Pharmaco- Partie 1: SNA, 2 Flashcards
Def cholinomimétique?
Molécules mimant/reproduisant l’effet de l’acétylcholine
2 types de cholinomimétiques? diff?
- A action directe: effets médiés par la liaison de la molécule pharmacologique aux récepteurs, puis stimulation des récepteurs
- A action indirecte: effet cholinergiques pas relié a une stimulation directe du récepteur (ex, inhibe dégradation)
V/F: Les cholinomimétiques sont des amines tertiaires et quaternaires et peuvent passer la barrière hémato-encéphalique.
Faux: seulement le tertiaires peuvent la traverser
Quels sont les deux sous-types de cholinomimétiques a action directe? Un prototype de chacun?
- Nicotinique (agissent sur récepteurs nicotiniques)
- prototypes: nicotine - Muscarinique (agissent sur récepteurs muscariniques)
- prototype: methacholine
Sur quels sites (endroit des récepteurs) agissent les cholinomimétiques a action direct nicotinique?
Sur les canaux ioniques (récepteurs)
N1
- Ganglion autonome
- Médullo-surrénale
et
N2
- Jonction neuromusculaire
mais aussi au SNC
Décrit ce qui se produit lorsqu’on utilise des cholinomimétiques directs nicotiniques a faible dose.
vs a haute dose persistante?
- Stimulation des ganglions PSYM et SYM (incluant surrénales)
- Libération d’Ach par neurone postganglionnaire PSYM
- Libération cathécolamine modulo-surrénaliennes
- Libération NA par neurone postganglionnaire SYM - Stimulation récepteurs post-synaptiques de la jct neuromsuculaire
- Stimulation SNC
Haute dose:
- Désensibilisation de ces récepteurs
- Inhibition transmission ganglionnaire
- Diminution de la libération des catécholamine surrénaliennes
Nomme les effets cliniques des cholinomimétiques a action directs nicotiniques. (7) Un exemple d’agent?
Nicotine
effets:
- Vasoconstriction (S)
- Tachycardie (S), alternant avec bradycardie (P)
- Augmentation motilité gastriquel nausée, vomissement, diarrhée, crampe abdominales (P)
- Urgence/ incontinence urinaire (P), par relaxation sphincter vésical et contraction muscle de trusor de la vessie
- Contraction muscles squelettiques (jonction neuromusculaire)
- Effets centraux: vigilance, tremblements, convulsion, coma (SNC)
- Dépendance (Neurone dopaminergiques centraux)
Nomme un usage clinique de la nicotine?
Faciliter le sevrage de la nicotine (tabagisme)
V/F: Les récepteurs muscariniques sont des canaux ioniques.
Faux: Couplé a une protéine G
Sur quels sites (endroit des récepteurs) agissent les cholinomimétiques a action direct muscariniques?
- Post-synaptiques parasympathiques
- Post-synaptiques Sympathique (sudoripare)
- Pré-synaptique: Neurone postganglionnaire
- SNC
- Vaisseaux
V/F: Les cholinomimétiques directs muscariniques stimule le sympathique, tout en émettant une légère inhibition des voies sympa et parasympa .
Faux: stimule para, mais inhibe effectivement légèrement sympa et parasympathiques.
De quel manière les cholinomimétiques directs muscariniques inhibe légèrement les voies sympa et parasympa?
Ces cholinomimétiques stimulent les récepteurs pré-synaptiques muscariniques, qui donnent le effets suivants;
P:
- Inhibe le relâchement de l’Ach par autorécepteurs
S:
- Inhibe le relâchement de la NA par hétérorécepteurs
Quels sont les effets des cholinomimétiques directs muscariniques? (7)
- Myosis
- Augmentation sécrétion lacrymales et salivaires
- Augmentation du péristaltisme
- Bradycardie
- Bronchocontriction et augmentation des sécrétions trachéo-bronchiales
- Vasodilatation et diminution TA
- Effets centraux
Quels sont les effets secondaires de l’usage des cholinomimétiques directs muscariniques?
