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Nerveux II > Chimie antiparkinsoniens > Flashcards

Chimie antiparkinsoniens Flashcards

1
Q

À quel stade de la maladie peut-on observer les symptômes non-moteurs d’anxiété, dysphagie et hypophonie?

A

Stade moyen

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2
Q

Comment fonctionnement les antiparkinsoniens?
_____ effet endogène de la dopamine au SNC
_____ activité des neurones cholinergiques
_____ activité des neurones glutamatergiques

A

augmente
diminue
diminue

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3
Q

Quel type d’afférences est responsable de la rigidité et de la bradykinésie?

A

Afférence dopaminergique nigrostriée

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4
Q

Quel type d’afférences est responsable des tremblements?

A

Afférence cholinergique

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5
Q

L’amantadine agit sur quel type d’afférences?

A

Afférences glutamatergiques corticostriées

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6
Q

Quelles sont les 3 classes de médicaments qui augmentent l’effet endogène de la dopamine au SNC?

A

Agonistes dopaminergiques
Lévodopa (avec IDD ou ICOMT)
Inhibiteurs de la monoamine oxydase-B (IMAO-B)

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7
Q

À quelle classe de médicaments appartiennent: pramipexole (Mirapex), ropinirole (Requip) et rotigotine (Neupro)?

A

Agonistes dopaminergiques - dérivés synthétiques

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8
Q

Quel est le mécanisme d’action des agonistes dopaminergiques?

A

Activation des récepteurs dopaminergiques striataux (miment l’action de la dopamine)

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9
Q
  1. À quelle classe de médicaments appartient le bromocriptine (Parlodel)?
  2. Quels sont les risques associés à ce rx?
A
  1. Agoniste dopaminergique, alcaloïde de l’ergot
  2. Risques d’ulcères gastroduodénaux, fibrose pleuropulmonaire et des valvules cardiaques
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10
Q

______ (Mirapex)
Effet _____ sélectif aux récepteurs D3>D2>D4
T max: 1-3 h
F > 90%
T1/2: 8-12h
Elimination ____ (90% _____)

A

Pramipexole
agoniste
urinaire
inchangé

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11
Q

_____ (Requip)
Effet _____ sélectif aux récepteurs D3>D2>D4
T max: 1-2 h
F = 50%
T1/2: 6h
Métabolisme ____ au _____ _____

A

Ropinirole
agoniste
hépatique
CYP 1A2 : attention interactions

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12
Q

Combien de fois par jour doit-on prendre le pramipexole (Mirapex) et ropinirole (Requip)?

A

TID

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13
Q

Vrai ou faux?
Le pramipexole et le ropinirole n’ont pas besoin d’être ajustés en IR

A

Faux, pramipexole doit être ajusté si clcr < 50ml/min

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14
Q

Avec quel agoniste dopaminergique doit-on faire attention aux interactions et avec quel cytochrome?

A

Ropinirole (Requip) avec CYP 1A2

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15
Q

Vrai ou faux?
Le pramipexole, ropinirole et rotigotine se donnent PO TID

A

Faux, c’est vrai pour pramipexole et ropinirole, mais rotigotine est un timbre transdermique à appliquer die

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16
Q

Quel est l’agoniste dopaminergique qui se donne par voie transdermique?

A

Rotigotine (Neupro)

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17
Q

Pourquoi le rotigotine (neupro) est en timbre?

A

Grande liposolubilité
Faible poids moléculaire

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18
Q

Dans quelle situation la rotigotine (Neupro) est-elle remboursée par la RAMQ?

A

En association avec la L-dopa en maladie de parkinson au stade avancé

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19
Q

Quels sont les effets indésirables associés aux agonistes dopaminergiques?

A

Nausées, vomissements
Hypotension orthostatique
Constipation
Somnolence voire narcolepsie
Confusion
Hallucinations
Oedème membres inférieurs
Trouble du contrôle des impulsions

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20
Q

Comment peut-on faire pour limiter les EI associés aux agonistes dopaminergiques?

