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UE 6 Connaissance du médicament > Pharmacodynamie Pt.4 > Flashcards

Pharmacodynamie Pt.4 Flashcards

Bc grouping it all in part 3 felt discouraging somehow

1
Q

Les deux grosses fonctions des myocytes cardiaques?

A

Fonction inotrope: la force de contraction cardiaque

Fonction chronotrope: le rythme de cette contraction

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Q

Les trois canaux ioniques régulateurs de l’activité caridaque?

A
  • canal calcique
  • Couplé aux canaux sodiques voltage-dépendants
  • Canaux potassiques
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3
Q

Fonctionnement du canal calcique?

A

fait entrer des ions Ca qui, via l’activation de différentes cascades enzymatiques va jouer sur les myofibrilles et leur contraction

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4
Q

Fonctionnement des canaux sodiques voltage-dépendants?

A

vont faire rentrer du sodium dans la cellule. La dépolarisation de ces canaux va rythmer la contraction, plus ils s’ouvrent, + tachycardie

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5
Q

Fonctionnement des canaux potassiques?

A

en s’ouvrant, vont laisser sortir des K⁺, renforçant la différence de potentiel entre l’intérieur et l’extérieur de la cellule, diminuant l’excitabilité cardiaque, donc lors d’une sur-activation on a u effet chronotrope négatif→ bradycardie

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6
Q

Comment appelle-t-on un ralentissement cardiaque?

A

bradycardie

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7
Q

Quel est le système activateur des canaux?

A

système noradrénergique

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8
Q

Comment la noradrénaline active-t-elle les canaux ioniques?

A

la noradrénaline va se fixer sur les récepteurs bêta (surtout bêta-1). Ce système bêta-1 est couplé à une protéine GS (Stimulating), donc une prot G activatrice

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9
Q

Comment expliquer les effets inotrope et chronotrope positifs de la noradrénaline?

A

La prot G va activer:
–Canal sodique (effet chronotrope +)
– Une enzyme: la guanilate-cyclase, qui va donner naissance à un deuxième messager, l’AMP cyclique, qui va activer le canal calcique (effet inotrope +)

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10
Q

Quel type de système est la noradrénaline?

A

système «de stress», donc le but est d’activer la fréquence ou la contraction cardiaque dans le but de se battre ou de fuir

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11
Q

Quel est le système inhibiteur du coeur?

A

L’acétylcholine

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12
Q

Comment l’acétylcholine agit-elle?

A

Elle va agir par des récepteurs muscariniques et non nicotiniques. Préférentiellement le récepteur M2 pour le cœur. Cet M2 aura des effets opposés à la noradrénaline, par un double canal

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13
Q

Comment expliquer les effets inotrope et chronotrope négatifs de l’acétylcholine?

A

M2 aura des effets opposés à la noradrénaline, par un double canal:

1) Une prot G inhibitrice va inhiber la guanilate-cyclase
2) le M2 peut être couplé à une prot Gk qui va activer le canal potassique par phosphorylation → bradycardie

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14
Q

Comment peut-on qualifier e système de l’acétylcholine?

A

système de repos, le soir.

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15
Q

Un médicament à utiliser en cas de défaillance cardiaque, pour augmenter le débit sanguin?

A

la DOBUTAMINE, qui a un effet inotrope et chronotrope positif

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16
Q

Avec quels médicaments peut-on inhiber la noradrénaline lors d’une hypertension artérielle?

A

les β-bloquants, comme leur chef de file, le PROPRANOLOL

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17
Q

Un exemple de situation où les récepteurs M2 du système cholinergique sont anormalement activés?

A

lors de l’intoxication aux amanites-tue-mouche, un champignon, qui contiennent de la muscarine qui vont stimuler les M2 et entraîner une diminution importante de la fréquence cardiaque

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18
Q

Qu’utiliser lors d’une intoxication aux amanite tue-mouche?

