Pharmacology 3 Flashcards
Estrogen digunakan dalam?
- Replacement therapy (Menopause)
- Oncology
- Contraceptives
Estrogen paling banyak diproduksi oleh?
Sel theca interna dan Sel granulosa
Estrogen sintetis steroidal
Ethinyl estradiol, Mestranol, Tibolone
Estrogen sintetis non-steroidal
Diethinylstilbestrol, hexestrol, dienestrol
Ciri estrogen natural
Inactive orally, short duration, rapid metabolism
Jumlah sekresi estrogen harian, saat kehamilan, dan post menopause
10-100 mcg
30 mg
2-10 mcg
Efek farmakologis estrogen pada tulang
- maintaining massa tulang
2. ekspresi protein tulang
Mechanism of action estrogen
- Masuk ke sel target (ER alfa dan ER beta) dengan binding pada reseptor sitosolik spesifik
- Dimerisasi
- Translokasi ke nukleus
- Ekspresi gen
Farmakokinetik estrogen
- Absorbsi : Oral, transdermal
- Metabolisme cepat
- Terikat protein plasma
- Terkonjugasi asam glucoronic dan sulfat
- Ekskresi di urin
Side effects of estrogen
- Supresi libido
- Gynecomastia, feminisasi pada pria
- Fusi epifisis
- Carcinoma cervix (Stilbestrol)
- Irregular bleeding - Carcinoma endometrial
- Growth of Breast cancer
- Gallstones, hepatoma
- Migraine, epilepsy, endometriosis
Farmakoterapi apa yang digunakan pada menopause
Estrogen 0,625 mg/hari
Progestin 2,5 mg/hari
Indikasi estrogen
- Post hysterectomy
- Premature menopause
- Cyclical HRT
Ciri dan indikasi tibolone
Indikasi : HRT
Dosis : 2,5 mg
Fertility pill
Clomiphene citrate (antiestrogen)
MOA Clomiphene citrate
Induksi sekresi Gn dengan menghalangi feedback inhibisi estrogen sehingga meningkatkan sekresi FSH/LH
Indikasi antiestrogen
Unexplained infertiliy, anovulatory infertility, oligospermia, inseminasi buatan
Farmakoterapi pada infertilitas
Clomiphene citrate 50 mg/hari dari hari 5 selama 5 hari
selama 2-3 siklus
konsepsi insyaallah siklus ke 4-6
Efek samping antiestrogen
Polycystic ovary, gastric upset, hot flushes, vertigo, dermatitis alergi
MOA dari SERM (Tamoxifen)
Stimulasi proliferasi endometrial dan menurunkan Gn dan Prolactin, menurunkan LDL, meningkatkan massa tulang
Farmakoterapi Karsinoma payudara dan post menopause
Tamoxifen 10-20 mg 2 kali/hari
MOA Raloxifene
Sama seperti Tamoxifene tapi Agonis parsial pada payudara dan endometrium
Farmakoterapi osteoporosis pada menopause
Raloxifene
Farmakoterapi pada dysfunctional vaginal bleeding
Ormeloxifene
Obat-obatan Aromatase inhibitor
Letrozole, Anastrozole, Exemestene
MOA dari Letrozole
Reverse inhibition dari aromatisasi, supresi proliferasi estrogen
Derivat-derivat progesterone
Medroxyprogesterone acetate
Megestrol acetate
Dydrogesterone
Levonorgestrel
MOA Progestin
Interaksi dengan PR, mimic efek stimulasi progesterone, menurunkan proliferasi endometrial
Indikasi Progestin
- Kontrasepsi oral
- Uterine bleeding disorder
- Premature labor
- HRT
- Endometriosis
- Premenstrual syndrome
- Endometrial carcinoma
- Stimulasi appetite pada AIDS dan cancer
Efek samping Progestrin
Mild nausea, mastalgia, bleeding, edema, headache, weight gain, vaginal infection, amenorrhea, thromboembolism
Indikasi Anti progesterone Mifepristone
- Terminasi kehamilan pada trimester pertama bersama dengan prostaglandin
- Induksi persalinan pada IUFD
- Endometriosis
MOA Mifepristone
Mempromosi shedding endometrium, softening cervix, dan kontraksi uterus sehingga terjadi abortus spontan
Obat-obatan yang sering digunakan dengan Mifepristone
Misoprostol dan Prostaglandin
Efek samping Mifepristone/Misoprostol
- Menstrual cramp
- Perdarahan vagina (9-13 hari)
- Nausea, vomiting, diare, headache
Kontraindikasi Mifepristone/Misoprostol
- Kehamilan ektopik
- Alergi
- IUD
- Penggunaan Kortikosteroid lama
- Penggunaan antikoagulan