Pharma Seminar - Narkose, PK

Question 1

Wie wirken nicht-depolarisierende Muskelrelaxantien?

Answer 1

kompetitiver Antagonismus -> verdrägen ACh von Muskeltyp nACHR in NMJ -> keine Aktivierung und keine Depolarisierung

Question 2

Unterscheide 4 nicht-depolarisierende Muskelrelaxantien hinsichtlich ihrer Inaktivierung.

Answer 2

Vecuronium und Recuronium werden beide über Leber verstoffwechselt, daher CAVE Leberschädigung
_{(Recuronium = hat längste Wirkdauer von allen Muskelrelaxantien)}

Mivacurium durch Pseudocholinesterase

Cisatracurium zerfällt spontan durch Hofmann-Elimination

Question 3

Wie könnte man z.B. bei vorzeitigem OP-Ende nicht-depolarisierende Muskelrelaxantien antagonisieren?

Answer 3

• Neostigmin -> hemmt Pseudo-/Cholinesterase im Plasma/NMJ, damit kann ACh das Relaxans verdrängen
• Sugammadex -> legt sich um Relaxans, damit sehr spezifisch und kann nicht mehr ACh verdrängen

Question 4

Wie wirken depolasierbare Muskelrelaxantien?

Nenne ein wichtiges.

Answer 4

Succinylcholin

führt zur dauerhaften Aktivierung des nAChR, mit dauerhafter Depolarisation, damit jedoch schnelle Inaktivierung durch Inactivation gate und folglich keine weiteren APs

Question 5

Succinylcholin

Wirkeintritt/-dauer, Antagonisierung, Inaktivierung

Answer 5

wirkt schneller, jedoch auch dtl kürzer als nicht-depolarisierbare Muskelrelaxantien (30-60sec - 3-5min)

KEINE Antagonisierung möglich

Inaktivierung durch Pseudocholinesterase

Question 6

Welche 4 i.V. Allgemeinanästhetika sollte man kennen?

Answer 6

normalerweise der Standard bei OPs

Thiopental

Propofol

Etomidat

Ketamin

Question 7

Welche 4 volatile Allgemeinanästhetika kennst so?

Answer 7

Isofluran, Sevofluran

N2O = Lachgas

Xenon

Question 8

Wie wirken Allgemeinanästhetika allgemein?

Answer 8

nicht als Agonist, sondern als allosterische Modulatoren -> binden also nicht im aktiven Zentrum, sondern ändern nur Öffnungswahrscheinlichkeit, wenn NT dann auch bindet

-> insgesamt Em damit weiter weg von Depolarisation

Question 9

Auf welchen Rezeptor wirken 3 der 4 intravenösen Allgemeinanästhetika?

Wirkung?

Answer 9

Propofol, Etomidat, Thiopental
aktivieren GABA_A-R

+ -> Immobilität, Muskelrelexation

+++ -> Hypnose, Amnesie

Question 10

Auf welche Rezeptoren wirkt Ketamin?

Welche Komponenten werden damit beeinflusst?

Answer 10

hemmt glutamaterge NDMA-R

+ -> Hypnose, Amnesie (Pt aber nicht wirklich bewusstlos, sondern eher apathisch

+++ -> Analgesie

Question 11

Auf welche Rezeptoren wirken Iso- und Sevofluran als volatile Allgemeinanästhetika?

Wirkung?

Answer 11

aktiviert K+-Kanäle

hemmt glutamaterge NMDA-R

aktiviert Gly-R

aktiviert GABA_A-R

++ -> Muskelrelaxation

+++ -> Hypnose, Amnesie, Immobilität

Question 12

Welche Lokalanästhetika kennst du so? (2)

Answer 12

Bupivacain

Ropivacain

Question 13

Auf welche Rezeptoren wirken Lokalanästhetika?

Wirkung?

Answer 13

hemmen Na+-Kanäle

++ -> Immobilität, Muskelrelaxation

+++ -> Analgesie

Question 14

Auf welche Rezeptoren wirken Opiode?

Wirkung?

Answer 14

aktivieren Opiat-R

+ -> Hypnose

+++ -> Analgesie

Question 15

Welche Benzodiazepine kann man gut für Narkosen einsetzen?

(2)

Answer 15

Diazepam

Midazolam

Question 16

Auf welche Rezeptoren wirken Benzos?

Wirkung?

