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2. Klinisches > Pharma Seminar - Analgetika, Antiarrhythmika > Flashcards

Pharma Seminar - Analgetika, Antiarrhythmika Flashcards

1
Q

Welche Neben-/Wirkungen haben NSAR?

Wieso?

A
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Q

Welche 4 Wirkstoffgruppen kennst du, die in die Gruppe der NSAR fallen?

A

Salicylate

Arylessigsäure-Derivate

Arylproprionsäure-Derivate

Oxicame

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3
Q

Nenne 1 Salicylat.

WM + Wirkungen in Abhängigkeit der Dosis

A

Acetylsalicylsäure (ASS)

irreversible Hemmung der COX-1/2 durch Acetylierung

  • 100mg: Thrombozytenaggregationshemmung
  • 300-600mg: analgetisch/antipyretisch
  • 1g: antiphlogistisch
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4
Q

Nenne noch 4 weitere spezifische UAWs von ASS.

A
  • Salicylismus -> Tinnitus, Kopfschmerz/Schwindel bei Überdosierung, kann sogar letal enden
  • Auslösen eines Gichtanfalls durch Konkurrenz um Säure-Carrier mit Harnsäure
  • Analgetika-ind. Asthma
  • Reye-Syndrom bei Kindern bis 15y
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5
Q

Welche 3 Arylpropionsäure-Derivate kennst?

WM

A

Ibuprofen, Flurbiprofen, Naproxen

relativ schwache, reversible Hemmung der COX1-/2 -> dadurch auch kaum Thrombozytenaggregationshemmung

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6
Q

Wann kann man Arylproprionsäure-Derivate, insb. Ibuprofen gut geben?

In welcher Dosis?

A

bei fast allem, weil weniger UAWs als andere NSARs, incl. Kinder ab 6mo.

  • 400-600mg: als Analgetikum, Antiypretikum
  • 800mg: Rheumatoide Arthritis
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7
Q

Welche 3 Arylessigsäure-Derivate fallen dir ein?

WM

A

Diclofenac, Acemetacin, Indometacin

hemmen auch reversibel COX-1/2, wobei Diclofenac eine dtl. Tendenz zu COX-2 hat, damit auch kaum antithrombotische Wirkung

-> alle hptsl. antiphlogistisch

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8
Q

Vergleiche UAWs von Diclofenac und Indometacin

A

Diclofenac

  • hoher First-Pass-Effekt (daher auch häufig Transaminasenanstieg) und niedrige BV -> lieber als Voltarenschmier benutzen
  • hat aber durch tend. COX-2-Selektion KIs wie Coxibe

Indometacin

macht häufiger GI-Beschwerden als andere NSARs, auch bissl Na+/H2O-Retention

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9
Q

Wichtige Indikationen von Indometacin

A

Mittel der Wahl bei akutem Gichtanfall

Hemmung der Uteruskontraktion oder auch Verschluss eines pers. Ductus botalli

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10
Q

Welche Oxicame kennst du? (3)

Wirkung + Ind.

A

Piroxicam, Meloxicam, Lornoxicam

haben längere Wirkdauer und hemmen auch COX-2 etwas stärker, aber auch reversibel

Ind: eher Reservemeds, weil machen auch bissl Transaminasenerhöhung

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11
Q

Nenne 3 Coxibe?

WM + Wirkung

A

Celecoxib, Etoricoxib, Parecoxib

selektive Hemmung der COX-2 -> gute antiphlog. und analgetische Wirkung, jedoch keine antithrombotische

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12
Q

KIs der Coxibe ergeben sich aus deren UAWs. Nenne 2 wichtige.

A

Allergien

Infektionen der oberen Atemwege

kardiovaskuläre Erkrankungen, weil erh. RR und Risiko für MI und Apoplex
daher: max. 3-6mo und bei klarer Indikation

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13
Q

Was wären denn Indikationen von Coxiben?

A

Arthrose/RA, aber eher nicht wegen KIs

Etoricoxib -> akute Gichtarthritis

Parexocib -> postop Schmerzen

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14
Q

Was sind die beiden Gruppen der nicht-sauren nichtsteroidalen Analgetika?

A

Anilin-Derivate

Phenazone

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15
Q

Was ist der wichtigste Vertreter der Anilin-Derivate?

WM und Indikation

A

Paracetamol

Hemmung der Prostaglandinsynthese auf Rückenmarksebene und zentralnervösen Zentren, weil penetriert BBB -> v.a. antipyretisch/analgetisch, NICHT antiphlogistisch

Ind: Schmerzen/Fieber, auch für Säuglinge zugelassen -> Zäpfchen

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16
Q

Welche UAWs und daher auch KIs hat Paracetamol?

