Pharmacologie - AINS et opioïdes Flashcards
Quels sont les éléments qui permettent d’expliquer que la douleur est de nature subjective?
Dépend de la nature du stimulus, de l’état physiologique, émotionnel, cognitif et de l’expérience du sujet qui reçoit ce stimulus.
V/F- Les processus inflammatoires sont toujours nécessaires à la guérison et présentent des bénéfices.
Faux, la réponse inflammatoire est parfois exagérée ou soutenue sans aucun bénéfice et avec conséquences négatives importantes
Quelles sont les manifestations cliniques de l’inflammation?
Rougeur, enflure, chaleur, douleur et perte de fonction
Reconnaître les éléments qui prennent part à l’environnement biochimique du tissu inflammé.
Protons, cytokines, prostanoïdes, leucotriènes, neuropeptides, histamine, bradykinines, radicaux libres
Quelles sont les 4 principales étapes physiologiques de la douleur?
1) Transduction
2) Transmission
3) Modulation
4) Perception
Les fibres A delta sont dites de conduction _____.
a) Rapide
b) Lente
a) Rapide
Les fibres C sont dites de conduction _____.
a) Rapide
b) Lente
b) Lente
Quel type de fibres conduit la douleur secondaire?
Fibres C
Quel est le récepteur responsable de la douleur chronique ?
Récepteur NMDA
Dans quelle région du cerveau les signaux électriques sont-ils transmis permettant d’interpréter la douleur?
Au thalamus puis au cortex cérébral
QSJ- Réponse physiologique et émotionnelle influencée par l’expérience antérieure et le bien-être psychologique actuel.
Perception de la douleur
Quelle étape physiologique de la douleur les opioïdes ciblent-ils?
Modulation
Quelle étape physiologique de la douleur les AINS et les coxibs ciblent-ils?
Transduction
Quelle est la cible d’action des opioïdes ?
Corne dorsale de la moelle épinière
Quelle est la cible d’action des AINS et des coxibs ?
Fibres nerveuses périphériques
Pourquoi y-a-t-il un intérêt à combiner les opioïdes et les AINS?
Ils agissent à différentes étapes de la physiologie de la douleur.
Quels tx sont utiles en cas de douleur aigue? (4)
Analgésiques
AINS
Opioïdes
Relaxants musculaires (Parfois)
Qu’est-ce qui caractérise la douleur aigue?
Cause de douleur connue
Dommage tissulaire identifiable
Associée à : anxiété, ↑ TA, ↑ FC et ↑ FR
Qu’est-ce qui caractérise la douleur chronique?
Durée de plus de 3 à 6 mois
Pas de dommage tissulaire visible ou apparence de guérison
Quels sont les deux types de douleurs nociceptives ?
Somatique
Viscérale
Quels sont les deux principaux types de douleur?
Nociceptives
Neuropathiques
À quel type de douleur ces caractéristiques correspondent-elles?
Localisée Constante, profonde, agaçante Augmentée par mouvement Sensible à la pression Irradiation possible
Nociceptive somatique
À quel type de douleur ces caractéristiques correspondent-elles?
Mal circonscrite
Constante, profonde, « en torsion »
Pics parfois accompagnés de No/Vo
Référée à sites cutanés distants
Nociceptive viscérale
À quel type de douleur ces caractéristiques correspondent-elles?
Élancements, choc électrique, coup de poignard, sensation de brûlure
Vive et lancinante
Secondaire à compression nerveuse, infection (zona) Secondaire à tx (chimiothx, radiothx, chx)
Neuropathique
Quels tx sont utiles en cas de douleur chronique?
Coanalgésiques
Analgésiques et opioïdes – si composante mixte ou nociceptive
Quelle est l’enzyme responsable de la conversion d’acide arachidonique en prostaglandines?
La cyclooxygénase (COX)
Quel est le mécanisme d’action des AINS?
Inhibition de la cyclooxygenase (COX) ce qui bloque le message de douleur en périphérie
V/F- Les AINS sont des inhibiteurs compétitifs réversibles.
Vrai
Pourquoi l’ASA n’est-elle pas utilisée en tant qu’anti-inflammatoire en règle générale?
Car les doses nécessaires pour obtenir l’effet anti-inflammatoire sont très élevées
Quelle est la conséquence de l’inhibition de la COX sur la synthèse des prostaglandines?
