Pharmacologie antimigraineux Flashcards
De quel acide aminé la sérotonine provient-elle?
L-tryptophane
La sérotonine a des effets au SNC, particulièrement au _____ du ______
Noyaux du raphé
Quels médicaments se lient à ces récepteurs:
5-HT1A: ______ et certains ______
5-HT1B,D,F: _______
5-HT2A,C: certains ______
5-HT3 : _______
5-HT4: ________
5-HT6,7: certains ______
Buspirone et antipsychotiques
Triptans
Antipsychotiques
Ondansétron
Prucalopride
Antipsychotiques
Nommez une classe de médicaments qui affecte le transporteur de la sérotonine
Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS)
Les agonistes 5HT____/____ exercent un effet bénéfique contre les migraines au SNC
1B/1D
Vrai ou faux?
90% de la sérotonine se retrouverait dans le TGI
Vrai
Ondansétron est-il un agoniste ou un antagoniste du récepteur de la sérotonine et sur quel récepteur en particulier agi-il?
Antagoniste 5-HT3
Le prucalopride est-il un agoniste ou un antagoniste du récepteur de la sérotonine et sur quel récepteur en particulier exerce-t’il son effet?
Agoniste 5-HT4: entraîne péristaltisme, accélère le transit intestinal
Nommez 2 antipsychotiques atypiques qui agissent sur le 5HT2A
Clozapine et rispéridone
Dans quel cas craint-on un syndrome sérotoninergique?
Combinaison de médicaments ayant une action sérotoninergique: antidépresseurs, dextrométhorphane
Interaction avec les iMAO
Critères diagnostiques de la migraine:
Attaques épisodiques de maux de tête d’une durée de _____ à _____ heures
Avec 2 des symptômes suivants:
- douleur ______
- douleur ______
- _______ au mouvement
- douleur ______ à ______
Avec 1 de ces 2 symptômes:
- ______ ou _______
- ______ ou _______
4-72h
Unilatérale
Palpitante (pulsatile)
Aggravation
Modérée à sévère
Nausées ou vomissements
Photophobie ou phonophobie
Mécanisme d’action des triptans:
______ (5-HT1B): ______ sélective de vaisseaux intracrâniens et extracérébraux
______ (5-HT1D/F): réduction de l’activation des nerfs sensoriels des ______, inhibition du relâchement de ______ vasodilatateurs comme le _____
_____ (5-HT1B/D/F): inhibition relâchement de ______ provenant des trijumeaux dans le tronc cérébral
Vasculaire: constriction
Neurogénique: trijumeaux, neuropeptides, CGRP
Centrale: neurotransmetteurs
À partir de combien de crises par mois la prophylaxie est-elle recommandée?
4-10/mois
Vrai ou faux?
Les traitements en prophylaxie des migraines sont peu efficaces
Faux, efficacité entre 55-70%
Réduction de 50% de la fréquence des maux de tête en 1-3 mois
Vrai ou faux?
La prophylaxie des migraines n’est pas reliée à la sérotonine
Vrai
Quels sont les 3 agents en première ligne de la prophylaxie des migraines?
Bêta-bloqueurs
Antidépresseurs tricycliques
Valproate ou topiramate
Où ces anticorps monoclonaux agissent-ils et à quelle fréquence doit-on les administrer?
1) Érénumab
2) Galcanézumab
3) Frémanezumab
4) Eptinézumab
1) récepteur CGRP, 1 injection sc/mois
2) se lie au CGRP, 1 inj sc/mois
3) se lie au CGRP, 1 inj sc chaque 3 mois
4) se lie au CGRP, 1 inj IV chaque 3 mois
Atogépant: molécule de synthèse qui se lie au ______ du _____
Attention aux interactions au ______
Récepteur du CGRP
CYP3A4
Quels sont les 3 impacts des antagonistes des molécules anti-CGRP?
Bloquent inflammation neurogénique
Diminuent circulation sanguine dans les vaisseaux cérébraux
Diminuent la transmission de la douleur
Vrai ou faux?
Les anticorps contre CGRP sont efficaces à long terme
Faux, efficacité à court terme a été démontrée, mais pas celle à long terme
Quel est l’impact des anticorps monoclonaux sur le nombre de crises par mois vs un placebo?
Juste 1-2 crises par mois de mois
Placebo = 3 crises de moins
Anticorps = 4-5 crises de moins par mois
Quelles sont 4 options possibles pour le traitement aigu des migraines?
AINS
Triptans
Combinaison triptan + AINS
Dérivé de l’ergot
Mécanisme d’action des triptans:
Ils agissent sur la _____, le _____ et/où l’______ de la douleur dans le nerf _____ et le tronc cérébral
Génération
Transport
Interprétation
Trijumeau
Triptans:
Efficaces chez plus de ______% des patients
Seulement _____-_____% des patients rapportent une absence complète de douleur après 2h
À donner le plus _____ possible
Risque de _____ (environ 30%)
70%
30-40%
Tôt
Récurrences
Quels sont les effets indésirables des triptans?
Malaise, fatigue, paresthésies, rougeurs au visage, sensation de pression ou de douleur dans la poitrine, altération du goût (forme intranasale)
EI sont plus importants pour les triptans à action rapide
Quelles sont les 3 CI à l’utilisation de triptans?
Patient recevant un iMAO
Maladies cardiovasculaires
Ne pas utiliser triptans dans le même 24h avec dérivés de l’ergot
Quel est ce triptan?
1) Triptan de référence
2) Plus longue durée d’action
3) Le plus efficace
4) Le moins de risques d’effets indésirables
5) Passe au 3A4
6) les 3 qui passent par la MAO
1) sumatriptan
2) frovatriptan
3) rizatriptan
4) naratriptan
5) élétriptan
6) sumatriptan, rizatriptan, zolmitriptan
Quels sont les 2 triptans qu’on peut donner par voie intranasale?
Sumatriptan et zolmitriptan
Quels sont les désavantages d’utiliser des dérivés de l’ergot vs des triptans?
Ils sont moins sélectifs, moins efficaces, causent souvent des nausées et des vomissements, CI chez les femmes en âge de procréer et autres EI: paresthésies, crampes, etc
Quelles sont les 2 molécules qui font partie des dérivés de l’ergot?
Dihydroergotamine et ergotamine
Qu’est-ce que le ubrogepant?
Indication officielle?
Site d’action?
Interactions?
Molécule de synthèse
Traitement de la migraine
Récepteur du CGRP
CYP3A4
Que tente-t’on d’éviter en commençant un tx prophylactique?
Éviter la céphalée de surconsommation médicamenteuse
Quels médicaments devrait-on éviter à cause du risque élevé de dépendance qui leur est associé?
Médicaments antimigraineux contenant opioïdes (codéine) ou barbituriques
