Pharmacologie des opioïdes

Question 1

Qui suis-je?
Terme utilisé pour désigner les substances naturelles dérivées de l’opium

Answer 1

Opiacé

Question 2

Qui suis-je?
Toute substance exogène, naturelle ou synthétique qui se fixe aux récepteurs opioïdes et qui produit un effet semblable à celui de la morphine

Answer 2

Opioïde

Question 3

Qu’englobe le terme narcotique?

Answer 3

Analgésiques puissants semblables à la morphine avec un potentiel de produire une dépendance physique

Question 4

Vrai ou faux?
Le Canada est un des pays où l’on consomme le plus d’opioïdes au monde

Answer 4

Vrai et courbe qui augmente donc important de gérer cette crise

Question 5

Quels sont les 3 opioïdes endogènes?

Answer 5

Enképhalines
Endorphines
Dynorphines

Question 6

Quelles sont les 2 zones où on retrouve des récepteurs aux opioïdes?

Answer 6

Substance grise périaqueducale (PAG)
Corne dorsale de la moelle épinière

Question 7

Quel est l’impact des opioïdes sur les canaux calciques et potassiques?

Answer 7

Fermeture des canaux calciques présynaptiques
Ouverture des canaux potassiques postsynaptiques

Question 8

Les opioïdes entraînent la diminution de la libération de quels neuromédiateurs excitateurs?

Answer 8

Glutamate
Substance P

Question 9

Qu’est-ce qui entraîne le relargage de dopamine?

Answer 9

Fixation des opioïdes sur récepteurs Mû
Diminution du GABA libéré
Levée de l’inhibition exercée par GABA sur dopamine
Augmente la dopamine: plaisir et euphorie

Question 10

Quels sont les effets centraux des opioïdes?

Answer 10

Analgésie
Euphorie
Sédation
Dépression respiratoire
Autres: action antitussive, myosis, no/vo, épilepsie et convulsions

Question 11

Quels sont les effets périphériques des opioïdes?

Answer 11

Prurit
Allongement de l’espace QT et torsades de pointes
Voies biliaires: contraction des muscles lisses - colique hépatique et spasmes biliaires
Constipation intense: diminution péristaltisme intestinal, diminution sécrétions intestinales
Rétention urinaire

Question 12

Quels sont les opioïdes qui sont des agonistes forts?

Answer 12

Morphine, méthadone, oxycodone, fentanyl et héroïne

Question 13

Quels sont les opioïdes qui sont des agonistes faibles?

Answer 13

Codéine et tramadol

Question 14

Quels sont les opioïdes qui sont des agonistes-antagonistes?

Answer 14

Buprénorphine et nalbuphine

Question 15

Quels sont les opioïdes qui sont des antagonistes?

Answer 15

Naloxone et naltrexone

Question 16

Quel opioïde à un effet antagoniste sur le récepteur kappa, ce qui le rend moins à risque de causer des dépressions respiratoires?

Answer 16

Buprénorphine

Question 17

Quel est cet opioïde?
Agoniste faible des récepteurs mu
Recapture des neurotransmetteurs au niveau du SNC

Answer 17

Tramadol

Question 18

Où se fait l’absorption des opioïdes?

Answer 18

Dans l’intestin

Question 19

Vrai ou faux?
Les opioïdes traversent la BHE

Answer 19

Vrai, mais une portion est rejetée par la Pgp

Question 20

Morphine:
Absorption: biodisponibilité per os: _____%, substrat de la _____
Distribution: liaison aux protéines plasmatiques: ____%, passage ____ au niveau du SNC
Métabolisme: _____ surtout par le UGT_____
Élimination: t1/2: ____h, élimination par voie ____ et faible cycle entéro-hépatique

Answer 20

25%, Pgp
30%, faible
Hépatique, 2B7
2h, urinaire

Question 21

Qu’est-ce que l’équianalgésie et quel est son avantage?

Answer 21

Analgésie équivalente en diminuant dose d’opioïdes et en le combinant à Acétaminophène par exemple
Diminution des effets secondaires pour la même antalgie

Question 22

Quelle pourcentage de la codéine est transformée en morphine? Par quel cytochrome? Le reste de la codéine est transformée par quel cytochrome?

Answer 22

10%, 2D6
3A4

Question 23

Vrai ou faux?
Les métabolites du Tramadol sont inactifs

Answer 23

Faux, son métabolite O-desmethyltramadol (2D6) est beaucoup plus puissant que la molécule mère

Question 24

Quels sont les 2 aspects de la pharmacocinétique qu’on désire lors du choix de molécules pour le traitement de substitution?

Answer 24

T1/2 vie longue (>24h)
Bonne biodisponibilité orale

Question 25

Quelles sont les 2 opioïdes utilisés comme traitement de substitution?

Answer 25

Méthadone
Buprénorphine

Question 26

Quelle molécule peut-on utiliser lors de:
1) surdose aux opioïdes
2) prise en charge de la dépendance à l’alcool

Answer 26

1) naloxone
2) naltrexone

Question 27

Quels sont les 5 aspects des effets secondaires des opioïdes?

Answer 27

Digestif: no/vo, constipation
Respiratoire: bronchospasme, dépression respiratoire, aggravation d’une apnée du sommeil
Neurologie: somnolence, vertiges, confusion, maux de tête, étourdissements
Cutané: allergie
Impuissance chez l’homme

Question 28

Vrai ou faux?
On peut développer une tolérance aux effets digestifs (no/vo, constipation) des opioïdes

Answer 28

Faux pour la constipation, mais vrai pour no/vo

Question 29

Quels sont 2 effets secondaires à long terme des opioïdes?

Answer 29

Hyperalgésie et allodynie

Question 30

Qui suis-je?
Sensation douloureuse exagérée suite à un stimulus douloureux, augmentation de la sensibilité à la douleur

Answer 30

Hyperalgésie

Question 31

Quelles sont les conséquences d’une hyperalgésie?

Answer 31

Augmentation de la douleur préexistante
Nouvelle douleur
Absence de soulagement malgré une augmentation de dose
Diminution de la douleur avec diminution des doses

Question 32

Qui suis-je?
Sensation douloureuse provoquée par une stimulation qui ne devrait pas être douloureuse

Answer 32

Allodynie

Question 33

Quel est ce phénomène?
Besoin de doses plus élevées pour obtenir un même effet

Answer 33

Tolérance

Question 34

Qu’est-ce que la titration horaire?

Answer 34

Formes à libération immédiate puis relai forme libération prolongée

Question 35

Objectif du tx avec opioïdes:
Éviter _____
Délivrer rapidement la dose _____ efficace
Adapter en _____ puis introduire le tx _____

Answer 35

Surdosage
Minimum
LI
LP