Conception + Prod med (suite et fin) (Odou) Flashcards
Définition ovules?
formes unidoses molles, ovoïdes pesant env. 15 g obtenues par coulée dans un moule approprié d’un mélange gélatine, glycérine et eau, destiné à être introduites dans le vagin pour une action le plus généralement locale (passage systémique (=dans le sang) possible)
Définition ovules secs?
comprimés gynécologiques
Définition capsules vaginales?
capsules molles de formes ovoïde, permettant d’administrer des PA liquides
Définition collyres?
formes liquides multidose ou unidose, solutions ou suspensions stériles aqueuses ou huileuses, contenant 1 ou plusieurs PA, destinées à une instillation oculaire
Définition pommade ophtalmique?
forme de consistance semi-solide, stérile, destinée à être appliquée sur la conjonctive
Définition solution pour bains d’yeux?
olutions liquides, prêtes à l’emploi, isotoniques aux larmes, contenant 1 ou plusieurs PA à propriétés décongestionnnantes et antiseptiques, destinées à être utilisées avec compresses ou au moyen d’œillères
Définition gouttes nasales?
formes liquides, multidoses, prêtes à l’emploi ou à reconstituer, solutions ou suspensions, aqueuses ou huileuses de pA, destinées à être administrées dans la cavité nasale
Moyens d’administration des gouttes nasales?
En flacons compte-gouttes → pulvérisateurs avec embouts nasal ou nébuliseurs
Définition bains de bouche?
forme liquide multidoses (100-250 mL), solutions aqueuses ou suspensions destinée à être au contact de la muqueuse buccale et de la gorge; ne doit pas être avalée, mais recrachée après quelques minutes. Conservation difficile, parfois concentrée, à diluer avant l’emploi
Définition collutoire?
forme liquide multidose, solution ou suspension à appliquer sur les gencives, les parois internes de la bouche et la gorge. Actuellement par pulvérisation et présentée en bombe pressurisée (meilleure répartition, conservation, hygiène…)
Définition préparation pour aérosols?
solutions ou suspensions destinées à être administrées par voie pulmonaire sous forme de particules solides ou liquides de diamètre <5µm, pour atteindre la muqueuse boncho-pulmonaire. Présentées en multidoses en flacon ou en monodose, administrées par générateur d’aérosol
Définition bombe-arosol?
avec valve doseuse et embout permettant une dispersion fine (propulsion par gaz liquéfié permettant une meilleure dispersion) pour atteindre la membrane broncho-pulmonaire.
Bonne pénétration dans les bronches et alvéoles; nécessite bonne coordination entre inspiration et appui sur le bouton poussoir (émission de la dispersion).
Alternatives à la bombe-aérosol si le patietn a une mauvaise coordination “main-poumon”
1) Chambre d’inhalation
2) Système de pulvérisation sans gaz
! Attention, ces systèmes exigent une capacité minimale respiratoire du patient
Définition des formes cutanées?
Préparations de consistance liquide, molle (pâteuse) ou solide destinées à être appliquées sur la peau et les muqueuses.
Constituées d’un excipient simple ou complexe au sein duquel sont dissous ou dipersés un/des PA
Définition lotion?
préparations liquides destinées à être appliquées sur la peau
Définition liniments?
préparations destinées à être appliquées par friction (huileuses ou alcooliques)
Définition pommade?
formes pâteuses, préparations de consistance molle (! Toujours monophasiques: hydrophile ou lipophile)
Définition crème?
formes pâteuses de consistance molle à excipient émulsifiant (lipophile/hydrophile ou hydrophile/lipophile → si excipient lipophile: reste un résidu sur la peau)
Définition pâtes dermiques?
pâteux renfermant une quantité importante de poudre
Définition cérats?
pâteux de consistance ferme à base de cire et d’huile
Définition cold cream?
cérat aromatisé à l’essence de rose
Définition gels?
préparations dermiques de consistance semi-solide à excipient grêlé
Définition lait dermique?
préparations fluides à excipient émulsionné
Définition poudres dermiques?
poudre à mettre sur la peau
Différentes présentations des formes cutanées?
– Multidoses en flacon (lotion, lait),
– tube
– pot (pommade)
– en récipient pressurisé (lotion, poudre, pommade)
– présentation unidose (miniflacons, dosettes, sachets)
Définition systèmes transdermiques?