A

prinzipiell gut verträglich, aber ist hepato- und nephrotixisch bei Überdosierung daher Leberschädigung/NI/Alkoholabusus auch absolute KI

(normal >10g, dann aber schon bei >6g)

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17
Q

Welche Antidote können bei Paracetamol-Intoxikation gegeben werden, sofern noch keine Leberzellnekrosen stattgefunden haben?

A

Methionin

Cyteamin

ACC (N-Acetylcystein)

-> regenerieren SH-Gruppen für Sulfatierung

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18
Q

Welche 3 Vertreter der Phenazone kennst du?

Wirkungen und Ind.

A

Metamizol, Propylphenazon, Phenazon

stärkste antipyretische/analgetische Potenz der nichtsteroidalen Analgetika + spasmolytisch, minimal antiphlogistisch

-> Ind: starke Tumor-/Schmerzen, therapierefraktäres Fieber, Koliken

19
Q

UAWs von Phenazonen?

KIs?

A

Agranulozytose -> bei Infektionen unbedingt zum Arzt!!

(+ Überempfindlichkeitsreaktionen der Haut)

daher KIs: gestörte KM-Funktion und auch Überempfindlichkeit ggü. Pyrazolonen (Abbauprodukt)

20
Q

Jetzt gibt es noch Flupirtin.

WM + Wirkung + Ind.

A

Analgetikum ohne antiypretisch-antiphlogistische Wirkung

erhöht Öffnungswslkeit des neuronalen K+-Kanals -> Hyperpolarisation und weniger APs -> gut analgetisch

aufgrund UAWs nur bei KI aller anderen

21
Q

Klassifiziere Arrhythmika nach Vaughan Williams.

Nenne kurz primäre Effekte und Indikationen.

A 
_Klasse I (Ia, Ib, Ic) = **Natriumkanalblocker**_
Hemmung des raschen Na+-Einstroms -\> Membranstabilisierung in Herzmuskulatur/HIS-Bündel

Klasse II = Beta-Blocker
Sympathikolyse und verlangsamte Depol. in Knoten

Klasse III = Kaliumkanalblocker
Hemmung des K+-Ausstroms und Repolarisationshemmung in gesamten Herz

Klasse IV = Calciumantagonisten
Hemmung des langsamen Ca2+-Einstroms in Knoten

22
Q

Teilweise wird auch eine Klasse V beschrieben, welche wären das? (4)

A

unklassifizierte Antiarrhythmika

Adenosin

Atropin

Ivabradin

Herzglykoside

23
Q

Weshalb sollten Klasse I Antiarrhythmika nur mit äußerster Vorsicht zu genießen sein?

A
  • proarrhythische Effekte (insb Klasse Ic) -> absolut KI bei manifester Herzinsuffizienz/nach MI
  • negativ inotrope Wirkung -> führt zur selber KI
  • vasodilatierende Wirkung

​alle haben daher sehr geringe therapeutische Breite

24
Q

Wodurch unterscheiden sich Klasse Ia, Ib und Ic Antiarrhythmika?

A

Ia -> wirken nur auf offene Na-Kanäle

Ib -> wirken nur auf inaktivierte Na-Kanäle

Ic -> wirken auf beide Zustände von Na-Kanälen

25
Q

Nenne 1 aktuelles und 1 antiquiertes Klasse Ia Antirrhythmikum.

Indikation?

A

Chinidin (nicht mehr wegen übler UAWs) und Ajmalin

Ind: akute supra-/ventrikuläre Tachykardien

26
Q

Klasse Ib Antiarrhythmika sind in Deutschland nicht mehr erhältlich. Nenne trotzdem 2.

Wieso?

A

Lidocain und Phenytoin

haben ZNS-toxische Effekte

27
Q

Nenne 1 Klasse Ic Antiarrhythmikum, was aber auch nur noch sehr limitiert gegeben wird.

Wieso?

Ind heute?

A

Flecainid

nach CAST-Studie erh. Mortalität nach MI unter Flecainid

Ind: als Pill in the pocket zur Durchbrechung von Vorhofflimmern, jedoch nur wenn Herz nicht strukturell geschädigt

28
Q

Welche Wirkungen haben Klasse II Anthiarrhythmika? Kardial + nicht-kardial.