A

Augmenter les doses graduellement

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21
Q

Nommez 4 solutions pour diminuer les nausées lors de l’usage d’un agoniste dopaminergique

A

Début à petite dose
Augmentation dose sur 8 semaines
Passage oral à transdermique
Dompéridone

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22
Q

Nommez 2 solutions si somnolence diurne excessive, narcolepsie lors de l’usage d’agonistes dopaminergiques

A

Diminuer la dose
Si à risque de blessure, cesser

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23
Q

Que doit-on faire lors d’oedème aux membres inférieurs associé à la prise d’agoniste dopaminergique?

A

Réduire la dose
Pas de diurétique

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24
Q

Quelles sont 2 options possibles lors d’hallucinations associées à la prise d’agoniste dopaminergique?

A

Réduire la dose
Cesser

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25
Q

Quels sont des facteurs de risque du TCI (en plus de la prise d’un AD)?

A

Sexe masculin
Début de maladie de Parkinson à un jeune âge
Histoire personnelle ou familiale d’abus de substance
Histoire personnelle de comportement impulsifs
Histoire personnelle de troubles de l’humeur
Polymorphisme génétique

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26
Q
  1. À quoi sont associés ces symptômes: magasinage compulsif, jeu pathologique, hyperalimentation, hypersexualité?
  2. Quel rx antiparkinsoniens est généralement en cause?
A
  1. Trouble du contrôle des impulsions (TCI)
  2. Agoniste dopaminergique surtout - pourrait être dû à la sélectivité D3
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27
Q

Que doit-on généralement faire lors de TCI associé à un agoniste dopaminergique?
Pendant combien de temps les sx peuvent-ils persister?

A

Nécessite souvent l’arrêt complet de l’AD
Peuvent demeurer au moins 12 semaines après arrêt

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28
Q

Quel est un effet indésirable particulier au rotigotine (Neupro)?

A

Réactions cutanées au site d’application du timbre

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29
Q

Quelles sont les 2 AD les plus à risque d’interactions et avec quels cytochromes?

A

Ropinirole: substrat 1A2 (attn avec cipro)
Bromocriptine: substrat 3A4 (attn clarithro)

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30
Q

Vrai ou faux?
Il est possible d’avoir une monothérapie d’agoniste dopaminergique en stade initial de Parkinson

A

Vrai, mais moins efficace que L-dopa

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31
Q

Quelles sont d’autres indications des agonistes dopaminergiques?

A

Bromocriptine: hyperprolactinémie et acromégalie
Non-dérivés de l’ergot (ex: pramipexole et ropinirole): syndrome des jambes sans repos

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32
Q

Agonistes dopaminergiques:
Ils ont tous une efficacité ____
Débuter à ____ dose et ____ graduellement pour meilleure tolérabilité
Si effet indésirable on peut ____ pour autre AD à dose approximative équivalente

A

similaire
basse
titrer
changer

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33
Q

Vrai ou faux?
On peut cesser brusquement un AD

A

FAUX, ne pas cesser de façon brusque sinon retour des sx et sx de retrait, syndrome de sevrage des AD peut survenir même juste avec diminution de dose

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34
Q

Quel est le symptôme de sevrage le plus fréquent avec les agonistes dopaminergiques?

A

Agitation
(mais également anxiété, dépression, attaque de panique, irritabilité, idées suicidaires, insomnie, fatigue, douleurs généralisées, HTO, diaphorèse, no/vo, bouffées vasomotrices, état de «craving»)

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35
Q

Syndrome de sevrage des AD:
Facteurs de risque:
- ____
- ____ doses
- exposition _____
Résolution ____ et rétablissement complet en quelques ____/____
Gestion des symptômes: réadministrer ____

A

TCI
hautes
cumulative
spontanée
jours/semaines
AD

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36
Q

Le sevrage d’un AD devrait se faire sur combien de temps?

A

Sur environ 1 semaine
Mais bcp plus lent si symptômes de retrait

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37
Q

Quels sont les 2 noms génériques d’apomorphine?

A

Movapo et Kynmobi

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38
Q

L’apomorphine agit sur quels récepteurs?

A

D1 à D5 (agoniste dopaminergique)
5HT2A (antagoniste sérotonine)

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39
Q

Vrai ou faux?
L’apomorphine a une excellente biodisponibilité orale

A

Faux, elle est très faible <4%

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40
Q

Apomorphine (Movapo):
1. Voie d’administration?
2. Début d’action?
3. Durée d’action?

