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MK PHA-2052- Médicaments du système > Chimie – Anxiolytiques/hypnotiques/sédatifs > Flashcards

Chimie – Anxiolytiques/hypnotiques/sédatifs Flashcards

1
Q

Que cause un médicament sédatif?

A

Une diminution de l’activité motrice, inhibition de l’excitation
Calme donc le patient

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Q

Que cause un médicament hypnotique?

A

Il produit de la somnolence, facilite l’appartition et le maintien d’un état de sommeil ressemblant au sommeil naturel (Hypnose)

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3
Q

Quel est le nom complet du GABA?

A

Acide y-aminobuturique

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4
Q

Quels sont les récepteurs GABA et leurs fonctions?

A

GABAa : Effet sédatif, hypnotique et anticonvulsivant au SNC

GABAb: Effet relaxant musculaire

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5
Q

Le GABA est-il excitateur ou inhibiteur?

A

Inhibiteur (principal messager inhibiteur du SNC)

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6
Q

Combien de sections y-a-t-il au récepteur GABA?

A

5 Sections

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7
Q

Que cause la liaison du GABA à son récepteur?

A

Ouverture du canal chlorure = entrée des ions dans la cellule

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8
Q

Que cause la liaison d’une benzo au récepteur GABA?

A

Il y a ouverture plus importante du canal chlorure en présence du GABA (potentialisation). Il y a donc une hyperpolarisation de la cellule, causant la dépolarisation plus difficile. Cela diminue l’excitabilité neuronale.

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9
Q

Quels sont les deux benzo de 1ère génération ayant pas de signifactivement de métabolite actif?

A

Nitrazépam

Clonazépam

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10
Q

Quelle fut la première benzo commercialisée?

A

Chlordiazépoxide

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11
Q

Quelle est la particularité de la Chlordiazépoxide?

A

Elle n’est pas directement active, elle est métabolisé en desméthyldiazépam (Nordazépam)

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12
Q

Quelle benzo est décarboxylée dans l’estomac? En quel métabolite?

A

La clorzépate est transformée en desméthyldiazépam (Nordazépam)

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13
Q

Quel est le métabolisme des benzo de 1ère génération?

A

Biotransformation par le P450 (3A4 pour le flurazepam)

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14
Q

Quelle benzo de 2e génération est déméthylée en oxazépam ?

A

Témazépam

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15
Q

Vrai ou Faux : Les benzo de 1ère génération sont plus hydrophobe que les benzo de 2ème génération.

A

Vrai. La 2e génération est plus hydrosoluble. (absorption PO plus lente)

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16
Q

Quel est le métabolisme de benzo de 2e génération?

A

Conjugaison de l’hydroxyle en 3 à l’acide glucuronique

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17
Q

Quelles sont les benzo de 2e génération?

A

Témazépam
Oxazépam
Lorazepam

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18
Q

Quelles sont les benzo de 3e génération?

A

Alprazolam
Triazolam
Midazolam

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19
Q

Dans les benzo de 3e génération, quelles sont celles qui ont un cycle triazole?

A

Alprazolam
Triazolam
Imidazole = Midazolam

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20
Q

Quel est le métabolisme des benzo de 3e génération?

A

P450

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21
Q

Expliquer le mécanisme général de biotransformation des benzo.

A

Amine tertiaire = N-désalkylation et hydroxylation en 3 du cycle benzodiazépine. (principalement au 3A4)
Métabolites = conjugaison acide glucuronique (inactivation)

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22
Q

Quelles sont les benzo à délai d’action lent?

A

Oxazépam
Témazépam
(lorazepam est aussi une 2e génération, mais à délai action moyen)

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23
Q

Quel est l’antagoniste des benzo?

A

Flumazénil (Anexate), Antagoniste compétitif

Cas de surdoses

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24
Q

Qu’est ce que la buspirone ? (agoniste/antagoniste, récepteurs?)

A
  • Agoniste partiel 5-HT1A
  • Antagoniste D2
  • Agoniste partiel a1
25
Q

Pour quelles indications la buspirone pourrait être utilisée?

A

Tx nervosité et anxiété de moyenne intensité, faible action sédative
(Pas d’activité hypnotique, anticonvulsivante et myorelaxante)

26
Q

Qu’est-ce qui est intéressant chez la buspirone (contrairement aux benzo)?

A

-Pas de phénomène de sevrage

27
Q

Qu’est ce que la Dropéridol ? (agoniste/antagoniste, récepteurs?)

A

Antagoniste D2 et a1A

28
Q

Pour quelle indication la Dropéridol pourrait être utilisée?

A

Effet hypnotique et antiémétique = prévention No/Vo en post-op

29
Q

En quoi est métabolisé le chloral ?

A

En trichloroéthanol (actif) par l’Alcool déshydrogénase et en TCA (inactif) par l’aldéhyde déshydrogénase
Le chloral est donc réduit en alcool.

30
Q

Qu’est ce que l’hydrate de chloral?

A

un modulateur allostérique du GABAa = dépresseur général du SNC

31
Q

Quel est l’E2 principal de l’hydrate de chloral?