- Effets digestifs
- Nausées, vomissement, douleur abdominales, diarrhée
(contraction muscle lisse gastrointestinal et relaxation des sphincters gastrointestinaux) - Effets système urinaire
- Urgence urinaire, incontinence urinaire
(contraction muscle detrusor de la vessie et relaxation sphincter vésical)
Nomme 4 usages cliniques de cholinomimétiques directs muscariniques.
- Traitement du glaucome
- Induire myosis (réduire taille pupille) et réduire pression intraoculaire - Aide au diagnostic de l’asthme (dx de l’hyperréactivité bronchique)
- Métacholine - Traitement de la sécheresse des muqueuses
- Augmentation sécrétions salivaires et lacrymales - Corriger atonie vésicale, rétention urinaire
Nomme un exemple de cholinomimétique a action indirecte. Comment cet agent mime les effets de l’Acetylcholine?
Inhibiteurs de l’acétylcholinestérase (ACHE)
- donc inhibition de l’enzyme qui dégrade et inactive l’Ach.
- Ainsi, accumulation d’Ach
V/F: Lorsqu’on utilise un inhibiteur de l’acétylcholinestérase, les effets sont systémiques.
Faux: effets médias par l’Ach qui s’Accumule là où elle est libérée
Sur quels sites (endroit des récepteurs) agissent les cholinomimétiques a action indirect?
- Ganglions SNA et modulo-surrénale
- Jonction neuromusculaire
- Neurone post-ganglionnaire parasympathique
- Neurones post-ganglionnaire sympathique (sudoripare)
- SNC
Nomme les effets des inhibiteurs de l’Acétylcholinestérase. (7)
- Myosis (P)
- Augmentation du tonus du muscle lisse gastro-intestinal et de sa motilité donc plus de sécrétions (P)
- Urgence/incontinence urinaire (P) par contraction muscle detrusor de la vessie
- Bradycardie (P)
- Augmentation force de contraction des muscles squelettiques
- Effets centraux: augmentation vigilance, convulsions, coma, apnée (SNC)
V/F: Les inhibiteurs de l’acétylcholinestérase n’ont pas d’effets sur la pression artérielle.
Vrai (ou sinon baisse légère).
car activation simultanée du PSYMP cardiaque et du SYMP vasculaire
Nomme un usage clinique des inhibiteur de l’acétylcholinestérase.
Utile en anesthésie, permet la paralysie musculaire
Comment peut-on renverse la paralysie musculaire induite par les inhibiteurs de l’acetylcholinestérase? Limitation?
Par un autre cholinomimétique indirect: néostigmine
Limitation:
A cause de usage de 2 cholinomimétiques indirect, augmentation effets dont 2 très indésirable voir dangereux:
- Bradycardie
- Augmentation sécrétion gastriques
Donc administration antimuscarinique.
Nomme des usages cliniques d’autres cholinomimétiques indirects (pas inhibiteur de l’Acetylcholinestérase).
- Renverser paralysie musculaire
- Traiter myasthénie grave
- Atténuer certains déficits cognitifs de l’Alzheimer
Nomme 4 conditions a risques pour les cholinomimétiques.
- Bradycardie
- Asthme
- Obstruction intestinale ou urinaire
- Vision nocturne altérée
Qu’est-ce que la muscardine? antidote?
Agoniste muscarinique
Intoxication=
- Hypersécrétion
- Vomissement
- Diarrhée
- Hypersudation
- Désydration
- bronchospasme
Antidote: atropine, antimuscarinique
Que sont les Gaz sarin et gaz VX? Antidote?
Liquide inodore, incolore, volatile absorbé par la peau de la famille des ORGANOPHOSPHATES
Inhibiteurs irréversibles de l’acetylcholinestérase (enzyme dégrade ACH, donc sont des cholinomimétiques)
Antidote: pralidoxime et atropine
Qu’est-ce qu’un anticholinergique?