A
  1. Injection sc
  2. 7-10 min
  3. 40-90 min
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41
Q

Vrai ou faux?
Nous pouvons initier l’apomorphine et démontrer comment faire l’injection

A

FAUX, doit être initié et supervisé par neurologue ou autre professionnel spécialisé qualifié

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42
Q

Quelle est l’indication de l’apomorphine (Movapo et Kynmobi)?

A

Traitement aigu et intermittent de périodes OFF et ON-OFF imprévisibles

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43
Q

Apomorphine (Kynmobi):
1. Voie d’administration?
2. Début d’action?
3. Durée d’action?
4. Ajustement en IR?

A
  1. Film sublingual (ne pas couper, mâcher ou avaler)
  2. 15-30 min
  3. ad 90 min
  4. Éviter si ClCr < 30 ml/min
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44
Q

Dans quelle situation l’apomorphine est-elle couverte par la RAMQ?

A

Pour le tx des périodes OFF d’intensité modérée à sévère qui sont réfractaires à un tx optimisé chez les patients ayant le Parkinson

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45
Q

Quels sont les effets indésirables particuliers à l’apomorphine (Movapo) vs les autres AD?

A

Réactions au site d’injection
Bâillement, somnolence
Hypersexualité, érections fréquentes, priapisme
Mais pt mieux toléré au niveau neuropsychiatrique

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46
Q

Que doit-on faire pour diminuer les nausées avec l’apomorphine (Movapo)?

A

Doit débuter un antiémétique (dompéridone) au moins 2 jours avant la première dose
Le poursuivre pour 1-2 semaine ad environ 2 mois
Ne pas donner d’antagonistes 5HT3

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47
Q

Quels sont les 4 effets indésirables les plus fréquents avec l’apomorphine (Kynmobi), autres que ceux avec les AD et Movapo?

A

Somnolence
Étourdissements
No/Vo
Effets indésirables oropharyngés

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48
Q

À la suite de l’apparition de quel effet indésirable ne devrions-nous pas retenter l’apomorphine (Kynmobi)?

A

Si enflure (effet indésirable oropharyngé): sensibilité aux sulfites? associés à réactions allergiques dont anaphylaxie

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49
Q

Avec quelles molécules la L-dopa est-elle combinée dans:
1. Prolopa
2. Sinemet et Duodopa
3. Stalevo

A
  1. benserazide
  2. carbidopa
  3. carbidopa et entacapone
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50
Q

Pourquoi ne peut-on pas administrer directement de la dopamine?

A

Ne passe pas la BHE (sauf celle du centre des nausées)

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51
Q

L-dopa:
Énantiomère ____ est actif
Décarboxylé en dopamine par ____

A

S
AADC (dopa-decarboxylase)

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52
Q

Qui suis-je?
Précurseur métabolique de la dopamine

A

Levodopa

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53
Q

Pharmacocinétique de la Levodopa:
Transport ____ dans le duodénum et jéjunum proximal - compétition avec les ____ ____
Rapide
Irrégulière
Repas riches en ____ peuvent réduire l’absorption de la L-Dopa
F = 1%
Distribution: ____ portion se rend au cerveau
Délai d’action: ____-____ min

A

actif
acides aminés
protéines
petite
20-30 min

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54
Q

Quels sont les 2 raisons pour lesquelles on ne peut pas donner de la levodopa seule?

A

Fait vomir +++
Crée HTO +++

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55
Q

Quels sont les 2 inhibiteurs de la dopa-decarboxylase (IDD)?

A

Carbidopa (ratio 1:4 ou 1:10) - plus long t/12
Bensérazide (ratio 1:4)

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56
Q

Quel est le mécanisme d’action des IDD?

A

Inhibition de la dopa-decarboxylase au niveau périphérique
Empêche décarboxylation de la levodopa en dopamine
Augmente biodisponibilité de la L-dopa
Augmente concentration de L-dopa au cerveau

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57
Q

Vrai ou faux?
Les IDD sont inactifs si administrés sans L-dopa

A

Vrai

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58
Q

Quels sont 3 avantages des IDD?