A

Cause de l’irritation gastrique

32
Q

Qu’est-ce que l’hydroxyzine?

A
  • Puissant agoniste inverse H1

- Antagoniste a1 et 5-HT2a

33
Q

En quoi et comment est métabolisé l’hydroxyzine?

A
  • Métabolisé au foie

- La fonction alcool en bout de chaîne est transformée en acide carboxylique (mét. principal, 45%)

34
Q

Quels sont les effets de l’hydroxyzine? (3)

A

Effets sédatifs, hypnotiques, analgésique

35
Q

Quelle est l’indication du méprobamate?

A

Médicament anxiolytique, aujourd’hui remplacé par les benzo

36
Q

Quel est le mécanisme d’action du méprobamate?

A

Pas complétement connu
Modulateur allostérique de GABAa = effets anxiolytiques et tranquilisant.
Puissant inhibiteur de la recapture de l’adénosine

37
Q

Qu’est-ce que la prométhazine ? (agoniste/antagoniste, récepteurs?)

A

Un antagoniste : récepteurs H1, muscarinique, D2, alpha1, 5-HT2a et 5-HT2c

38
Q

Quelles sont les indications à la prométhazine?

A

Sédation, sédation pré-op

Inhibe nausées postnarco

39
Q

Qu’est-ce que le Eszopiclone? (agoniste/antagoniste, récepteurs?)

A

Isomère S du zopiclone

Agoniste des sous-unités de a1,a2,a3 et a5 du GABA (effet anxiolytique)

40
Q

Quel est le métabolisme du eszopiclone?

A

3A4 en métabolite actif, 2E1 en métabolit actif et hydrolyse du groupement carbamide

41
Q

Qu’est-ce que le zolpidem?

A

Modulateur allostérique du GABA, similaire au zopiclone

42
Q

Quelles sont les propriétés du zolpidem? (effets)

A

Faible anxiolytique, faible myorelaxant et faible anxiolytique
Très fort hypnotique

43
Q

Quel est le métabolisme Zolpidem?

A

3A4, 2D6 et oxydation par l’alcool déshydrogénase

44
Q

Qu’est-ce que le zalepon?

A

Modulateur allostérique du GABA, similaire au zopiclone

45
Q

Quel est le métabolisme du Zalepon?

A

Principalement par oxydation par l’aldéhyde oxydase

Faible pourcentage par 3A4 pour former un métabolite qui est ensuite rapidement transformé par l’aldéhyde oxydase

46
Q

Pourquoi le Zalepon, Zolpidem et Eszopiclone sont-ils parfois intéressants?

A

Causeraient moins de dépendance et d’effets rebonds que les benzo.
Utilisés comme hypnotiques de courte durée

47
Q

Quel est l’autre nom des orexines?

A

Hypocrétines

48
Q

Où sont synthétisées et secrétées les orexines?

A

Par les neurones orexinergiques, principalement à l’hypothalamus latéral

49
Q

De quoi sont formés OA et OB?

A 
OA = 33 AA + 2 ponts disulfure
OB = 28 AA
50
Q

De quoi sont formés les récepteurs de l’orexine?

A 
OX1R = 425 AA
OX2R = 444 AA
51
Q

Quels sont les rôles des orexines?

A

Régulation essentielle de nombreux processus biologiques comme rythme veille-sommeil, comportement alimentaire, équilibre énergétique, récompense et dépendance, ect.
**Principalement à la régulation du cycle veille-sommeil, rôle dans promotion et maintien de l’eveil

52
Q

Les médicements agissant aux récepteurs de l’orexine sont-ils des agonistes ou des antagonistes?

A

Antagonistes = favorise sommeil et inhibe l’éveil

53
Q

Quel est le médicament agissant sur le système orexine?

A

Lemborexant

Antagoniste OX1R et OX2R, mais avec plus d’affinité pour le OX2R

54
Q

Le lemborexant peut être utilisé pour quelle indication?

A

Tx de l’insomnie caractérisée par des difficultés d’endormissement et/ou de maintien du sommeil

55
Q

Quel est le métabolisme du lemborexant?

A

Biotransformé en métabolite M10 (métabolite majeur, 12% de la molécule mère, activité minime)
Autres métabolites aussi trouvés, mais non significatifs
Métabolisme au 3A4 et un peu au 3A5

56
Q

Le lemborexant est un faible inducteur de quel CYP?

A

2B6

57
Q

Quelle est la marche à suivre en cas de dose oubliée de lemborexant ?

A

Doit minimalement pouvoir dormir 7h après la prise du médicament, donc on ne le prend pas à tout moment de la nuit en général

58
Q

Quel est le principal E2 du lemborexant?

A

Somnolence, cause souvent l’abandon du tx

59
Q

Quels sont les caractéristiques du lemborexant par rapport au profil de dépendance et d’insomnie rebond?

A

Aucun signe manifeste actuellement de dépendance, pas d’effet significatif sur l’insomnie rebond à l’arrêt

MK PHA-2052- Médicaments du système (22 decks)

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