Pharmacology 3 Flashcards
Estrogen digunakan dalam?
- Replacement therapy (Menopause)
- Oncology
- Contraceptives
Estrogen paling banyak diproduksi oleh?
Sel theca interna dan Sel granulosa
Estrogen sintetis steroidal
Ethinyl estradiol, Mestranol, Tibolone
Estrogen sintetis non-steroidal
Diethinylstilbestrol, hexestrol, dienestrol
Ciri estrogen natural
Inactive orally, short duration, rapid metabolism
Jumlah sekresi estrogen harian, saat kehamilan, dan post menopause
10-100 mcg
30 mg
2-10 mcg
Efek farmakologis estrogen pada tulang
- maintaining massa tulang
2. ekspresi protein tulang
Mechanism of action estrogen
- Masuk ke sel target (ER alfa dan ER beta) dengan binding pada reseptor sitosolik spesifik
- Dimerisasi
- Translokasi ke nukleus
- Ekspresi gen
Farmakokinetik estrogen
- Absorbsi : Oral, transdermal
- Metabolisme cepat
- Terikat protein plasma
- Terkonjugasi asam glucoronic dan sulfat
- Ekskresi di urin
Side effects of estrogen
- Supresi libido
- Gynecomastia, feminisasi pada pria
- Fusi epifisis
- Carcinoma cervix (Stilbestrol)
- Irregular bleeding - Carcinoma endometrial
- Growth of Breast cancer
- Gallstones, hepatoma
- Migraine, epilepsy, endometriosis
Farmakoterapi apa yang digunakan pada menopause
Estrogen 0,625 mg/hari
Progestin 2,5 mg/hari
Indikasi estrogen
- Post hysterectomy
- Premature menopause
- Cyclical HRT
Ciri dan indikasi tibolone
Indikasi : HRT
Dosis : 2,5 mg
Fertility pill
Clomiphene citrate (antiestrogen)
MOA Clomiphene citrate
Induksi sekresi Gn dengan menghalangi feedback inhibisi estrogen sehingga meningkatkan sekresi FSH/LH