A

Diminution des EI périphériques dopaminergiques (HTO, No/Vo)
Diminution des doses nécessaires de L-Dopa
Augmente le T1/2 L-dopa de 60 à 90 minutes

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59
Q

Vrai ou faux?
La L-dopa doit toujours être combinée avec un IDD

A

Vrai

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60
Q

Devrait-on privilégier les formes de L-dopa CR ou non CR?

A

Non CR, absorption moins erratique, meilleure biodisponibilité
Pourrait donner CR HS pour effet de plus longue durée

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61
Q

En début de tx on donne habituellement la L-dopa combien de fois par jour?

A

Souvent TID (aux repas)
Pas besoin HS car peu de sx qui dérangent la nuit au début

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62
Q

Quelle est la qté minimale par jour de carbidopa ou benserazide nécessaire pour être efficace et diminuer les EI?

A

Minimum 75mg/jour

63
Q

L-Dopa - durée effet:
Stade initial: ___-___ heures (___ à ___ prises/jour)
Stade avancé: moins de ___ heures (ad ___ prises/jour)

A

6-8h
3-4
4h
10

64
Q

Quels sont les 4 principaux effets indésirables de la L-dopa en début de tx?

A

Nausées
HTO
Étourdissements
Constipation

65
Q

Que peut-on faire pour diminuer les nausées associées à la L-dopa?

A

Prendre avec nourriture
Augmenter doses graduellement
S’assurer minimum 75 mg/jr de carbidopa ou benserazide
Ajout de dompéridone prn

66
Q

Que peut-on faire pour diminuer l’HTO associée à la L-dopa?

A

S’assurer minimum 75 mg/jr de carbidopa ou benserazide
Ajout de dompéridone prn

67
Q

Quels sont 6 effets indésirables à long terme possibles avec la L-dopa?

A

Somnolence (1-2h post prise)
Complications motrices
Hallucinations
Confusion
TCI
Syndrome de dysrégulation dopaminergique

68
Q

Quelles sont les 3 principales interactions de la L-dopa?

A

Antiacides
Fer (séparer de 2h)
Nourriture: éviter de prendre L-dopa avec repas hautement protéinés lors du stade avancé

69
Q

La levodopa en Parkinson:
- améliore la ____ et la ____
- effet moindre sur les ____
- amélioration initiale (parole, déglutition, instabilité posturale)
risque plus élevé de développement de complications _____

A

rigidité et bradykinésie
tremblements
motrices

70
Q

Pendant combien de temps dure la lune de miel avec la L-dopa?

A

2-5 ans

71
Q

Vrai ou faux?
Après 5 ans de tx de L-dopa, environ 50% des patients ont des complications motrices

A

Vrai

72
Q

Quels sont les avantages des AD vs L-dopa?

A

Pas besoin d’être convertis pour être efficaces
Administration moins fréquente car plus long t1/2
Stimulation plus uniforme au niveau des récepteurs dopaminergiques
Moins de complications motrices que la levodopa

73
Q

Quels sont les avantages de la L-dopa vs les AD?

A

Le plus efficace
Gold standard
Titration de dose plus rapide - réponse initiale plus rapide
Mieux toléré

74
Q

Que risque-t-on si on cesse de façon abrupte la L-dopa?

A

Retour des sx parkinsoniens
Risque syndrome parkinsonisme-hyperthermie: fièvre, rigidité, confusion, rhabdomyolyse

75
Q

Lors du retrait de la L-dopa, dans quelle situation doit-on faire attention (autres rx)?

A

Si ajout simultané de bloquant dopaminergique

76
Q

Nommez un inhibiteur de la catéchol-o-méthyltransférase (ICOMT)

A

Entacapone

77
Q

Quel est le mécanisme d’action des ICOMT?

A

Inhibition réversible de la COMT
Blocage du métabolisme périphérique de la L-dopa
Augmente la biodisponibilité et concentration au cerveau de la L-dopa

78
Q

Vrai ou faux?
L’ICOMT est inactif si administré sans L-Dopa

A

Vrai

79
Q

Quels sont les avantages de l’ICOMT?

