Pharmaco- Partie 1: SNA, 3 Flashcards
Qu’est-ce qu’un médicament sympathomimétique? Quels récepteurs stimulent-ils?
Médicament qui reproduit des effets résultant d’une stimulation du système sympathique
Stimule récepteurs adrénergique (alpha 1, 2, beta 1, 2)
2 classes de sympathomimétiques? leur prototypes?
A action directe: Phényléphrine, adrénaline, noradrénaline, salbutamol, isoprotérénol, clonidine
A action indirecte: éphédrine
À quels endroits (organes) retrouve-t-on des récepteurs alpha 1? Quels sont les fct sympathiques de ces récepteurs alpha 1?
Localisés:
- Vascularisation
- Intestin (sphincter)
- Oculaire
- Prostate
Fonctions:
- Vasoconstriction (augmentation pression artérielle et résistance)
- Défécation ralentie
- Contraction sphincter vésical
- Pupille dilatée (mydriase)
- Contraction muscle piloérecteur
Nomme un exemple d’usage clinique d’agoniste alpha-1.
Réduire congestion nasale
Nomme des effets/fonction des agonistes alpha-2
- post-synaptique périphérique
- post-synaptique centraux
- pré-synaptique.
sur le SNsympathique.
- Agrégation plaquettaire
- inhibition du relâchement d’insuline
- Stimulation hormone de croissance
- Inhibition ADH
- Analgésie
- Sédation
- Dépression cardio-vasculaire
- Diminution tonus sympathique (diminution libération NA et Ach via autorécepteur et hétérorécepteurs)
Nomme des effets/fonction des agonistes beta-1 sur le SNsympathique. (post-synaptique)
- Augmentation Fc
- Augmentation contractilité
- Sécrétion rénine
Nomme des effets/fonction des agonistes beta-2
- Post-synaptique
- Pré-synaptique
sur le SNsympathique.
- Vasodilatation (diminue résistance et pression artérielle)
- Bronchodilatation
- Relaxation gastro-intestinal
- Relaxation vésicale
- Glycogénolyse
- (+) Sécrétion d’insuline
- (+) captage du K+ par muscles squelettiques (traite hyperkaliémie)
- Augmentation tonus sympathique (augmentation relâchement NA et Ach)
Quel sera l’effet des sympathomimétiques suivants sur la pression artérielle?
1. Agoniste alpha 1
2. Agoniste alpha 2
3. Agoniste beta 2
- Vasoconstriction, donc augmentation TA
- Diminue vasoconstriction (par dépression cardiovasculaire), donc diminue TA
- Vasodilatation, donc diminue TA
Nomme un example d’agoniste beta-2. Utilisé dans quel traitement?
Salbutamol:
- Traitement du bronchospasme via a action sur récepteurs beta-2,
- a courte et longue action, par inhalation
Selon quels facteurs varie la sélectivité des agonistes des récepteurs adrénergiques?
- en fct de la molécule
- en fct de la dose
Qu’est-ce qu’un vasopresseur? Des exemples?
Molécule utilisée pour augmenter pression artérielle via action sur récepteurs alpha-1.
- Phenylephrine
- Norepinephrine/NA
- Epinephrine/Adrénaline
- Ephedrine (indirect)
Décrit l’effet d’un vasopresseur stimulant récepteur alpha-1 pur (phényléphrine a1).
Contraction du muscle lisse de la plupart des vaisseaux sanguins=Vasoconstriction
- Augmente résistance vasculaire
- diminue capacitance veineuse
- Ainsi augmente pression artérielle
Quel est l’effet réflexe causé par une utilisation de vasopresseur alpha-1 pur? Comment le contrer?
Bradycardie réflexe via barorécepteurs.
Donne antimuscarinique pour contrer.
Quels récepteurs l’épinephrine/adrénaline vont-ils stimuler?
B1, B2, a1
Qu’est-ce qu’une catécholamine?
Sympathomimétiques à action direct possédant une caractéristique commune, le noyau catéchol.
Nomme les cathécolamines.
