ORAL ANTİDİYABETİK İLAÇLAR Flashcards
İNSÜLİN SALGILATICILAR
1–SÜLFANÜRE
SÜLFANÜRELER
K ATPaz kanalına bağlanıp B hücre depolarizasyonunu sağlar ve hücre içi Ca girişi ile insülin salgılanmasını sağlar.
1. Kuşak ; KLORPROPAMİD, TOLBUTAMİD, TOLAZOMİD
2. Kuşak; GLİPİDLİZİD, GLİBURİD, GLİMEPİRİD, GLİKLAZİD
***2. kuşak gravimetresi daha yüksek, daha lipofilik, absorbsiyonu daha yüksek,etkileşim az.
KLOPROPRAMİD;
*etki süresi en uzun
*metabolizması düşük- vücutta birikir
*hipoglisemik etki 10 saat (günde 2)
*sık hipoglisemi
Y:E; uygunsuz ADH salınımı ve disülfiram benzeri asetaldehit sendrom(alkolden sonra içilirse kusma)
GLİMEPRİD
*gravimetresi en yüksek olan
*uzun etkili
Sülfanüre yan etkileri; bulantı kusma, alerjik döküntü, kemik iliği süpresyonu, hipoglisemi, sülfa alerjisi
İNSÜLİN SALGILATICI
2- (K ATP kanalını daha hızlı ve kısa etkileten (METAGLİNİDLER))
***Hızlı ve kısa etkililer, günde 3 kez (her öğün)
REPAGLİNİD
*y.ö. 1 saat
*CYP3A4 metabolize
NATEGLİNİD
*postprandial glisemik artışları azaltır.
İNSÜLİN DUYARLAŞTIRICILAR
BİGUANİDLER (METFORMİN)
**AMP kinaz aktivitesi ile; (direkt etkisi)
*periferde insülin etkinliğini arttırır.
*glikolizis artar.
*glukoneogenez azalır.
*GLUT 4 artar.
*kısa etki ve çabuk absore.
*1000mg x 2 (günde)
**indirekt etkisi;
*antiaterosklerotik
*kolesterol, LDL, VLDL azalır
*kilo kaybı
*Antitrombotik (agresyon azalır)
*Oksidatif stres ve kan basıncı azalır.
**Serbest yağ asidi oksidasyonu ve keton cisimleri üretimi artar.
+yaşam tarzı değişikliği ile bu en çok kullanılan tedavi.
Y:E; diyare, dispepsi, metalik tat, B12 ve folat absorbsiyonu bozar, laktik asidoz
TİAZOLİDİNDİONLAR (ROSİGLİTAZON-PİOGLİTAZON)
**Perok.Prol.Act.Res. Gama aktivasyonu ile;
*periferik yağ ve kas hüc. ins. duyarlılığı artar.
*GLUT 1 ve 4 artar.
*Serbest yağ asidi ve lipoliz azalır. Adiponektin artar.
*Hepatik glukoneogenez azalır.
Y.E; su-tuz tutulumu-ödem, kilo artışı, LDL artışı(rosiglitazon), Trigliserid artışı (piogitazon), osteoblastik akt. azalışı.
İNKRETİN MİMETİKLER
1-İnkretinlerin (GLP1- GIP) salgılanmasını arttıranlar;
insülin sekresyonunu arttırıp glukagonu azaltır.
mide boşalmasını geciktirir.
*EKSANİTİD-
LİRAGLUTİD (uzun (24 saaat) etki süresiHbA1c %1,5 azalma*kilo kaybı)
*subkutan
*uzun etki
*kilo kaybı ve SSS yan etki
*DM 2de monoterapi ya da metformin ile kombine
2-Dipeptidil peptidaz-4 (inkretin parçalayıcı enzim) inhibisyonu
*SİTAGLİPTİN-SAKSAGLİPTİN
*DM 2de monoterapi veya kombine
*postprandial trgliserid ve apo B48 düzeylerini 4 haftada düşürür. Böbrekten atılır.
Y.E; akut pankreatit, eklem ve baş ağrıları, aleerji
SGLT 2 inhibitörleri
CANAGLİFLOZİN- DAPAGLİFOZİN- EMPAGLİFOZİN
*glikoz absorbsiyonunu engellerler.
*selektivitesi en çok olan EMPAGLİFOZİN
*hba1c %1 azalır.
*Hipoglisemisiz kilo kaybı, kan basıncı düşer.
*Genitoüriner enf riski artar.
*öglisemik diabetik ketoasidoz gelişimi
*Kardşyoprektif ilaçlardır.
ALFA-GLİKOZİDAZ (khları monosakkarite çeviren enzim) İNHİBİTÖRLERİ
AKARBOZ- MİGLİTOL
*açlık plazma düzeyi 30 mg/dl azaltır.
*hb1ac %1 azalır.
YE; şişkinlik, GİS rahatsızlığı.
AMİLİN ANOLOGLARI
PRAMLİNTİD
*amilin B hücrelerinden salınır.
*TİP 2 DMde azalır.
*amilin anoloğu PRAMLİNTİD, s.c.
*glukagon salınımını baskılar
*mide boşalma hızıını ve iştahı azaltır.
YE; bulantı ve hipoglisemi