Answer 16

aktivieren GABA_A-R

+ -> Immbolität, Muskelrelaxation

+++ -> Hypnose, Amnesie, Anxyiolyse

Question 17

Welche wichtigen UAWs haben Sevofluran und Isofluran?

Answer 17

• Negativ inotrope Effekte, reflektorische Tachykardie
• Zerebrale Vasodilatation, CAVE: erh. ICP
• Induktion einer malignen Hyperthermie durch Daueraktivierung des RyR
• emtische Wirkung

Question 18

Welche wichtigen Nebenwirkungen hat Propofol?

Answer 18

• Negativ inotrope Effekte, Bradykardie
• Antiemetische Wirkung bei Dauerinfusion

Question 19

Welche wichtigen UAWs hat Thiopental?

Answer 19

• Negativ inotrope Effekte, reflektorische Tachykardie
• Allergische Reaktionen, Laryngo-oder Bronchospasmus

Question 20

Welche wichtige UAW hat Etomidat?

Answer 20

sogar mal ausnahmsweise weitgehend kardiovaskulär stabil, ABER:

Hemmung der Cortisolsynthese in der Nebennierenrinde -> ggf. post-op Wundheilungsstörungen

Question 21

Welche wichtigen Nebenwirkungen hat Ketamin?

Answer 21

Gering ausgeprägte Atemdepression, und sogar bronchodilatierende Wirkung, daher gerne gegeben anstelle von Opiaten, wenn Pt schockig!

• Sympathomimetische Effekte, Erhöhung von Herzfrequenz und mittlerem arteriellem Blutdruch
• Halluzinogene Wirkung
• Erhöhung des Speichelflusses

Question 22

Welche wichtigen UAWs hat Succinylcholin?

Answer 22

wird zur Ileus-Einleitung benutzt

• Allergische Reaktionen
• Hyperkaliämie durch Freisetzung aus Muskel nach einmaliger Kontraktion -> auch Muskelschmerz
  CAVE: wenn eh schon hohes Kalium
• Induktion einer malignen Hyperthermie

Question 23

Welche wichtigen UAWs haben nicht-depolarisierende Muskelrelaxantien?

Answer 23

• Tachykardie bei Steroidderivaten, z.B. Rocuronium
• Histaminfreisetzung bei Benzylisochinolinderivaten, z.B. Atracurium, Mivacurium

Question 24

Was ist der medikamentöse Unterschied zwischen einer balancierten Anästhesie und einer total intravenösen Anästhesie?

Answer 24

bei beiden werden Opioide und Muskelrelaxantien gegeben, zusätzlich

• bei total iV: intravenöses Anästhetikum, z.B. Propofol
• bei balancierter: volatiles Anästhetikum, z.B. Isofluran/Sevofluran, ggf. dann noch zus. Propofol

Question 25

Und wann benutzt man die eine bzw. andere Narkoseart zur Aufrechterhaltung der Narkose?

Answer 25

• total intravenös: bei ambulanten Eingriffen, neurochirurgischen Eingriffen und wenn Pt zur post-op Übelkeit neigt, weil volatile Übelkeit machen, hohen Hirndruck und maligne Hyperthermie sogar
• balanciert: dafür bessere Unterdrückung der Motorik und weniger intraop Wachheit

Question 26

Nenne 3 wichtige Substanzen, die über CYP1A1/2 metabolisiert werden?

Answer 26

Theophyllin

Clozapin

Coffein

Question 27

Nenne 3 wichtige Substanzen, die über CYP2C9 metabolisiert werden?

Answer 27

Tolbutamid

Warfarin

Diclofenac

Question 28

Nenne 2 wichtige Substanzen, die über CYP2E1 metabolisiert werden?

Answer 28

Ethanol

Halothan

Question 29

Nenne 4 wichtige Substanzen, die über CYP3A4/5 metabolisiert werden?

Answer 29

Nifedipin

Ciclosporin

Erhytromycin

Tamoxifen

Question 30

Welche wichtigen Arzneimittelgruppen werden über CYP2D6 metabolisiert? (6)

Warum ist das wichtig?

Answer 30

weil bei 10-20% Polymorphismus und poor metabolizer

Klasse I Antiarrhythmika

Beta-Blocker

Antihypertonika

Anitemetika + -histaminika

Psychopharmaka

Opioid-Analgetika und -Antitussiva