Diminution
Quels sont les deux isoenzymes de la cycloocygénase?
COX-1 et COX-2
QSJ- Enzyme constitutive présente dans tous les tissus.
a) COX-1
b) COX-2
a) COX 1
QSJ- Enzyme inductible par un état d’inflammation indétectable dans les conditions physiologiques.
a) COX-1
b) COX-2
b) COX-2
QSJ- Je suis responsable de l’inflammation et de la douleur.
a) COX-1
b) COX-2
b) COX-2
Lors d’un processus inflammatoire, qu’est-ce qui induit la COX 2?
Les cytokines pro-inflammatoires (interleukine- 1β, Tumor Necrosis Factor-alpha)
QSJ- Responsable de la synthèse locale et du rôle physiologique des prostaglandines et ses dérivés.
a) COX-1
b) COX-2
a) COX 1
Selon les données actuelles, laquelle des isoenzymes de la cyclooxygénase présente un rôle dominant dans la phase AIGUE de l’inflammation?
COX 1
Quelles sont les conséquences de l’inhibition de la COX 2?
Effets analgésique, antipyrétique, anti- inflammatoire
Quelles sont les conséquences de l’inhibition de la COX 1?
Responsable d’une partie de leurs effets indésirables
- Inhibition de l’agrégation plaquettaire et allongement du temps de saignement
- Effets sur la muqueuse gastrique (gastrite, ulcère, hémorragie digestive…)
- Effets rénaux ( diminution du flot sanguin et insuffisance rénale)
V/F- Les AINS sélectifs à la COX 2 éliminent complètement les effets GI.
Faux, effets indésirables gastro-intestinaux réduits de 50%
V/F- Les EI rénaux sont tout de même présents avec les AINS sélectifs à la COX 2
Vrai
Concernant l’agrégation plaquetaire et le temps de saignement, quel est l’avantage des AINS sélectifs à la COX 2?
Pas d’inhibition de l’agrégation plaquettaire/allongement du temps de saignement
V/F- Plusieurs AINS sélectifs à la COX 2 sont disponibles au Canada.
Faux, il reste uniquement le Celebrex, car les autres agents (Vioxx, Brexta et Prexige) ont été retiré du marché en raison d’EI graves.
V/F- Les AINS sélectifs à la COX 2 ne présentent aucun EI.
Faux
Quels sont les dérivés de l’acide acétique?
Diclofenac
Ketorolac
Indométhacine
Quels sont les dérivés de l’acide propionique?
Ibuprofène
Naproxène
Quelle est la molécule qui appartient à la classe des coxibs ?
Celecoxib
Quelle est la molécule qui appartient à la classe des oxicams ?
Meloxicam
Les AINS sont ______ liés aux protéines plasmatiques.
a) Fortement
b) Faiblement
a) Fortement
Quel cytochrome participe à la métabolisation de tous les AINS excepté le ketorolac?
CYP 2C9
Lequel des AINS est un inhibiteur faible du CYP 2D6?
Celebrex
L’excrétion des AINS est-elle majoritairement hépatique ou rénale?
Majoritairement rénale sauf pour le meloxicam et le celecoxib
Quel est l’effet de la prise de nourriture avec les AINS sur le pic plasmatique?
Prise avec de la nourriture retarde le pic plasmatique
Nommer l’avantage et le désavantage des comprimés entéro-soluble.
Diminution de l’irritation locale directe
Retarde le pic d’action
Donner deux exemples pour lesquels l’utilisation des suppositoires peut être essentielle.
- No/Vo empêchant la prise per os
- Incapacité ou prise per os difficile (ex: Chirurgie dentaire)
V/F- Le kétorolac IM ou IV utilisé en milieu hospitalier est avantageux puisqu’il permet d’éviter les EI GI.
Faux, Administration pendant 5 jours max (risque d’effet indésirables GI, rénal et saignement)
Donner 3 exemples de maladies inflammatoires pour lesquelles l’utilisation d’AINS est bénéfique comme tx chronique.
Arthrite rhumatoïde
Ostéoarthrite
Spondylite ankylosante
Reconnaître les aspects qui influencent le choix d’une molécule en particulier pour le soulagement de la douleur.
EI Adhésion au traitement – fréquence des prises Formulation du médicament Coût Présence ou non de C-I Réponse du patient
V/F- Pour obtenir un soulagement rapide, il est préférable d’utiliser un AINS à début d’action rapide plutôt qu’une préparation entérosoluble ou à libération prolongée
Vrai
V/F- La néphrotoxicité est équivalente avec les AINS et le célécoxib.
