Pharmacologie - Antimigraineux Flashcards
Quel est l’acide aminé précurseur de la sérotonine?
Le tryptophane
Quel est l’intermédiaire entre le tryptophane et la sérotonine (5-HT)?
5-hydroxytryptophane (5-HTP)
Quelles sont les deux enzymes impliquées dans la synthèse de la sérotonine à partir du tryptophane?
- Tryptophane hydroxylase (tryptophane -> 5-HTP)
2. Décarboxylase des acides aminés aromatiques (5-HTP -> Sérotonine)
V ou F: Comme la tryptophane hydroxylase et la décarboxylase des acides aminés aromatiques sont présentes en faible quantité au cerveau, une augmentation de l’apport en tryptophane ne favorise pas la synthèse de la sérotonine.
Faux: Elles sont présentes en grande quantité, donc l’augmentation de l’apport en tryptophane pourrait augmenter les concentrations de sérotonine
Quels sont les 3 principaux endroits où la sérotonine est retrouvée?
- TGI
- Plaquettes
- SNC
Nomme 2 métabolites de la sérotonine
- 5-HIIA
2. Mélatonine
V ou F: La sérotonine est métabolisée par la MAO
Vrai
Sur quel récepteur à la sérotonine le buspirone et certains antipsychotiques se lient-ils? Quel est leur effet sur ce récepteur?
5-HT 1A
Agoniste partiel
Sur quels récepteurs (3) à la sérotonine les triptans se lient-ils? Quel est leur effet sur ces récepteurs?
- 5-HT 1B
- 5-HT 1D
- 5-HT 1F
Agoniste
Sur quels récepteurs (2) à la sérotonine certains antipsychotiques se lient-ils? Quel est leur effet sur ce récepteur?
- 5-HT 2A
- 5-HT 2C
Antagoniste
Sur quelle grande famille de récepteurs à la sérotonine l’Ondansétron se lie-t-il? Quel est son effet sur ce récepteur?
5-HT3
Antagoniste
Sur quelle famille de récepteurs à la sérotonine le prucalopride se lie-t-il? Quel est sont effet sur ce récepteur?
5-HT4
Agoniste
À quel endroit se retrouvent principalement les neurones sérotoninergiques?
Dans les noyaux du Raphé
V ou F: Les neurones sérotoninergiques en provenance des noyaux du Raphé ont des projections à la grandeur du cerveau, à la moelle épinière et au nerf trijumeau.
Vrai
Quels sont les 5 grands domaines de la pharmacologie clinique de la sérotonine? Donne un exemple de médicament pour chacun de ces domaines
- Migraine (triptans)
- Dépression, anxiété, trouble de panique, PTSD, phobie sociale (ISRS, IMAO)
- TGI (sérotonine = rôle essentiel dans la contractilité des muscles lisses du TGI) (Ondansetron (antagoniste 5-HT3 = diminution des nausées induites par la chimiothérapie), Prucalopride (agoniste des 5-HT4 = augmente motilité GI = indication pour la constipation chronique idiopathique chez les FEMMES uniquement)
- Schizophrénie (Clozapine, Risperidone, Sertindole)
- Douleur (Duloxetine, Amitriptyline, Venlafaxine, Bupropion)
V ou F: 90% de la sérotonine se trouve au SNC
Faux: 90% de la sérotonine se trouve au TGI
V ou F: Le syndrome sérotoninergique est un phénomène fréquent en pharmacie puisque plusieurs agents agissent sur la sérotonine.
Faux
Quel est la combinaison de médicaments qui provoque le plus souvent un syndrome sérotoninergique?
- IMAO
2. ISRS à haute dose et/ou longue durée d’action
Excepté les IMAO et les ISRS, quelles sont les classes de médicaments (4) qui peuvent être impliqués dans un syndrome sérotoninergique?
- Antiémétique (Ondansétron)
- Certains opioïdes (méthadone, mépéridine, fentanyl, tramadol)
- DM
- Triptans
Quels sont les symptômes d’un syndrome sérotoninergique? (8)
- Contractions musculaires incontrôlées (clonus)
- Tremblements
- Nausées / Diarrhées
- Agitation
- Troubles du comportement
- Sueur / hyperthermie
- Hallucinations
- Tachycardie / HTA
Quelle est la première action à poser lorsqu’on suspecte un syndrome sérotoninergique?
L’arrêt des traitements en cause
V ou F: Le syndrome sérotoninergique survient avec un agent sérotoninomimétique seul et à faible dose.
Faux: Le syndrome sérotoninergique survient à la suite d’une COMBINAISON d’actions pharmacologiques sérotoninomimétiques EXCESSIVE.
Quelle est la durée habituelle d’une migraine?
Entre 4 à 72h
Nomme les 4 symptômes caractérisant les douleurs migraineuses (au moins 2 de ces symptômes sont nécessaires pour le diagnostic de migraine)
- Douleur unilatérale
- Douleur pulsatile
- Douleur aggravée par les mouvements
- Douleur modérée à sévère
Nomme les 2 symptômes pouvant accompagner les douleurs migraineuses (au moins 1 des ces symptômes doit être présent pour le diagnostic de migraine)
- Nausées et/ou vomissements
2. Photophobie et/ou phonophobie
Quel est le ratio de femmes/hommes atteintes de migraines?
3:1
Les femmes sont 3x plus atteintes de migraines que les hommes.
Quels sont les 3 principales étapes expliquant la physiopathologie de la douleur dans la migraine?
- Augmentation du transport de la douleur par les fibres trigéminovasculaires vers les noyaux du tronc cérébral (complexe trigéminocervical)
- Transmission de l’influx nerveux douloureux du tronc cérébral au thalamus
- Transmission de l’influx nerveux douloureux du thalamus vers les différentes régions corticales
* Les fibres trigémiovasculaires sont des fibres nerveuses du trijumeau en contact avec les vaisseaux sanguins des méninges.
Quel est le phénomène impliqué dans les auras précédant les crises migraineuses?
Vague de dépolarisation lente des neurones corticaux qui entraine une altération de l’activité neuronale
V ou F: Le SNAP périvasculaire est impliqué dans la physiopathologie de la migraine, car il provoque une vasoconstriction des vaisseaux sanguins cérébraux et des méninges
Faux: le SNAP provoque un vasodilatation des vaisseaux sanguins cérébraux et des méninges
V ou F: Une déficience sérotoninergique serait à la base de la physiopathologie de la migraine
Vrai
Rappel:
A) Quels sont les récepteurs sur lesquels les triptans interviennent?
B) Où sont principalement situés ces récepteurs?
A) 5-HT 1B, 1D, 1F
B) Complexe sensitif trigémino-cervical, vaisseaux sanguins cérébraux, neurones trigéminovasculaires périphériques