Phamacodynamie Pt.2 (Bordet) Flashcards
30.01
Qu’est-ce qu’une enzyme?
molécules ayant pour capacité de transformer un substrat en métabolite
Les médicateurs peuvent-ils être des activateurs?
Non, tous des inhibiteurs
Existe-t-il des activateurs artificiels?
Ui, juste on les utilise pas comme médicaments
Quelles sont les deux utilisations des inhibiteurs?
→ Dérèglement du système enzymatique et surproduction de substances actives ou toxiques
→ Déficit d’une molécule active: on bloque le mécanisme de dégradation ou l’enzyme catalysante du substrat
Les deux grands types d’inhibition?
Réversible et irréversible
Caractéristiques des inhibiteurs réversibles?
globalement compétitif→ quand y a plus d’inhibiteurs, les substrats se remettent à se fixer sur l’enzyme → effets indésirables généralement réversibles aussi. Cependant, cette réversibilité nécessite que le patient respecte la posologie régulière
Les deux types d’inhibitions rréversible?
→ Compétitive: l’inhibiteur partage au moins un site de liaison avec le substrat, mais en plus il se fixe sur l’enzyme avec une liaison covalente, donc même en augmentant le substrat l’inhibiteur est collé, donc il y reste
→ Inhibition non compétitive: se fixe sur des sites différents du substrat mais, en se fixant, il change la conformation du site qui, normalement, reçoit le substrat.
Un substrat du corps vasoconstricteur?
ANGIOTENSINE 2 (vient de l’angiotensine 1 qui vient de l’angiotensinogène)
Des inhibiteurs de l’angiotensine?
- IEC: inhibiteurs réversibles de l’enzyme de conversion de l’angiotensine
- les SARTAN.
L’autre propriété de l’enzyme de conversion de l’angiotensine?
elle transforme la Bradykinine, un bronchoconstricteur, e métabolite inactif
Un effet indésirable des IEC?
Hyperréactivité bronchique, ce qui observe une toux comme effet indésirable
Que fait le GABA?
Diminue l’excitabilité neuronale
Pour quelle pathologie module-t-on le GABA?
L’épilepsie
Un inhibiteur de la GABA transaminase et ses effets indésirables?
VIGABATRIN, sauf que effets indésirables graves, ie restrictions irréversibles du champ visuel (seulement certains cas spécifiques d’épilepsie)
Quelle enzyme peut transformer l’acide arachidonique?
la cyclo-oxygénase COX
Quelles sont les deux formes de la COX?
→ La forme constitutive COX 1
→ La forme inductive COX 2
En quoi la COX1 transforme-t-elle l’acide arachidonique?
en THROMBOXANE A2, qui permet l’agrégation plaquettaire
Un inhibiteur de la COX1? et de la COX2, d’ailleurs?
l’ASPIRINE, qui a un effet anti-agrégeant plaquettaire et anti-inflammatoire
En quoi la COX2 transforme-t-elle l’acide arachidonique?
LEUCOTRIENES (réactions inflammatoires)
Quel type d’inhibition l’aspirine produit-elle?
irréversible→ un peu ennuyeux pour l’effet anti-agrégeant plaquettaire
A part l’inhibition, une autre stratégie pour réguler le système enzymatique?
administrer un faux substrat, qui va servir de leurre à la cascade enzymatique
Dans quelles circonstances donne-t-on de l’alpha-méthyl-dopa?
Dopamine transformée en noradrénaline (vasoconstrictrice). Hypertension: on administre une fausse dopa en lui adjoignant une chaîne méthyle, qui suit la même cascade enzymatique que la dopa, sauf que sa chaîne méthyl rend inactive la dopamine et la noradrénaline.
Quels sont les deux grands systèmes de transport?
A) Les transports ioniques
B) Les systèmes de recapture des neurotransmetteurs
Autres que les canaux, quels systèmes existe-t-il pour réguler les concentrations ioniques en extra et intra cellulaire?
→ La pompe Na/K ATP dépendante
→ Couplée à cette dernière et ne consommant pas d’énergie, un échangeurNa⁺/Ca²⁺