Vrai
En ce qui concerne l’ASA, l’inhibition des plaquettes est irréversible ce qui cause un temps de saignement prolongé pour une plus longue durée, quelle est-elle (la durée)?
7 à 10 jours, soit la durée de vie des plaquettes
Quels sont les patients dont le risque cardiovasculaire est plus important lors de l’administration d’AINS?
ATCD de maladie cardiovasculaire ou risque
cardiovasculaire plus élevé
Quels sont les problèmes cardiovasculaires dont le risque augmente selon la dose et la durée d’utilisation des AINS? (4)
Infarctus du myocarde
AVC
Insuffisance cardiaque
Hypertension
L’usage d’ibuprofène aux doses recommandées en vente libre présente-il une augmentation des risques cardiovasculaires?
Non
Afin d’éviter un risque accru d’effets cardiovasculaires graves, quelle doit être la dose quotidienne maximale de celecoxib, en particulier pour les patients qui présentent une maladie cardiaque pré-existante ou des facteurs de risque pour une telle maladie?
200mg ou moins par jour
Pour quelle classe de patients les AINS devraient-ils être systématiquement évitées?
Risque élevé d’insuffisance cardiaque, soit les patients des classes 3-4 NYHA ou avec une fraction d’éjection inférieure à 30%
Quel est le premier choix de tx prophylaxique pour assurer une gastroprotection avec les AINS?
IPP
Expliquer les critères du code PP12 concernant les AINS et ce qu’il permet.
Dyspepsie secondaire à la prise d’AINS
ou
Prophylaxie cytoprotectrice
Durée de remboursement maximale de 12 mois par la RAMQ (en comparaison avec 9 mois pour certaines autres indications)
Reconnaître les principaux facteurs de risque rénal permettant d’évaluer la sécurité de l’utilisation des AINS. (4)
1- Fonction rénale
2- Hyperkaliémie : >5mmol/L
3- HTA
4- Certains rx
Reconnaître les conditions qui demandent des précautions lors d’usage d’AINS. (9)
- ATCD maladie cardiovasculaire
- Trouble de coagulation ou utilisation concomitante d’anticoagulants
- Maladie inflammatoire intestinale
- Personnes âgées
- Insuffisance cardiaque
- ATCD ulcère gastrique ou de saignement GI
- Utilisation concomitante d’ASA, ISRS, IRSN ou corticostéroïde
- Hypertension
- Grossesse/allaitement
Reconnaître les contre-indications pour l’utilisation des d’AINS. (environ 8)
- Hémorragie cérébrale ou autre problème hémorragique •Ulcère ou saignement GI actif
- Insuffisance rénale sévère
- Insuffisance cardiaque non contrôlée
- Insuffisance hépatique sévère
- Grossesse (3e trimestre)
- Asthme
- ATCD d’allergie AINS
Pourquoi le célécoxib est-il contre indiqué en cas d’ATCD d’allergie aux sulfamides?
Structure chimique semblable – groupement sulfonamide
Quelles sont les principales interactions médicamenteuses avec les AINS? (11)
Lithium Méthotrexate Digoxine Antihypertenseur Phénytoïne Diurétique ISRS Warfarine et anticoagulants oraux directs Corticostéroïdes Hypoglycémiants de type sulfonylurés Alcool
Comment le régime posologique doit-il être ajuster afin de permettre l’administration d’ASA et d’AINS?
Espacer la prise
AINS 30 minutes APRÈS ASA à libération immédiate OU 8 heures avant
Quel est l’unique type de formulation d’ASA qui peut être utilisé avec de l’ibuprofène ou du naproxène?
ASA à libération immédiate seulement
Quelle est la principale préoccupation de l’usage concomitant de l’ASA et d’AINS?
Diminution possible de l’effet cardioprotecteur de l’ASA à faible dose
V/F- Les AINS sont efficaces pour les douleurs uniquement neuropathiques.
Faux
Quelles sont les 2 lois qui régissent les opioïdes au Canada ?
Loi sur les aliments et drogues
Loi réglementant certaines drogues et autres substances
Quelle est la conséquence de la liaison de l’opioïdes sur les récepteurs mu présents a/n présynaptique sur les fibres C?