A

Beta-Blocker

verdrängen endogene Katecholamine -> vermindern sympathikoadrenerge Stimulation des Herzens, dadurch geringeres HZV/O2-Verbrauch

BEACHTE: zudem aber auch noch geringere Reninausschüttung in Niere

29
Q

Wann sind Beta-Blocker indiziert?

A

art. Hypertonie + KHK/post-MI

Herzinsuffizienz

Arrhythmien, insb. Tachykardien

-> einzige Antiarrhythmika, die prognoseverbessernd sind

30
Q

Was sind 3 wichtige Kontraindikationen von Beta-Blockern?

A

Asthma bronchiale

AV-Block 1° ohne Schrittmacherprotektion

dekompensierte Herzinsuffizienz

31
Q

Was ist das am häufigsten verordnete Antiarrhythmikum? Welche Klasse?

WM + Indikationen (2)

A

Klasse III = Kaliumkanalblocker -> Amiodaron​

verlängerte Refraktärzeiten durch verlangsamten K+-Ausstrom -> Hemmung kreisender/heteroper Automatien

Ind: stark symptomatisches Vorhofflimmern, behandlungsbedürfte supra-/ventrikuläre Tachykardien

32
Q

Amiodaron hat aber auch nen ganzen Haufen UAWs. Nenn mal 5.

A
  • gelbbraune Korneaablagerungen -> Visusverschlechterungen
  • Fotodermatitis mit blau-grauer Pigmentierung
  • Lungen- und Leberfibrose durch Mikroablagerungen
  • Hyper- und Hypothyreosen
  • proarrhythmisch -> Torsade de pointes-Tachykardien)

-> geringe therapeutische Breite

33
Q

Was ist bei Amiodaron im Gegensatz zu allen anderen Antiarrhythmika anders?

A

keinen negativ inotropen Effekt, also kann man auch bei HI geben, wenn nötig

Bedeutet wiederum: alle anderen bei HI kontraindiziert

34
Q

Es gibt noch 1 weiteres Klasse III Antiarrhythmika, was man benutzen könnte

Ind.

A

Dronedaron

-> Rezidivprophylaxe nach VHF = Erhaltung von Sinusrhythmus, jedoch keine Iod-Wirkung im Gegensatz zu Amiodaron

35
Q

Nenne 2 Klasse IV Antiarrhythmika.

Wirkung

A

Calciumantagonisten vom Non-Dihydropiridin-Typ

Phenylalkylamin Verapamil

Benzothaizepin Diltiazem

Hemmen des langsamen Ca2+ Einstrom, können jedoch nur im O-/I-Zustand binden, also wirken besser bei höheren HFs

36
Q

Indikation und spezielle KIs von Klasse IV Antiarrhythmika.

A

Ind: chronisches VHF zur Verlangsamung der AV-Überleitung + Anfallstherapie der AVRT

DAHER KIs: Leitungsverzögerung -> AV-Block, gleichzeitige Gabe von Betablocker

37
Q

Welche Indikation haben Herzglykoside als Antiarrhythmika?

Wirkung.

A

Mittel der Wahl bei supraventrikulären Tachykardien wie Vorhofflimmern/-flattern bei Herzinsuffizienz durch Bremsung der AV-Knotenüberleitung zur Reduktion der Kammerfrequenz (neg. dromo-/chronotrop)

38
Q

UAWs von Digitalis

A

bei Überdosierung/-unverträglichkeit

proarrhythmische Effekte

Sehstörungen, meist gelb-grün

39
Q

WM von Ivabradin?

Indikation

A

If-Kanalblocker des Sinusknotens -> selektive Senkung der Herzfrequenz (damit verm. myokardialer O2-Verbrauch und verlängerte Diastole zur Zunahme des koronaren Blutflusses)

-> KHK, AP bei KI/Unverträglichkeit von Beta-Blockern

40
Q

WM und Ind von Magnesium?

A

antagonisiert Ca2+-Ionen -> antiarrhythmische Wirkung

Ind: Torsade de pointes-Tachykardien und Digitalis-assoz. ventr. Tachykardien

41
Q

WM und Ind von Adenosin

A

führt über Aktivierung von A1-Adenosin-R (Gi -> neg. chrono/dromo) zur kurzfristigen Blockierung der AV-Überleitung -> Herzstillstand für 10sec

Ind: Resynchronisation bei supraventrikläuren Tachykardien, WPW

42
Q

WM und Ind von Atropin

A

Parasympatholytikum -> führt zum Anstieg der HF bei bedrohlicher Bradykardie (MI)

43
Q
A

2. Klinisches (17 decks)

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