A

des antagonistes des récepteurs M2, notamment l’ATROPINE, antagoniste des récepteurs muscariniques
MNEMO : Amanite Tue (ATropine) Mouche (M2) (bon c’est pas ouf comme mnémo mais c’est tout ce que j’ai)

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19
Q

Une autre situation où on a ujne diminution anormale de la fréquence cariaque?

A

lors de malaises vagaux

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20
Q

Les trois domaines des ligands nucléaires?

A

1) Le domaine sur lequel va se fixer le liguant
2) Le domaine qui interagit avec l’ADN
3) Le site actif de la transcription

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21
Q

Les ligands nucléaires sont-ils liposolubles?

A

Ui

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22
Q

Que doit faire le site actif de la transcription du ligand nucléaire pour pouvoir être actif ?

A

Se dimériser

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23
Q

Comment se fait l’interaction récepteur-ADN?

A

par une séquence d’AA: les doigts de Zinc, qui vont interagir avec des HRE (hormones) qui vont déclencher des réactions

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24
Q

De quoi sont faits les doigts de Zinc?

A

2 enchaînements d’une quinzaine d’AA de type cystéine qui viennent se coupler avec du Zinc

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25
Q

Qu’est-ce que la transactivation?

A

couple ligand-récepteur va activer un certain nombre de gènes

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26
Q

Qu’est-ce que la transréception?

A

couple ligand-récepteur va inhiber un certain nbr de gènes

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27
Q

Qu’est-ce que le cortisol?

A

hormones qu’on libère le matin

28
Q

Qu’est-ce qui permet de mimer/amplifier l’effet du cortisol?

A

Les glucocorticoïdes

29
Q

Que font les glucorticoïdes?

A

transrépression au niveau des réactions inflammatoires (effet anti-inflammatoire)

30
Q

Concrètement, coment les glucocorticoïdes auront-ils un effet anti-inflammatoire?

A

Diminution de l’expression de la phopholipase A2, qui produit des leucotriènes, médiateurs de l’inflammation. Aussi, diminution de l’expression de cytokines, donc l’interleukine 6 et le TNF-α.

31
Q

Pourquoi les glucocorticoïdes ont-ils des effets négatifs?

A

parce qu’ils sont aussi transactivateurs pour certains gènes

32
Q

Un exemple d’effet indésirable des glucocorticoïdes?

A

Gonflement du haut du corps (comme pompidou)

33
Q

Que font les PPAR?

A

activent la formation de peroxysomes dans les hépatocytes des animaux

34
Q

Quels isoformes des PPAR existe-t-il?

A

Il en existe trois isoformes dont deux principaux; l’alpha, qui régule le métabolisme lipidique, et le gamma.

35
Q

Un exemple d’agonistes des récepteurs alpha des PPAR?

A

les fibrates

36
Q

Que font les récepteurs gamma des PPAR?

A

régulent le métabolisme glucidique

37
Q

Quels médicaments a-t-on créé à base des récepteurs gamma des PPAR?

A

les Glitazols, antidiabétiques (pas en France car soupçons d’effets cancérigènes)

38
Q

Comment les PPAR ont-ils des effets inflammatoires?

A

par un effet de translatation avec le NfkappaB. Ils inhibent ce NfkappaB

39
Q

Comment traite-t-on les bactéries?

A

Par des antibiotiques

40
Q

Sur quels points d’impact principaux les antibiotiques agissent-ils?

A

– L’ADN, notamment la topo-isomérase
– ARN transformé en prots par des ribosomes
– Protéines, notamment celles qui forment des parois bactériennes

41
Q

Comment inhiber la topo-isomérase?

A

QUINOLINE

42
Q

Comment inhibe-t-on les ribosomes transformant l’ARNm en protéines?

A

les MACROLIDES

43
Q

Comment inhibe-t-on les protéines formant les parois bactériennes?

A

la bêta-lactanine, dont la pénicilline

44
Q

Quel est le pb avec les antibiotiques?

A

la résistance des bactéries aux antibiotiques

45
Q

Quels sont les deux types de virus qui existent?