A

Prolonge le t1/2 d’élimination de L-dopa
Augmente biodisponibilité de la L-dopa sans augmenter le pic plasmatique
Diminue le temps off
Diminue l’épuisement de fin de dose
(Réduction de L-dopa pourrait être nécessaire)

80
Q

Quelle est la dose maximale d’entacapone (Comtan ou Stalevo) par jour?

A

Max 8 comprimés par jour (1600mg)

81
Q

Quels sont les effets indésirabes de l’ICOMT (entacapone)?

A

Augmentation effets de L-dopa:
No/Vo
Constipation
Diarrhée (différent des autres antiparkinsoniens)
Dyskinésie
HTO, étourdissements
Hallucinations
Coloration urine, sueur, salive (orange-brun)
Si écrasé - coloration orangée des dents/dentiers

82
Q

Quelles sont les interactions avec l’ICOMT?

A

Rx métabolisés par COMT
Épinéphrine, NE, isoprotérénol, DA, dobutamine
Précautions car risque tachycardie, arrythmies, hypertension

83
Q

Vrai ou faux?
Aucun sevrage n’est nécessaire pour le ICOMT

A

Vrai, mais arrêt brusque peut ressembler à retrait LD, surtout si LD cessé
Idéalement retrait progressif

84
Q

Quels sont les 3 inhibiteurs de la monoamine oxydase-B (IMAO-B)?

A

Selegiline (Eldepryl)
Rasagiline (Azilect)
Safinamide (Onstryv)

85
Q

Par quels 2 systèmes enzymatiques la dopamine est-elle métabolisée?

A

Méthylation par COMT
Désamination par la MAO-B

86
Q

Quel est l’impact des IMAO-B dans le Parkinson?

A

Augmente la dopamine au cerveau

87
Q

Sélégiline (Eldepryl):
IMAO-B _____, durée : 1-3 jours
T max: 30-120 min
Biodisponibilité: ____
T 1/2: 39h
Élimination ____

A

irréversible
faible
urinaire

88
Q

Nommez 2 métabolites actifs de selegiline?

A

l-amphétamine
l-méthamphétamine

89
Q

Rasagiline (Azilect):
IMAO-B _____, durée : 1 semaine
T max: 30 min
Biodisponibilité: 36%
T 1/2: 3h
Métabolisme ____ au CYP ____

A

irréversible
hépatique
1A2

90
Q

Safinamide (Onstryv):
IMAO-B _____ et hautement _____
Inhibition activité-dépendante des canaux ___ et ____
Inhibe la relâche de ____
T max: 2-3h
Biodisponibilité: ____
T 1/2: 20-26h
Métabolisme ____

A

réversible
sélectif
Na+ et Ca+
glutamate
élevée (95%)
hépatique

91
Q

Vrai ou faux?
Tous les IMAO-B sont des inhibiteurs irréversibles

A

Faux, le safinamide est réversible (sélégiline et rasagiline sont irréversibles)

92
Q

Vrai ou faux?
Tous les IMAO-B peuvent soit être utilisés en monothérapie soit comme adjuvant à la L-Dopa

A

Faux, le safinamide peut uniquement être utilisé comme adjuvant à la L-dopa, pas en monothérapie
Énoncé vrai pour sélégiline et rasagiline

93
Q

À quelle moment de la journée doit-on prendre le Selegiline (Edepryl) et pourquoi?

A

Déjeuner et dîner sinon ne dormira pas car se dégrade en dérivés amphétaminergiques

94
Q

Dans quelle situation le rasagiline (Azilect) et le safinamide (IOnstryv) sont-ils contre-indiqués?

A

Maladie hépatique sévère

95
Q

Quel est cet IMAO-B?
a) liste régulière RAMQ
b) rx d’exception RAMQ
c) liste régulière RAMQ depuis février 2023

A

a) sélégiline
b) rasagiline
c) safinamide

96
Q

Quels sont les EI de la selegiline?

A

Nausées
Céphalées
Insomnie, nervosité
Confusion
Hallucinations
Si combiné avec L-dopa: HTO, étourdissements, dyskinésies

97
Q

Quels sont les EI de la rasagiline?