Opioïde bloque l’ouverture des canaux Ca et donc diminue relargage de glutamate et substance P (neurotransmetteurs excitateurs)
Quelle est la conséquence de la liaison de l’opioïdes en post-synaptiques sur neurone de 2e ordre?
Ouverture des canaux K, ce qui entraîne hyperpolarisation et secondairement inhibition neuronale
Parmis les récepteurs opioïdes au SNC, lesquels sont les principaux responsables de l’analgésie?
Récepteurs mu
Parmis les récepteurs opioïdes au SNC, lesquels sont les principaux responsables d’une dysphorie?
Récepteurs kappa
Parmis les récepteurs opioïdes au SNC, lesquels sont les principaux responsables de la somnolence?
Récepteurs mu et kappa
V/F- Tous les opioïdes sont des agonistes des récepteurs mu.
Faux, la buprenorphine est un agoniste partiel des récepteurs mu et un antagoniste des récepteurs kappa.
Quels sont les antagonistes purs des récepteurs opioïdes?
Naloxone et naltrexone
V/F-Les opioïdes sont utilisés uniquement pour les douleurs aigues afin d’éviter les dépendances.
Faux, ils sont aussi utilisés en douleurs chroniques cancéreuses et pour certaines douleurs chroniques non cancéreuses, par ex, une lombalgie.
Quelles sont les conséquences du polymorphisme du CYP 2D6 concernant la codéine?
Métabolisateurs lents : absence d’efficacité analgésique de la codéine
Métabolisateurs ultra-rapides : ↑ effets indésirables…
Quelle est la prévalence du polymorphisme du CYP 2D6 dans la population caucasienne?
5 à 10%
V/F- Les métabolites de la codéine sont éliminés par les reins.
Vrai
Quels sont les métabolites de la codéine?
MORPHINE
codéine-6 glucuronide
norcodéine (via CYP3A4)
Quel est le métabolisme de la morphine?
Glucuronidation
Reconnaître quelques conditions pour lesquelles l’accumulation des métabolites de la morphine est plus importante. (5)
Patients âgés (plus de 70 ans) IR Déshydratation Augmentation importante des doses Utilisation à long terme
QSJ- Dérivé synthétique de la codéine qui n’est pas considéré comme un narcotique ou une drogue contrôlée sur le plan légal.
Tramadol
V/F- Le tramadol a un métabolite actif ayant une plus grande affinité que la substance mère au niveau des récepteurs opioïdes.
Vrai, O-desmethyltramadol (Métabolite M1 actif)
Reconnaître les principaux EI du tramadol
- Nausées (14%)
- Étourdissements (10%)
- Somnolence (9%)
- Constipation (8%)
- Syndrome de sevrage si arrêt brusque
Quelles sont les indications du fentanyl en comprimé sublinguaux à dissolution rapide (Fentora)?
Prise en charge des accès douloureux transitoires (percées de douleur) chez les patients cancéreux, de 18 ans et plus, qui reçoivent déjà un traitement continu par des opioïdes contre la douleur cancéreuse sous-jacente persistante, et qui tolèrent bien ce traitement
Patient doit être tolérant aux opioïdes
V/F- Tout comme les timbres de fentanyl, le fentora (comprimés sublinguaux) sont utilisés pour le tx de douleurs chroniques non cancéreuses et en douleurs aigue.
Faux
Quelle est la particularité de l’Oxyneo qui diminue le risque de mésusage qui y est associé?
Nouvelle formulation conçue pour résister à l’écrasement
Qu’est-ce que l’effet réservoir des timbres d’opioïdes?
L’effet perdure un certain temps même après le retrait du timbre
Quel est le principal EI des timbres d’opioïdes?
Irritation cutanée
QSJ- Opioïde d’une durée d’action de 24h métabolisé uniquement par glucuronoconjuguaison.
Kadian (morphine)
V/F- Les opioïdes en timbres trans dermiques ont un délai d’action rapide en plus d’avoir une longue durée d’action.
Faux, délai d’action de 12h minimum
Pourquoi faut-il éviter d’administrer des opioïdes dans les 24h qui suivent le retrait du timbre fentanyl ou butrans?
Effet réservoir
Quelle est la principale voie métabolique des opioïdes disponibles sous forme de timbres transdermiques, soit le fentanyl et la buprenorphine?
