit glutamaat.
21 verschillende subeenheden
Benzo’s en enthanol
Volledige agonisten
Stoffen met hoge affiniteit als intrinsieke activiteit zoals: diazepam
Neurtransmitter: Glutamaat
Maakt GABA aan, speelt belangrijke rol bij leerprocessen.
Neurtransmitter: Histamine (H)
Uitsluitend in hypothalamus aangetroffen en projecteert naar bijna alle hersengebieden.
Neurtransmitter: Serotonine
Vooral aanwezig in darmwand en de bloedplaatjes. Slechts enkele procenten aanwezig in hersenen. Zowel exciterend en inhiberend.
Gebruikt bij depressie en angststoornissen (SSRI’s).
Verder betrokken bij regulatie van pijn, slaap, seks, visuele waarneming.
Exciterend en inhiberend effect van synaps
Exciterend: positieve ionen zoals na+ de zenuwcel binnen treden. Negatieve membraanpotentiaal van cel neemt af waardoor kans op actiepotentiaal toeneemt (deporalisatie)
inhiberend: negatieve ionen zoals Cl-. Negatieve membraanpotentiaal neemt dan toe (hyperpolarisatie)