A

Syndrome grippal
Douleurs articulaires
Dépression
Si combiné avec L-dopa: nausées, HTO, étourdissements, dyskinésies

98
Q

Quel est l’IMAO-B le moins bien toléré?

A

Sélégiline

99
Q

Quels sont les EI du safinamide?

A

Dyskinésies légères à modérées
Chutes
Infection urinaire
Nausées

100
Q

À partir de quelle dose les IMAO-B perdent-ils leur sélectivité?

A

Selegiline : 10mg
Rasagiline: 2mg
Safinamide: pas de dose

101
Q

Quel syndrome craint-on le plus avec les interactions reliées aux IMAO-B?

A

Syndrome sérotoninergique (avec autres rx affectant la sérotonine)

102
Q

Vrai ou faux?
Le risque de syndrome sérotoninergique avec la sélégiline et rasagiline est plus théorique que pratique

A

Vrai

103
Q

Vrai ou faux?
Il est contre-indiqué de prendre un ISRS + safinamide

A

Faux, si doit le faire, donner la plus petite dose possible d’ISRS

104
Q

Interactions IMAO-B: que devrait-on éviter si possible afin de diminuer le risque de crise hypertensive?

A

Safinamide: éviter fromages vieillis
Éviter sympathomimétiques

105
Q

Quelles sont les interactions à surveiller avec la Rasagiline?

A

CYP 1A2 - diminuer la dose si inhibiteur 1A2

106
Q

Vrai ou faux?
Tous les IMAO-B peuvent être cesser brusquement

A

Faux, safinamide doit diminuer pour une semaine avant de cesser
Sélégiline et rasagiline ne nécessitent pas de sevrage

107
Q

Quels sont les 4 anticholinergiques?

A

Procyclidine
Benztropine
Trihexyphenidyl
Éthopropazine

108
Q

Quel est l’impact de la Maladie de Parkinson sur l’équilibre entre la neurotransmission de la dopamine et de l’acétylcholine?

A

Perte de dopamine = augmentation relative de sensibilité à l’acétylcholine au niveau du striatum = tremblements

109
Q

Quel est le mécanisme d’action des anticholinergiques?

A

Blocage des récepteurs cholinergiques (antagoniste)

110
Q

Les anticholinergiques agissent principalement sur les _____

A

tremblements

111
Q

Comment doit-on initier un anticholinergique?

A

Débuter à faible dose et augmenter progressivement les doses selon tolérance et effet

112
Q

Quels sont les effets indésirables des anticholinergiques?

A

Sécheresse de la bouche
Tachycardie
Rétention urinaire
Constipation
Vision brouillée
Confusion, hallucinations, troubles cognitifs

113
Q

Particularités effets indésirables des anticholinergiques:
Procyclidine: ____, le moins ____
Benztropine: plus ____
Trihexyphenidyl: ____, le plus _____
Éthopropazine: peu étudié

A

stimulant, moins antichol
sédatif
stimulant, plus antichol

114
Q

Quelles sont les précautions/CI des anticholinergiques?

A

Glaucome à angle fermé
Hypertrophie bénigne de la prostate
Rétention urinaire
Démence (troubles cognitifs)
Obstruction gastro-intestinale
Attention chez patients de 60-70 ans et plus

115
Q

Quel est le type d’interactions avec les anticholinergiques?
Exemples?

A

Interactions pharmacodynamiques avec les autres rx ayant des effets anticholinergiques
Antidépresseurs tricycliques, antihistaminiques 1e génération, antimuscariniques urinaires, antispasmodiques

116
Q

Quelles sont les indications de traitement du Parkinson avec des anticholinergiques?

A

Tremblement au repos presque exclusivement
Patient de moins de 60 ans avec sx prédominants de tremblement
Prise en charge des sx parkinsoniens d’origine médicamenteuse

117
Q

Quels sont les risques associés à une cessation brusque d’anticholinergiques?

A

Risque rebond cholinergique: nausées, hypersialorrhée, bradycardie, débâcle urinaire, diarrhée, myosis, confusions
Malaises, asthénie, étourdissements, hypotension, tremblement
Ne PAS cesser de façon abrupte

118
Q

Comment devrait-on cesser un anticholinergique?