CYP 3A4
Quels sont les facteurs qui risquent d’augmenter l’absorption de l’opioïde sous forme de timbre trans dermique? (3)
Augmentation de l’absorption lors d’exercice intense
Élévation de la T° corporelle (fièvre, bain, été-canicule) par une ↑ flot sanguin cutané.
Appliquer un pansement un pansement occlusif directement sur le timbre pourrait en augmenter l’absorption –> Autour
V/F- La quantité de fentanyl absorbée est proportionnelle à la surface de contact entre le timbre et la peau.
Vrai
V/F- Il est possible d’administrer des fractions de timbres transdermiques.
Vrai
Qu’est ce qui est recommandé lors du passage d’une formulation trans dermique à une autre?
Réduction de la dose
Suivi étroit
QSJ- Agoniste partiel du récepteur mu avec une affinité élevé et antagoniste du récepteur kappa.
Buprenorphine
Comprendre la particularité de la buprenorphine lors de l’augmentation des doses.
À une certaine dose, courbe dose-réponse atteint un plateau. Au-delà de cette dose, la réponse restera la même, mais durera plus longtemps.
Qu’est-ce qui rend les interactions médicamenteuses possibles avec la buprenorphine?
Métabolisation par le CYP 3A4
Pourquoi la buprenorphine n’est-elle pas disponible per os?
Faible biodisponibilité en raison d’un premier passage hépatique important
Qu’est-ce que le Suboxone?
Buprénorphine + naloxone
Indiqué pour tx de remplacement d’opioïde (toxicomanie) – voie sublinguale
Pourquoi une réaction de sevrage est-elle possible pour les patients recevant déjà des opioïdes à qui de la buprenorphine est adminsitrée?
La buprenorphine peut déplacer les autres opioïdes des récepteurs mu (forte affinité)
Comment la dose à laquelle l’efficacité est équivalente d’un opioïde à l’autre est-elle appelée?
Dose équianalgésique
Lors d’une rotation d’opioïde, pourquoi faut-il diminuer de 25-30% la dose équianalgésique?
Car les opioïdes présentent une tolérance croisée, mais IMPARFAITE
Quels sont les opioïdes pour lesquels les doses équivalentes sont moins bien définies et qui nécessitent donc une surveillance plus étroite du pt lors de la conversion? (3)
Tramadol
Tapentadol
Buprenorphine
Quelle dose de tramadol équivaut à environ 10 mg de morphine?
100mg
Quelle dose de tapentadol équivaut à environ 40 mg de morphine?
100mg
Reconnaître les EI de l’utilisation à long terme des opioïdes.
- Hypogonadisme
- Immunosuppression relative
- Œdème périphérique
- Hyperalgésie
- Apnée du sommeil (centrale)
Nommer quelques EI plus fréquents des opioïdes. (13)
- No/Vo
- Constipation
- Somnolence, sédation, troubles de concentration/mémoire
- Euphorie, dysphorie, changements d’humeur
- Rêves, hallucinations, confusion, agitation
- Myoclonies
- Rétention urinaire
- Hypotension
- Prurit
- Bouffées vasomotrices/chaleurs
- Dépression respiratoire
- Tolérance
- Dépendance (physique et psychologique)
V/F- Une tolérance aux nausées causées par les opioïdes se développe habituellement rapidement.
Vrai
Nommer une MNP qui permet de réduire les nausées causées par les opioïdes.
Prendre en mangeant ralentit absorption, diminue effet de pic et peut diminuer nausées
Nommer deux antiémétiques pour traiter les nausées causées par les opioïdes.
Dimenhydrinate / Gravol® 50mg BID-TID
ou
Prochlorpérazine / Stémétil® 10mg TID-QID
V/F- Lors de l’administration d’opioïdes, l’usage d’un tx prophylactique pour les nausées est suggéré étant donné la forte incidence de cet EI.
Faux
Comprendre les 3 mécanismes qui causent les nausées lors d’usage d’opioïdes ainsi que les tx à privilégier.
1) Stimulation directe du CTZ est principalement impliquée → Antidopaminergique (halopéridol ou prochlorpérazine)
2) Ralentissement du transit digestif → Modulateur motilité GI (métoclopramide ou dompéridone)
3) Intensification de la sensibilité vestibulaire. → Antihistaminique (dimenhydrinate)
V/F- Une tolérance à la constipation causée par les opioïdes se développe habituellement rapidement.