Molécule qui inhibe/bloquer l’Action de l’acétylcholine endogène
Bloque soit récepteurs ou la libération d’Ach
Sur quels types de récepteurs les anticholinergiques peuvent-ils agir?
Récepteurs
- Muscariniques (antimuscariniques)
- Nicotiniques ganglionnaires (N1) (ganglioplégiques)
- Nicotiniques musculaires (N2) (bloqueurs neuromusculaires)
Antimuscariniques agissent au niveau de quel système (Para ou sympa)?
Bloquent l’Inibition pré-synaptique
- Inhibe parasympathique (Parasympatholytique)
- Petite augmentation tonus sympathique et parasympathique
Nomme les principaux effets des antimuscariniques.
- Mydriase (grosse pupille)
- Cycloplégie (paralyse)
- Tachycardie
- Bronchodilatation
- Rétention urinaire
réduction sudation, sécrétion salivaire et gastrointestinales
Relentismnt transit gastrointestinal
Nomme des usages cliniques des antimuscariniques.
- Traitement bradycardie
- Traitement bronchospasme
- Examen ophtalmologique (grosse pupille)
- Prévention nausées et vomissement (transport)
- réduction sécrétion salivaire
- sédation
- traitement Parkinson (réduire tremblement et rigidité)
- Réduire incidence des mouvements anormaux
Quel agent est utilisé pour traiter la bradycardie?
Atropine
Nomme 5 conditions a risques avec les antimuscariniques.
- Glaucome
- Rétention urinaire
- Constipation
- Hyperthermie
- Tachyarrythmie
Sur quels sites agissent les antagonistes des récepteurs nicotiniques ganglionnaires?
Bloc sympathique (+) et parasympathique
au niveau synapse ganglionnaire
Nomem un usage clinique des anticonitiques ganglionnaires. Encore d’Actualité?
Traitement de l’hypertension, mais pu vraiment aujourd’hui
Sur quels sites agissent les Antagoniste des récepteurs nicotiniques musculaires?
Bloc jonction neuromusculaire du SNsomatique
Nomme un usage clinique des anticonitiques musculaires. (anticholinergique)
Paralysie
- Peropératoire
- Intubation endotraachéale
- Soins intensifs
Nomme un exemple d’inhibiteur de la lib.ration d’Ach.
Toxine botulinique.
Liaison irréversible avec fibres nerveuses cholinergique qui empêche la libération d’Ach.
Nomme des usage cliniques de la toxine botulique. (Botox)
- Divers types de spasticité (dystonie cervicale)
- Esthétisme
- Injctions dans sphincter strié de l’urètre, dans la vessie, dans la prostate
Qu’est-ce que la botulisme? effet si ingestion?
Neurotoxine, ingestion d’Aliment en conserve-maison
- vision trouble, mydriase
- constipation
- chute de la paupière
- faiblesse musculaire, paralysie
- sensibilité normale
- afébrile
V/F: l’atropine peut causer une intoxication sévère a des doses supra thérapeutiques.
Vrai, symptomes:
- Excitation
- nervosité
- Hallucination
- COma
- tachycardie
- Mydriase
- peau sèche, rouch , hyperthermie
Qu’est-ce que la toxidrome?
Ensemble de symptomes cliniques, biologiques ou ECG évoquant une cause toxique.
Décrit selon les caractéristiques suivantes, chacun des syndromes suivants.
A) Anticholinergiques
B) Cholinergique muscarinique
C) Cholinergique nicotinique
- État de conscience
- Pupilles
- Température
- Pression artérielle
- FC
- Tonus/réflexe tendineux
- Diaphorèse
- Convulsions
- Mouvements intestinaux
A. B. C
1 +/- + +
2 grosse petite allongée
3 + +
4 +/- - +
5 + - +
6 + - -
7 - + +
8 + + +
9 - +