«patchs»: ce sont des préparations souples, de dimensions variables, qui servent de support à un ou plusieurs PA.
Les types de systèmes transdermiques?
→ Système matriciel
→ Système réservoir
Les rôles du conditionnement?
– Contenir le médicament
– Assurer la conservation du med (protection)
– Faciliter son utilisation (fonctionnel)
– Permettre l’identification du med, donc réduire les risques de confusion; informer le patient
– Être compatible avec le contenu
Caractéristiques du conditionnement primaire?
Le conditionnement primaire est le conditionnement directement en contact avec la forme pharmaceutique
• Rôle essentiel = protection entre la fin de fabrication et son utilisation
• Rôle secondaire = faciliter son utilisation (ex: emballages en coques d’alu = blister, ou de papier = strip-seal)
Caractéristiques du conditionnement secondaire?
Le conditionnement secondaire est le conditionnement qui contient le conditionnement primaire
• Pas en contact avec la forme pharmaceutique
• Renferme une notice → Information
• Peut contenir des accessoires qui facilitent l’utilisation (pipette, cuillère, etc.)
• Souvent en carton
Caractéristiques du conditionneent tertiaire?
Le conditionnement tertiaire
• Emballage de groupage ou de transport, généralement formé de caisses cartonnées contenant un ensemble de conditionnements secondaires
Définition récipients?
Dispositif qui contient ou qui est destiné à contenir un produit et qui est, ou peut être en contact direct avec celui-ci. La fermeture fait partie du récipient.
Propriétés du récipient?
- Facilite l’emploi
- Protège le contenu de l’environnement (lumière, air, T°)
- Limite les pertes de contenu
- N’exerce sur le contenu aucune action physique ou chimique susceptible d’altérer le contenu (limites)
Les deux “formesé de récipients?
Unidose et monodose
Différents types de récipients selon leur fermeture?
1) récipient bien fermé:couvercle, quoi
2) récipient étanche: imperméable aux solides, aux liquides et aux gaz
3) Récipient scellé: Fermé par fusion du matériau du récipient
4) R. à fermeture inviolable: R. fermé muni d’un dispositif spécial qui révèle irrévocablement qu’il a été ouvert
5) R. avec dispositif de sécurité enfant
Propriétés du matériau de conditionnement?
– Aptitude à se prêter aux différents traitements
– Résistance mécanique et physique
– Isoler le med des agents extérieurs
– Imperméable aux constituants du med
– Inertes vis à vis du contenu
– Innocuité absolue (aucun produit toxique qui rentre dans le med)
– Prix de revient bas
Avantages du verre?
- Imperméabilité (O2, humidité, UV) → seul matériau totalement imperméable
- Transparence
Désavantages du verre?
◦ Fragilité aux chocs
◦ Fragilité aux variations de T°
Les types de verre?
Type I: neutre dans la masse = résistance hydrolytique élevée
Type II: Verre courant traité en surface par surface d’ammonium puis lavage (non réutilisable)
Type III non traité: seulement pour les non-parentéraux
Les origines possibles du plastique?
Naturel
Artificiel
Synthétique
Le comportement mécanique des différents types de plastique?
◦ Elastomère = grande déformabilité → allongement réversible
◦ Thermodurcissable: forme obtenue = définitive
◦ Thermoplastique → recyclable
▪ Déformation sous l’effet de la T°
▪ Réversible et répétable
Matière du “verre organique”?
Le Polystyrène
A quoi le verre est-il perméable?
- aux radiations
- aux gaz
- à la vapeur d’eau
- chimique: intérieur → extérieur
= tout sauf les micro-organismes
Les différents types de sorption?
Adsorption: la molécule s’agglutine à la paroi
Absorption: la molécule entre dans la paroi
Désorption/Perméation: la molécule se barre
Les 5 stratégies de conception d’un principe actif?
o Tri/Criblage/Screening o Recherche Rationnelle o Optimisation des principes actifs existants o Ingénierie moléculaire o Ingénierie génique et cellulaire
Principe du Tri/criblage/screening?
Méthode d’investigation permettant d’effectuer un tri parmi des substances actives dont on ignore les propriétés, tests effectués sur des effecteurs: molécule mise en contact avec des systèmes biologiques (criblage à haut débit).