Faux
Parmis les opioïdes, lesquels présentent un lien moins important avec la constipation?
Buprénorphine, fentanyl, méthadone, tapentadol et tramadol
Quel est le code RAMQ pour la couverture de laxatif pour le tx de la constipation lié aux opioïdes?
GI28
V/F- Lors de l’administration d’opioïdes, l’usage d’un tx prophylactique pour la constipation est suggéré étant donné la forte incidence de cet EI.
Vrai
Nommer des exemples de prophylaxie ou de tx pour la constipation liée aux opioïdes.
- MNP (hydratation, alimentation, horaire régulier de défécation, exercice, position de défécation)
- Agent isoosmotique (polyéthylène glycol-3350 : 17 à 34g/jour généralement
- Agent osmotique (lactulose 15 à 45mL DIE à QID)
- Émollient + stimulant possible : docusate de sodium 200mg DIE à BID + sennosides 8,6 à 17,2mg DIE à BID
- Si pas de selles après 3 jours, envisager suppositoire de glycérine +/- suppositoire de Bisacodyl
V/F- Les agents de agents de masse (psyllium ; Métamucil®, Prodiem®) sont un choix appropriés pour le tx de la constipation liée aux opioïdes.
Faux, il faut les éviter en raison du risque de fécalome
La rétention urinaire liée aux opioïdes est plus fréquente chez un groupe d’âge en particulier, lequel?
Personnes âgées
V/F- La somnolence liée aux opioïdes est souvent transitoire et s’atténue après quelques jours.
Vrai
Quelle est la conduite appropriée en cas de myoclonies causées par les opioïdes? (3)
Diminuer dose, effectuer rotation d’opioïde ou considérer ajout d’une benzodiazépine
Quelles sont les options possibles pour traiter la constipation liée aux opioïdes lorsque le pt ne répond à aucun laxatif?
Targin = oxycodone + naloxone
Méthylnaltrexone (Relistor ®)
Naloxegol (Movantik ®)
Le prurit est plus souvent causé par des molécules ____ puissantes.
a) plus
b) moins
b) moins
Quel est le mécanisme responsable du prurit associé aux opioïdes?
Histaminolibération
V/F- La somnolence est un signe qui précède la dépression respiratoire.
Vrai
Qu’est-ce qui caractérise la dépression respiratoire causée par les opioïdes?
Rythme respiratoire ˂ 8 respirations/minute
Rare
Qu’est-ce qui permet de prévenir la dépendance physique liée à l’arrêt brusque des opioïdes?
Diminution graduelle des doses
Reconnaître les signes et de symptômes lors de l’arrêt brusque des opioïdes après une administration prolongée
Irritabilité Agitation Anxiété No/Vo Diarrhées Hallucinations Diaphorèse Insomnie Augmentation de la douleur Frissons, tremblements
À quel moment les sx de dépendance physique des opioïdes à courte action se font-ils sentir après l’arrêt et combien de temps perdurent-ils ?
6 à 12 heures suivant l’arrêt (ad 24h) – peut durer 3 à 10 jours
À quel moment les sx de dépendance physique des opioïdes à longue action se font-ils sentir après l’arrêt et combien de temps perdurent-ils ?
Après 12 à 72 heures – peut durer 10 à 20 jours
Qu’est-ce qui permet d’évaluer le risque d’usage abusif des opioïdes?
Outil d’évaluation du risque de dépendance aux opioïdes
QSJ-Besoin intense d’éprouver les effets psychiques de l’opioïde
Dépendance psychologique
Quels sont les pts les plus à risque de développer une
dépendance psychologique liée aux opioïdes?
En général, après un usage prolongé, chez les patients susceptibles de faire un usage illicite ou abus d’opioïdes : évaluation cas par cas
Qu’est-ce que la tolérance aux opioïdes?
Se caractérise par l’apparition progressive d’une résistance aux effets d’un médicament nécessitant une augmentation de la dose pour obtenir le même effet.
Autant aux effets bénéfiques qu’aux EI
V/F- La tolérance aux opioïdes se développent plus lentement par voie orale que par voie IV
Vrai
Qu’est-ce que l’hyperalgésie aux opioïdes?
L’opioïde cause une augmentation de la douleur plutôt qu’un soulagement – augmentation de la sensibilité à la douleur.
La douleur est généralement plus diffuse et différente .
