Phamacodynamie Pt.2 (Bordet)

Question 1

Qu’est-ce qu’une enzyme?

Answer 1

molécules ayant pour capacité de transformer un substrat en métabolite

Question 2

Les médicateurs peuvent-ils être des activateurs?

Answer 2

Non, tous des inhibiteurs

Question 3

Existe-t-il des activateurs artificiels?

Answer 3

Ui, juste on les utilise pas comme médicaments

Question 4

Quelles sont les deux utilisations des inhibiteurs?

Answer 4

→ Dérèglement du système enzymatique et surproduction de substances actives ou toxiques
→ Déficit d’une molécule active: on bloque le mécanisme de dégradation ou l’enzyme catalysante du substrat

Question 5

Les deux grands types d’inhibition?

Answer 5

Réversible et irréversible

Question 6

Caractéristiques des inhibiteurs réversibles?

Answer 6

globalement compétitif→ quand y a plus d’inhibiteurs, les substrats se remettent à se fixer sur l’enzyme → effets indésirables généralement réversibles aussi. Cependant, cette réversibilité nécessite que le patient respecte la posologie régulière

Question 7

Les deux types d’inhibitions rréversible?

Answer 7

→ Compétitive: l’inhibiteur partage au moins un site de liaison avec le substrat, mais en plus il se fixe sur l’enzyme avec une liaison covalente, donc même en augmentant le substrat l’inhibiteur est collé, donc il y reste
→ Inhibition non compétitive: se fixe sur des sites différents du substrat mais, en se fixant, il change la conformation du site qui, normalement, reçoit le substrat.

Question 8

Un substrat du corps vasoconstricteur?

Answer 8

ANGIOTENSINE 2 (vient de l’angiotensine 1 qui vient de l’angiotensinogène)

Question 9

Des inhibiteurs de l’angiotensine?

Answer 9

• IEC: inhibiteurs réversibles de l’enzyme de conversion de l’angiotensine
• les SARTAN.

Question 10

L’autre propriété de l’enzyme de conversion de l’angiotensine?

Answer 10

elle transforme la Bradykinine, un bronchoconstricteur, e métabolite inactif

Question 11

Un effet indésirable des IEC?

Answer 11

Hyperréactivité bronchique, ce qui observe une toux comme effet indésirable

Question 12

Que fait le GABA?

Answer 12

Diminue l’excitabilité neuronale

Question 13

Pour quelle pathologie module-t-on le GABA?

Answer 13

L’épilepsie

Question 14

Un inhibiteur de la GABA transaminase et ses effets indésirables?

Answer 14

VIGABATRIN, sauf que effets indésirables graves, ie restrictions irréversibles du champ visuel (seulement certains cas spécifiques d’épilepsie)

Question 15

Quelle enzyme peut transformer l’acide arachidonique?

Answer 15

la cyclo-oxygénase COX

Question 16

Quelles sont les deux formes de la COX?

Answer 16

→ La forme constitutive COX 1

→ La forme inductive COX 2

Question 17

En quoi la COX1 transforme-t-elle l’acide arachidonique?

Answer 17

en THROMBOXANE A2, qui permet l’agrégation plaquettaire

Question 18

Un inhibiteur de la COX1? et de la COX2, d’ailleurs?

Answer 18

l’ASPIRINE, qui a un effet anti-agrégeant plaquettaire et anti-inflammatoire

Question 19

En quoi la COX2 transforme-t-elle l’acide arachidonique?

Answer 19

LEUCOTRIENES (réactions inflammatoires)

Question 20

Quel type d’inhibition l’aspirine produit-elle?

Answer 20

irréversible→ un peu ennuyeux pour l’effet anti-agrégeant plaquettaire

Question 21

A part l’inhibition, une autre stratégie pour réguler le système enzymatique?

Answer 21

administrer un faux substrat, qui va servir de leurre à la cascade enzymatique

Question 22

Dans quelles circonstances donne-t-on de l’alpha-méthyl-dopa?

Answer 22

Dopamine transformée en noradrénaline (vasoconstrictrice). Hypertension: on administre une fausse dopa en lui adjoignant une chaîne méthyle, qui suit la même cascade enzymatique que la dopa, sauf que sa chaîne méthyl rend inactive la dopamine et la noradrénaline.

Question 23

Quels sont les deux grands systèmes de transport?

Answer 23

A) Les transports ioniques

B) Les systèmes de recapture des neurotransmetteurs

Question 24

Autres que les canaux, quels systèmes existe-t-il pour réguler les concentrations ioniques en extra et intra cellulaire?

Answer 24

→ La pompe Na/K ATP dépendante

→ Couplée à cette dernière et ne consommant pas d’énergie, un échangeurNa⁺/Ca²⁺

Question 25

Quels ions la pompe Na/K fzait-elle entrer/sortir?

Answer 25

fait sortir 3 Na⁺ et entrer 2 K⁺

Question 26

Comment l’échangeur Na⁺/Ca²⁺ peut-il avoir un effet tonicardiaque?

Answer 26

Il faut éviter l’accumulation de sodium de la cellule, pour cela l’échangeur peut s’inverser, faisant entrer du calcium et sortir du sodium, sauuuf que le calcium étant très impliqué dans la contraction musculaire, cette entrée de calcium produit un effet tonicardiaque

Question 27

Un tonique cardiaque aujoud’hui discuté?

Answer 27

La digoxine (déséquilibre l’équilibre ionique)

Question 28

Autres effets de la dgoxine?

Answer 28

pompe Na/K ATP dépendante se trouve ailleurs, notamment au niveau du rein, donc la digoxine donne des effets diurétiques= évite les œdèmes dans les jambes

Question 29

Taille des systèmes de recapture des neurotransmetteurs?

Answer 29

env. 500 AA

Question 30

Combien de domaines transmembraaires prend en charge chaque système de recapture de neurotransmetteurs?

Answer 30

10 à 12

Question 31

Que font les systèmes de recapture des neurotransmetteurs?

Answer 31

Le mouvement des NT doit s’arrêter: les systèmes de recapture se chargent de libérer les NT. Ca diminue les concentrations synaptiques en NT

Question 32

Que peut-on faire en cas de déficit en NT?

Answer 32

soit on inhibe les enzymes de dégradation, soit on va tenter d’inhiber le système de recapture via des médicaments.

Question 33

Quelles maladies un déficit en sérotonine peut donner?

Answer 33

dépression, Troubles Obsessionnels Compulsifs

Question 34

Que donne-t-on pour un déficit en sérotonine?

Answer 34

des inhibiteurs de recapture des NT FLUOXETINE, le PROZAC