A

Cesser de façon progressive sur 1-2 semaines

119
Q

Quel est le mécanisme d’action de l’amantadine (symmetrel)?

A

Antagoniste du récepteur glutamatergique N-méthyl-D-aspartate (NMDA)
Diminue activité excitatrice excessive du glutamate
Augmente libération dopamine
Diminue recapture dopamine
Stimule récepteurs dopaminergiques
Effet anticholinergique

120
Q

Qu’est-ce qui influence le temps de demi-vie de l’amantadine?

A

La fonction rénale
Important d’ajuster les doses selon celle-ci

121
Q

Amantadine en monothérapie
Cesser si pas d’efficacité après ___ à ___ semaines dose max tolérée

A

2 à 4 semaines

122
Q

Quels sont les effets indésirables de l’amantadine?

A

No/Vo
Confusion, agitation, hallucinations
HTO, étourdissements
Insomnie, cauchemars
Livedo réticulaire
Oedème membres inférieurs

123
Q
  1. Qui suis-je?
    Décoloration violacée-bleuâtre de la peau, en forme de maille, souvent sur les veines des jambes, inoffensif
  2. À quel rx est-ce associé?
A

Livedo réticulaire
Amantadine

124
Q

Quelle est la principale utilité de l’amantadine?

A

Diminution des dyskinésies induites par la L-dopa
Peu efficace pour améliorer akinésie, rigidité et les tremblements

125
Q

Quelles sont les précautions avec l’amantadine?

A

Effets anticholinergiques si atcd hallucinations, délire, glaucome à angle fermé non traité, patients âgés
Insuffisance rénale - ajuster dose
ATCD de convulsions
Troubles de l’humeur
Augmentation intervalle QT

126
Q

Quel est le type d’interactions avec l’amantadine?

A

Pharmacodynamiques, avec autres rx anticholinergiques

127
Q

Quels sont les conséquences possibles d’un arrêt brusque de l’amantadine?

A

Risque exacerbation des sx parkinsoniens
Retour des dyskinésies ++
Délirium, hallucinations, dépression, anxiété, stupeur, paranoïa
SEVRER

128
Q

Sur combien de temps doit-on sevrer l’amantadine?

A

Sur qq semaines

129
Q

Quelles sont les interactions globales entre les différents antiparkinsoniens?

A

Augmentation des effets dopaminergiques
Nausées
HTO
Hallucinations, confusion
Dyskinésies (sauf amantadine et anticholinergiques)

130
Q

Quelles sont les interactions globales pour tous les antiparkinsoniens?

A

Antidopaminergiques (antipsychotiques, prochlorpérazine, métoclopramide)
Alcool et rx avec propriétés sédatives (narcotiques, benzos) - somnolence, chutes
Antihypertenseur ou rx qui causent HTO

131
Q

Quels sont les facteurs de risques de complications motrices associées à la L-dopa?

A

Dose quotidienne élevée de L-dopa
Début de Parkinson à un jeune âge
Durée de la maladie de Parkinson
Sévérité de la maladie
Sexe féminin
Faible poids (dyskinésie)

132
Q

Vrai ou faux?
Lorsque les complications motrices associées à la L-dopa surviennent, il est impossible de les renverser complètement

A

Vrai, mais amélioration possible

133
Q

Réponse thérapeutique à L-dopa modifiée
Début maladie:
L-dopa intégrée dans les neurones, convertie en dopamine puis relâchée dans les neurones, peut être réintégrée et relâcheé:
Voit la ____ duration response (SDR) et ____ duration response (LDR)
Progression de la maladie:
Dégénérescence des neurones DA, L-dopa doit se décarboxyler ailleurs en dopamine, ne peut réintégrer dans neurones DA, on voit donc juste la _____ de L-dopa, temps de demi-vie de ____ minutes

A

short
long
SDR (short duration response)
90 minutes

134
Q

ON, OFF ou ON avec dyskinésies?
Ressent les symptômes de la maladie
Sous-traité

A

OFF

135
Q

ON, OFF ou ON avec dyskinésies?
Bonne réponse à la médication
Pas ou peu de sx moteurs
Est dans la fenêtre thérapeutique

A

ON

136
Q

ON, OFF ou ON avec dyskinésies?
Surtraité

A

ON avec dyskinésies

137
Q

Quelle est la complication motrice la plus fréquente et qui est souvent la première à apparaître?