Dopamine
Norepinephrine
Epinephrine
Isoproterenol
Dobutamine
Qu’est-ce qu’une agent inotrope? Nomme les. Sur quel récepteur agissent-ils?
Molécules utilisées pour augmenter force de contraction du coeur, via action sur récepteurs beta-1.
Norepinephrine/noradrénaline
epinephrine/adrénaline *
ephedrine
dobutamine*
isoprotérénol *
les * agissent aussi sur récepteurs beta 2
V/F: Les vasopresseurs agissent plutôt sur les récepteur beta 1 tandis que les inotropes sur les récepteur alpha 1.
Faux:
Vasopresseurs: alpha 1
Inotrope: beta 1
Nomme des usages cliniques de l’adrénaline/epinéphrine.
- Au coeur des algorithmes de réanimation
- Traitement du choc anaphylactique
- vasopresseur
- bronchodilatateur - Favorise hémostase
- Prolonge durée d’action des anesthésique locaux
Quelles molécules peut-on utiliser dans le traitement des bradyarythmies?
- Atropine (antimuscarinique)
- Dopamine
- Epinéphrine
Quel genre de Rx est la clonidine? Utilisées dans le traitement de?
Agoniste alpha 2:
- Traitement de l’hypertension artérielle via action sur les récepteurs alpha-2 (diminue tonus sympathique)
- aussi adjuvant pour analgésie neuraxiale
La dexmedetomidine est utilisé pour? faire attention a?
Agoniste alpha 2
- Sédation
- Analgésie
- Prévention sevrage
Attention bradycardie et hypotension
Pour chaque agoniste des répéteurs adrénergiques suivants, détermine pour quel sous-type de récepteur ils sont spécifique.
A) Phényléphrine
B) Isoprotérénol
C) Clonidine et dexmedetomidine
A) Alpha 1
B) Beta 1 (et un peu bet a2)
C) Alpha 2
Comment les effets des sympathomimétiques a action indirecte peuvent etre médiées?
Par la noradrénaline endogène, soit par sa
- libération
- recapture
- dégradation
Comment un sympathomimétique a action indirecte (éphédrine) peut jouer sur la libération de NA?
Augmenter NA a la synapse en libérant NA présente dans les terminaisons nerveuses adrénergiques.
Comment un sympathomimétique a action indirecte (éphédrine) peut jour sur la recapture de la NA? Des exemples?
Blocage de la recapture de Na par terminaisons nerveuses adrénergiques et ainsi;
- Accumulation de NA dans synapse
- Mais diminution des réserves
ex: cocaines ou certains anti-dépresseurs
Comment un sympathomimétique a action indirecte (éphédrine) peut jouer sur la dégradation de la NA pour faire son effet? un ex?
Inhibition de l’enzyme qui dégrade la NA, ce qui
- accumule NA dans synapse
- retarde l’inactivation de la NA
ex: inhibiteur de la monoamine oxydase, certains antidépresseurs
Quelles sont les principales conditions a risques des sympathomimétiques?
- Cardiovasculaire (IC, arythmie, angor, HTA)
- Insomnie
- Hyperplasie prostatique
- Glaucome
Quel est l’effet de la cocaïne en temps que sympathomimétique a action indirecte?
- Inhibition du recaptage neuronale de la NA
- Inhibition du recaptage neuronal de la dopamine
Qu’est-ce qu’un sympatholytique? 2 types?
Molécule qui inhibe l’Activité du système nerveux sympathique.
- Antagoniste des récepteurs
- Inhibiteur de la libération neuronal de noradrénaline
Deux classes d’antagonistes des récepteurs du SNsympathique? prototypes?
Alpha bloqueurs: phentolamine
Beta bloquer: metoprolol
V/F: il existe seulement des antagoniste compétitif sélectif des récepteurs alpha adrénergiques.
Faux: sélectif et non sélectif
V/F: les alpha bloqueurs n’ont aucun effet sur les récepteurs beta.
Faux: aucun effet direct, mais effets beta majorés via une augmentation de la disponibilité de neurotransmetteurs.
Nomme les effets des alpha bloqueurs via le bloc des récepteurs alpha 1.