Principe de la recherche rationnelle?
- Dépend des connaissances de la pharmacologie et de la médecine:
o à partir d’une structure connue biologiquement: substance endogène responsable d’une pathologie
o Création d’une molécule qui pourrait avoir les mêmes effets ou un effet contraire - Constitue le corps de recherche du XXème siècle
L’exemple de la dopamine dans la recherche rationnelle?
o Dopamine dans sa forme originelle a du mal à atteindre le cerveau et a des effets vomitifs
o L-Dopa (antiparkinsonien), dopamine modifiée qui fait pas vomir et atteint le cerveau
Quel est l’objectif de l’optimisation des principes actifs existants?
Améliorer la tolérance, les propriétés pharmacologiques (efficience) et pharmacocinétiques (modification de structure pour une cinétique compétente) du médicament
Quelle est la méthode chimique d’optimisation?
Basée sur la relation structure-activité (identifier des structures particulières qui peuvent modifier l’activité, augmenter la puissance, bloquer la fixation)
L’exemple d’optimisation du fluconazole?
1er antifongique vraiment efficace, mais son efficacité a été améliorée en modifiant sa structure, créant ainsi le voriconazole
Un exemple d’utilisation des effets secondaires de la chlorpromazine?
Utilisé comme antipsychotique, effet antidépressif: création de l’imipramine: l’antidépresseur le plus efficace
Principe de l’ingénierie moléculaire?
Utilisation de m’info biologique pour créer des bio-médicaments: il y en a de + en +
Caractéristiques de la production à partir de cultures cellulaires?
- Virus, bactéries, levures, cellules de mammifères…
- cultivées en milieu adapté
- Productrices de biomeds (toutes les cellules pas équivalentes: produisent pas les mêmes molécules)
Domaines d’application de l’ingénierie moléculaire?
¤ Diabète ¤ Nanisme ¤ Cancers ¤ Polyarthrite rhumatoïde ¤ Maladie de Crohn ¤ Sclérose en plaques
Principe de l’ingénierie génétique et cellulaire?
Utilisation des gènes et cellules
- Cellule modifiée ou pas pour corriger un dérèglement physiopathologique
- Gène utilisé pour remplacer un gène défectueux
Une application en cancérologie de l’ingénierie génique et cellulaire?
Utilisation du virus de l’Herpès, infectieux mais rendu non pathogène, avec dedans un gène de facteur de croissance qui détruit les cellules cancéreuses car le virus peut s’y multiplier
Cinq techniques utilisant comme principe actif des sources biologiques?
- Activité industrielle
- Nouveaux usages d’anciens médicaments (Thalidomide comme immunomodulateur)
- Utilisation du microorganisme (pénicilline)
- Utilisation de ressources marines
- Utilisation des toxines, poisons
Définition de l’excipient?
Substance inactive par elle-même Ajoutée au PA pour donner une forme médicamenteuse présentable Efficace Pratique à administrer Pas trop désagréable à absorber Stable au cours du temps
définition véhicule?
Excipient qui porte le PA (formes liquides ++)
Définition Adjuvant?
Excipient qui aide à la prise du PA (formes (semi) solides +++)
Propriétés globales de l’excipient?
- Innocuité
- Inertie
- Possibilité de modifier l’activité du PA
- Contrôle de la qualité du med
En quoi un excipient doit garantir l’innocuité du med?
¤ Meilleure innocuité: - Aucun effet pharmacologique - Aucune toxicité - Pas d'allergie - Pas de pouvoir irritant ¤En pratique: pas toujours unnocuité totale pour toute la pop (excipients à effet notoire = effet indésirables pour une catégorie de la pop)
En quoi l’excipient doit-il être inerte?
- Inerte vis à vis du PA
- Inerte vis à vis des conditionnements
- Difficile d’obtenir une inertie absolue
En quoi l’excipient peut-il modifier l’activité du PA?
- Peut inhiber ou diminuer l’activité du PA
- Peut renforcer l’activité du PA
- Peut prolonger l’effet du PA
Comment l’excipient doit-il participer au contrôle de la qualité des meds?
- Doit garantir la stabilité du med
- Ne doit pas perturber les contrôles analytiques du med