A

A) Les virus à ADN

B) Les virus à ARN comme le VIH

46
Q

Comment agissent les virus à ADN?

A

aller se mettre dans le génome pour se répliquer grâce à la machinerie de la cellule. Ils vont donc donner de l’ARNm, qui va donner de l’ADN et hop multiplication et colonisation d’autres cellules

47
Q

Comment bloque-t-on les virus à ADN?

A

en empêchant l’action de l’ADN polymérase grâce notamment à l’ACICLOVIR

48
Q

Comment agissent les virus à ARN?

A

L’ARN rentre dans la cellule, va être transformé en ADN par une transcriptase inverse, puis ça redonne de l’ARN, des protéines qui vont permettre la multiplication du virus

49
Q

Quelles sont les cibles d’action principales des virus à ARN

A

– Inhibiteurs de transcriptase inverse: ABACAVIR

– Le RITONAVIR, inhibiteur de formation de nouveaux virus.

50
Q

Autre nom des vers?

A

Les hecminthes

51
Q

Comment agit-onsur les hecminthes (parasites)?

A

agir sur les jonctions neuromusculaires de ces vers, avec des curares. On peut notamment utiliser le NICOSAMIDE.

52
Q

Quelles sont les deux méthodes de détermination de la constante d’affinité K?

A
  • Marquage du med de façon radioactive et on observe quand est-ce qu’il y a l’occupation maximale des récepteurs
  • Molécule de référence marquée, avec laquelle on sature le système (100% de radioactivité) puis on ajoute des concentrations croissantes de médicaments et on va déplacer → mécanismes d’inhibition (courbe décroissante)
53
Q

Comment linéarise-t-on les les courbes d’affinité?

A

Une équation de SCATCHARD

54
Q

Qu’est-ce que la constance d’affinité?

A

la concentration telle qu’on occupe 50% des récepteurs

55
Q

Quelle est la condition pour comparer deux constantes d’affinité?

A

que si elles ont été calculées avec la même méthode

56
Q

Plus le Ki est petit…

A

+ l’affinité est grande puisque il faut pas beaucoup de ligands pour occuper plein de récepteurs

57
Q

Quel concept dérive de l’idée d’affinité?

A

le concept de sélectivité: un med qui aurait +++ d’affinité pour un récepteur et peu/pas pour les autres

58
Q

Fomrule de l’effet?

A

= Ki * ε (activité intrinsèque)

59
Q

Quelles sont les deux formes d’agonistes, et quelle est la différence entre les deux?

A

les agonistes entiers (effet maximal) et les agonistes partiels
Même affinité, seule différence est l’activité extrinsèque

60
Q

A quoi servent les agonistes partiels en présence d’agonistes entiers?

A

les partiels jouent le rôle d’antagonistes fonctionnels → peut jouer le rôle d’antagoniste lorsque le système fonctionne un peu trop

61
Q

Un enjeu pour une maladie avec les agonistes partiels?

A

il peut y avoir une hétérogénéité du système de NT, notamment en schizophrénie: partiel peut diminuer les hallucinations en cas de trop de dopamine, mais dans les régions où il y a un déficit dopaminergique il joue vraiment son rôle d’agoniste→ atout car il est beaucoup + modulateur

62
Q

Quels sont les deux types de réponses qui existent?

A

→ Réponse qualitative : binaire

→ Réponse quantitative: variable continue (ex: tension artérielle)

63
Q

Quelles doses calcule-t-on en fonction du type de réponse?

A
  • Quali: : dose efficace 50: concentration pour laquelle 50% des sujets vont avoir un effet
  • Quanti : dose active 50
64
Q

Que détermine l’efficacité maximale Emax?

A

l’efficacité et la puissance d’un médicament

65
Q

Qu’est-ce que l’efficacité du médicament?

A

Emax le + élevé

66
Q

Qu’est-ce que la puissance d’un médicament?

A

Dose 50 minimale

UE 6 Connaissance du médicament (16 decks)

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