- Relaxation du muscle lisse vasculaire (hypotension, tachycardie réflexe, hypotension posturale)
- Congestion nasale
- Relaxation muscle radial de l’iris (myosis)
- Relaxation sphincter de la vessie/facilitation vidange vésicale
- Relaxation prostate/canaux déférents/ vésicules séminales
Nomme les effets des alpha bloqueurs via le bloc des récepteurs alpha 2 présynaptiques .
- (+) libération de NA par terminaisons nerveuse adrénergiques (via autorécepteurs)
- (+) Libération d’Ach par terminaisons nerveuse cholinergiques (via hétérorécepteurs)
Nomme des usages cliniques des alpha bloqueurs.
- Traitement de l’urgence hypertensive
- Traitement maladies vasculaires périphériques impliquant vaisseaux cutanés (maladie Raynaud)
- Traitement hypotension orthostatique idiopathique
- Dysfonction érectile
Quelles sont les principales conditions a risques avec les alpha bloqueurs?
- Hypotension orthostatique (vie effet alpha-1, diminution réflexe sympathiques vasoconstricteurs)
- arythmie
- congestion nasale
- céphalée
Quel récepteur beta ets cardio sélectif?
Beta 1
Comment un beta bloqueur peut amplifier l’effet des récepteurs alpha?
Via une augmentation de la disponibilité de neurotransmetteurs.
Nomme un beta bloqueurs avec une activité intrinsèque modérée? C’est quoi?
Pindolol
- Agoniste et antagonistes
- Bloquer partiellement et stimuler un peu récepteur beta 1 et/ou beta 2
Nomme les principaux effets des beta bloqueurs via le bloc des récepteurs beta 1.
Diminution de
- Fc et contractilité cardiaque
- vitesse de conduction A-V
- Débit cardiaque (court terme)
- Résistance vasculaire (long terme)
- sécrétion rénine
- pressions artérielle
Nomme les principaux effets des beta bloqueurs via le bloc des récepteurs beta 2.
- Bronchoconstriction
Augmentation de
- résistance vasculaire (court terme)
Diminution de
- Glycogénolyse
- Sécrétion insuline
- Entrée du K+ dans muscle sqeulettiques
- Libération neuronal de NA et Ach
Nomme des usages cliniques des beta bloqueurs.
- Traitement HTA
- Traitement ischémie myocardique
- Traitement arythmies
- Traitement IC
- Traitement glaucome par diminution production d’humeur aqueuse
- Traitement prophylactique migraine
- Atténuer tremblements essentiels
Quelles sont les principales conditions a risques avec les beta bloqueurs? (2)
- Asthme
- Bradycardie
- Peut masquer signes de l’Hypoglycémie
Nomme un usage clinique commun des alpha et beta bloqueurs. Comment savoir lequel prioriser?
Traitement de l’urgence hypertensive.
- Si aigu: alpha bloqueur, pour vasodilatation car si utilise beta bloqueur, le coeur sera plus faible/mou et pompera dans mur (car périphérie grande résistance/vasocontriction)
- Donc ouvre vaisseaux avant de ralentir le coeur
Si chronique: Beta bloqueur en première ligne car coeur cause l’hypertension
Comment traiter une intoxication a la cocaïne accompagnée d’une crise hypertensive?
Utilise en premier
1. Benzodiazépines suivis de
2. Agents hypotenseurs
i. Alpha bloqueurs, vasodilatateur directs
ii. Ralentir le coeur dans un 2e temps si tachyarythmie
Différence le syndrome adrénergique de l’anticholinergique selon les caractéristiques suivantes.
1. État de conscience
2. Pupille
3. Température
4. Fréquence respiratoire
5. Pression artérielle
6. Fc
7. Tonus/réflexe tendineux
8. Diaphorèse
9. Convulsions
10. Mouvements intestinaux
Pareils sur:
1. +
2. Grande
3. +
5. +
6. +
9 +
Différents:
4. Adré: +, anti: N
7. Adré: N, anti: +
8. Adré: +, anti: -
10. Adré: N, anti: -
Grosse différence: la peau:
adré: plutôt diaphorèse
anti: chaude, sèche, rouge
