Pharmacologie des opioïdes Flashcards
Qui suis-je?
Terme utilisé pour désigner les substances naturelles dérivées de l’opium
Opiacé
Qui suis-je?
Toute substance exogène, naturelle ou synthétique qui se fixe aux récepteurs opioïdes et qui produit un effet semblable à celui de la morphine
Opioïde
Qu’englobe le terme narcotique?
Analgésiques puissants semblables à la morphine avec un potentiel de produire une dépendance physique
Vrai ou faux?
Le Canada est un des pays où l’on consomme le plus d’opioïdes au monde
Vrai et courbe qui augmente donc important de gérer cette crise
Quels sont les 3 opioïdes endogènes?
Enképhalines
Endorphines
Dynorphines
Quelles sont les 2 zones où on retrouve des récepteurs aux opioïdes?
Substance grise périaqueducale (PAG)
Corne dorsale de la moelle épinière
Quel est l’impact des opioïdes sur les canaux calciques et potassiques?
Fermeture des canaux calciques présynaptiques
Ouverture des canaux potassiques postsynaptiques
Les opioïdes entraînent la diminution de la libération de quels neuromédiateurs excitateurs?
Glutamate
Substance P
Qu’est-ce qui entraîne le relargage de dopamine?
Fixation des opioïdes sur récepteurs Mû
Diminution du GABA libéré
Levée de l’inhibition exercée par GABA sur dopamine
Augmente la dopamine: plaisir et euphorie
Quels sont les effets centraux des opioïdes?
Analgésie
Euphorie
Sédation
Dépression respiratoire
Autres: action antitussive, myosis, no/vo, épilepsie et convulsions
Quels sont les effets périphériques des opioïdes?
Prurit
Allongement de l’espace QT et torsades de pointes
Voies biliaires: contraction des muscles lisses - colique hépatique et spasmes biliaires
Constipation intense: diminution péristaltisme intestinal, diminution sécrétions intestinales
Rétention urinaire
Quels sont les opioïdes qui sont des agonistes forts?
Morphine, méthadone, oxycodone, fentanyl et héroïne
Quels sont les opioïdes qui sont des agonistes faibles?
Codéine et tramadol
Quels sont les opioïdes qui sont des agonistes-antagonistes?
Buprénorphine et nalbuphine
Quels sont les opioïdes qui sont des antagonistes?
Naloxone et naltrexone
Quel opioïde à un effet antagoniste sur le récepteur kappa, ce qui le rend moins à risque de causer des dépressions respiratoires?
Buprénorphine
Quel est cet opioïde?
Agoniste faible des récepteurs mu
Recapture des neurotransmetteurs au niveau du SNC
Tramadol
Où se fait l’absorption des opioïdes?
Dans l’intestin
Vrai ou faux?
Les opioïdes traversent la BHE
Vrai, mais une portion est rejetée par la Pgp
Morphine:
Absorption: biodisponibilité per os: _____%, substrat de la _____
Distribution: liaison aux protéines plasmatiques: ____%, passage ____ au niveau du SNC
Métabolisme: _____ surtout par le UGT_____
Élimination: t1/2: ____h, élimination par voie ____ et faible cycle entéro-hépatique
25%, Pgp
30%, faible
Hépatique, 2B7
2h, urinaire
Qu’est-ce que l’équianalgésie et quel est son avantage?
Analgésie équivalente en diminuant dose d’opioïdes et en le combinant à Acétaminophène par exemple
Diminution des effets secondaires pour la même antalgie
Quelle pourcentage de la codéine est transformée en morphine? Par quel cytochrome? Le reste de la codéine est transformée par quel cytochrome?
10%, 2D6
3A4
Vrai ou faux?
Les métabolites du Tramadol sont inactifs
Faux, son métabolite O-desmethyltramadol (2D6) est beaucoup plus puissant que la molécule mère
Quels sont les 2 aspects de la pharmacocinétique qu’on désire lors du choix de molécules pour le traitement de substitution?
T1/2 vie longue (>24h)
Bonne biodisponibilité orale