–> Allodynie
En cas d’hyperalgésie aux opioïdes, l’augmentation de la dose permettra-t-il de soulager la douleur?
Non
Quelles sont les lignes de tx de l’hyperalgésie aux opioïdes?
Cesser l’opioïde
Réduire la dose d’opioïde
Effectuer une rotation d’opioïde
Méthadone, buprénorphine ?
Reconnaître les sx d’hypogonadisme secondaire aux opioïdes.
Menstruations irrégulières Diminution de libido Dysfonction érectile Dépression, fatigue Sudation nocturne ou bouffées de chaleur
Comprendre le mécanisme par lequel les opioïdes peuvent causer de l’hypogonadisme.
La testostérone semble impliquée dans l’activité endogène des opioïdes. Elle est nécessaire pour la fixation aux récepteurs opioïdes, l’activation de la dopamine et de la noradrénaline ET du transport à la barrière hémato-encéphalique
Les opioïdes agiraient comme inhibiteurs de la sécrétion de GnRH dans l’hypothalamus et auraient possiblement aussi une action en périphérie → ↓ testostérone
Si l’hypogonadisme secondaire aux opioïdes est suspecté, qu’est-ce qui devrait être dosé en premier?
Testostérone
Quels sont les facteurs de risque de l’hypogonadisme secondaire aux opioïdes?
- Utilisation de formulations longue action
- Dose élevée d’opioïde (plus de 100-200mg d’équivalent morphine PO/jour)
- Durée d’utilisation : plus de 30 jours
Quels sont les tx de l’hypogonadisme secondaire aux opioïdes?
Cesser l’opioïde
Réduire la dose d’opioïde
Effectuer une rotation d’opioïde
Débuter une supplémentation hormonale (chez les hommes*) – testostérone, CI dans certains cas
Quelle est la conséquence des inhibiteurs du CYP 2D6 en utilisation concomitante avec le tramadol?
Inhibition du métabolisme du Tramadol et de la formation du métabolite actif M1
Nommer quelques inhibiteurs du CYP 2D6. (4)
Fluoxétine
Paroxétine
Amytriptyline
Quinidine
Quels sont les sx du syndrome sérotoninergique?
Nausées, diarrhées Agitation Hallucinations Tremblements Rigidité musculaire Myoclonies Tachycardie Sueurs Augmentation tension artérielle
QSJ- Conséquence de la prise concomitante d’un ISRS et du tramadol.
Syndrome sérotoninergique
Quelle est la conséquence de l’induction du CYP 3A4 sur l’efficacité du fentanyl et de l’oxycodone?
Diminution de l’efficacité, il faut donc être prudent lors de la cessation de l’inducteur car la concentration de ces opioïdes peut augmenter
De manière générale, les doses d’opioïdes devraient être diminuées d’emblée selon 2 critères, quels sont-ils?
Âge
Condition médicale, ex MPOC, asthme (dépression respiratoire), IR, IH
Reconnaître les opioïdes qui nécessite une grande prudence en IH.
Codéine, fentanyl, mépéridine, oxycodone, tramadol, tapentadol, buprénorphine
Reconnaître les opioïdes qui nécessite une grande prudence en IR.
Morphine
Hydromorphone
Reconnaître les opioïdes à éviter en IR.
Codéine, mépéridine, tramadol, tapentadol
V/F- Le besoin en opioïdes peut être augmenté en grossesse et des ajustements de doses seront possiblement nécessaires pour préserver l’analgésie.
Vrai
Quels agents opioïdes sont des choix acceptables en grossesse? (3)
Codéine
Morphine
Hydromorphone
Considérant que les opioïdes présentent un faible passage dans le lait maternel, qu’est-ce qui doit être surveillé lors de la prise d’opioïdes en allaitement?
Surveiller somnolence excessive et apnée chez le bébé
V/F- Les réactions allergiques réelles aux analgésiques opioïdes sont fréquentes.
Faux, elles sont plutôt rares
Concernant les réactions allergiques croisées aux opioïdes, qu’est-il possible de conclure?
Possible
Questionner la réaction
Évaluer la gravité de la réaction précédente
Regarder si le pt a déjà pris un autre opioïde sans réaction
Faire des tests immunologiques si réaction antérieure grave
V/F- Les opioïdes présentent des interactions pahrmacodynamiques.
Vrai, par exemple, avec les benzodiazepines et les neuroleptiques