A

Épuisement de fin de dose
Fin de l’intervalle: bradykinésie, retour des tremblements

138
Q

Quelles sont les complications motrices les plus fréquentes?

A

Épuisement de fin de dose (wearing off)
Réponse tardive (delayed on)
Fluctuation imprévisible de la réponse (on-off)
Dyskinésies (trop on)

139
Q

Quelles sont les solutions à l’épuisement de fin de dose (wearing off)?

A

Réduire intervalle de L-dopa
Ajouter un autre agent: ICOMT, IMAO-B, AD
Sinemet CR
(besoin global = augmenter effet de la dopamine)

140
Q

Épuisement de fin de doses - solutions
Entacapone: ____ h de moins off/jour, peut augmenter _____
IMAO-B: _____ possibles, surtout rasagiline et safinamide
AD: _____ possibles, _____h de moins off/jour, risque ___ +++
Sinemet CR: absorption ____, pas de grande différence, à utiliser seulement ____

A

1-1,5h
dyskinésies
dyskinésies
dyskinésies
1,5-2h
EI
erratique
HS

141
Q

Si épuisement de fin de dose très sévère, quelles sont des solutions?

A

Écraser les comprimés de Sinemet et mélanger boisson gazéifiée
Administrer magistrale de Sinemet par voie intrarectale
Rotigotine timbre transdermique
Apomorphine

142
Q

Quelles sont 4 causes de réponse tardive (delayed on)?

A

Gastroparésie
Absorption erratique
Compétition avec acides aminés
H pylori

143
Q

Quelles sont les solutions à une réponse tardive (delayed on)?

A

Croquer les cos
Prendre à jeun + boisson gazéifiés
S’assurer que patient prend assez eau
Restriction en protéines
Apomorphine
Éviter les épuisements de fin de dose
Éradiquer le H pylori

144
Q

Que peut-on ajouter si fluctuation imprévisible de la réponse?

A

ICOMT
AD
IMAO-B
Apomorphine

145
Q

Chez qui les dyskinésies sont-elles plus fréquentes?

A

Si début maladie jeune

146
Q

Quels sont les rx qui causent le plus de dyskinésies en monothérapie?

A

L-dopa (relié à la dose) > agoniste dopaminergiques > IMAO-B

147
Q

Qui suis-je?
Mouvements involontaires non-rythmiques choréiformes (membres, tête, cou, tronc)
Augmente le risque de chutes

A

Dyskinésies

148
Q

Quels sont les types de dyskinésies possibles?

A

Reliées au pic de dose
Biphasique (début et fin de dose)
Dystonique (contractures musculaires)

149
Q

Quelles sont les solutions aux dyskinésies reliées au pic de dose?

A

Fractionner ou diminuer la dose de L-dopa
Diminuer autre rx qui augmente effet DA: ICOMT, AD, IMAO-B
Amantadine - 1er choix
Clozapine

150
Q

Quelles sont 3 options pour traiter les complications motrices sévères?

A

Apomorphine
Perfusion de Duodopa
Chirurgie

151
Q

Quelle est l’indication de l’apomorphine?

A

Traitement aigu et intermittent de périodes OFF et ON-OFF imprévisibles

152
Q

Quels sont les symptômes non-moteurs en période off?

A

Anxiété, attaques de panique, akathisie, douleur, fatigue, hallucinations, irritabilité, palpitations, pensée ralentie, sudation excessive, tachypnée

153
Q

Quels sont les risques de la cessation brusque des médicaments pro-dopaminergiques?

A

Akinésie aiguë
Syndrome parkinsonisme-hyperthermie: fièvre, rigidité, confusion, rhabdomyolyse

154
Q

Si chirurgie, gastro-entérite, NPO prolongé ou refus du patient de prendre ses rx, quelles sont des options pour éviter l’arrêt brusque de pro-dopamine?

A

Par TNG
Voie rectale
Timbre de rotigotine pour quelques jours

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