Pharmacodynamie Pt.4 Flashcards
Bc grouping it all in part 3 felt discouraging somehow
Les deux grosses fonctions des myocytes cardiaques?
Fonction inotrope: la force de contraction cardiaque
Fonction chronotrope: le rythme de cette contraction
Les trois canaux ioniques régulateurs de l’activité caridaque?
- canal calcique
- Couplé aux canaux sodiques voltage-dépendants
- Canaux potassiques
Fonctionnement du canal calcique?
fait entrer des ions Ca qui, via l’activation de différentes cascades enzymatiques va jouer sur les myofibrilles et leur contraction
Fonctionnement des canaux sodiques voltage-dépendants?
vont faire rentrer du sodium dans la cellule. La dépolarisation de ces canaux va rythmer la contraction, plus ils s’ouvrent, + tachycardie
Fonctionnement des canaux potassiques?
en s’ouvrant, vont laisser sortir des K⁺, renforçant la différence de potentiel entre l’intérieur et l’extérieur de la cellule, diminuant l’excitabilité cardiaque, donc lors d’une sur-activation on a u effet chronotrope négatif→ bradycardie
Comment appelle-t-on un ralentissement cardiaque?
bradycardie
Quel est le système activateur des canaux?
système noradrénergique
Comment la noradrénaline active-t-elle les canaux ioniques?
la noradrénaline va se fixer sur les récepteurs bêta (surtout bêta-1). Ce système bêta-1 est couplé à une protéine GS (Stimulating), donc une prot G activatrice
Comment expliquer les effets inotrope et chronotrope positifs de la noradrénaline?
La prot G va activer:
–Canal sodique (effet chronotrope +)
– Une enzyme: la guanilate-cyclase, qui va donner naissance à un deuxième messager, l’AMP cyclique, qui va activer le canal calcique (effet inotrope +)
Quel type de système est la noradrénaline?
système «de stress», donc le but est d’activer la fréquence ou la contraction cardiaque dans le but de se battre ou de fuir
Quel est le système inhibiteur du coeur?
L’acétylcholine
Comment l’acétylcholine agit-elle?
Elle va agir par des récepteurs muscariniques et non nicotiniques. Préférentiellement le récepteur M2 pour le cœur. Cet M2 aura des effets opposés à la noradrénaline, par un double canal
Comment expliquer les effets inotrope et chronotrope négatifs de l’acétylcholine?
M2 aura des effets opposés à la noradrénaline, par un double canal:
1) Une prot G inhibitrice va inhiber la guanilate-cyclase
2) le M2 peut être couplé à une prot Gk qui va activer le canal potassique par phosphorylation → bradycardie
Comment peut-on qualifier e système de l’acétylcholine?
système de repos, le soir.
Un médicament à utiliser en cas de défaillance cardiaque, pour augmenter le débit sanguin?
la DOBUTAMINE, qui a un effet inotrope et chronotrope positif
Avec quels médicaments peut-on inhiber la noradrénaline lors d’une hypertension artérielle?
les β-bloquants, comme leur chef de file, le PROPRANOLOL
Un exemple de situation où les récepteurs M2 du système cholinergique sont anormalement activés?
lors de l’intoxication aux amanites-tue-mouche, un champignon, qui contiennent de la muscarine qui vont stimuler les M2 et entraîner une diminution importante de la fréquence cardiaque
Qu’utiliser lors d’une intoxication aux amanite tue-mouche?
des antagonistes des récepteurs M2, notamment l’ATROPINE, antagoniste des récepteurs muscariniques
MNEMO : Amanite Tue (ATropine) Mouche (M2) (bon c’est pas ouf comme mnémo mais c’est tout ce que j’ai)
Une autre situation où on a ujne diminution anormale de la fréquence cariaque?
lors de malaises vagaux
Les trois domaines des ligands nucléaires?
1) Le domaine sur lequel va se fixer le liguant
2) Le domaine qui interagit avec l’ADN
3) Le site actif de la transcription
Les ligands nucléaires sont-ils liposolubles?
Ui
Que doit faire le site actif de la transcription du ligand nucléaire pour pouvoir être actif ?
Se dimériser
Comment se fait l’interaction récepteur-ADN?
par une séquence d’AA: les doigts de Zinc, qui vont interagir avec des HRE (hormones) qui vont déclencher des réactions
De quoi sont faits les doigts de Zinc?
2 enchaînements d’une quinzaine d’AA de type cystéine qui viennent se coupler avec du Zinc
