ANTİANGİNALER Flashcards
Angina Pektoris
Anjina Pektoris, koroner kan akımı myokardın oksijen
ihtiyacını karşılamadığında ortaya çıkan tipik göğüs
ağrısıdır. Ani başlangıçlı,şiddetli ve baskı tarzında, sol kola yayılan substernal ağrıdır.
Aterosklerotik plaklar nedeniyle koroner kan akımı
azalır. Myokard oksijen gereksinimi arttığında iskemi
meydana gelir.
Stabil angina tanısında Ağrının yerleşim yeri, egzersizle ilişkisi, süresi, karakteri araştırılmalıdır. Yerleşim yeri: Ağrı çoğu kez retrosternal bölgede başlayıp her iki hemitoraksa, özellikle sol kol olmak üzere her iki
kola, çeneye ve sırta, bazan göğüs,epigastrium, sırt veya
kolda başlayıp göğüs ortasına yayılabilir. Angina vakaların çoğunda egzersiz gibi miyokardın oksijen tüketimini artıran etkenlerle uyarılır ve istirahatle geçer. Emosyonel durum da ağrıya neden olabilir.Angina genellikle ağrı, bazen baskı hissi, boğulma, tıkanma şeklinde tanımlanır. Şiddeti değişik olabilir. Egzersizle oluşan ağrı istirahatle 1-3 dakikada geçer.
Unstabil Anjina; Akut Mİ’nin tipik EKG ve enzimatik değişikliklerinin olmamasına ek olarak aşağıdaki özelliklerden herhangi biri: Gittikçe artan ve eskilerden farklı, şiddetli AP; yeni başlayan AP; Çok hafif eforlarla veya istirahatte bile AP olması tabloya eklendiğinde klinik tablo kararsız AP tanımlaması içine girer.
Variant Anjina; Varyant angina, istirahatte geçici göğüs ağrısı ve EKG’de ST segment elevasyonu ile karakterize bir angina tipidir. Anginal ataklar istirahatte, özellikle de sabah erken saatlerde ortaya çıkar. Efor kapasitesi iyidir ve angina eforla tetiklenmez. Nedeni bilinmeyen koroner arter spazmı gerçekleşir.
Myokardın Oksijen Gereksinimini Etkileyen Parametreler
Kalp atış hızı ve arteriyel kan basıncı
Ventrikül diastol sonu gerilmesi
Kontraktilite
Antianginal Etki Mekanizmaları
Koroner dilatasyon
Preşarjın azaltılması
Postşarjın azaltılması
Kalp sempatik etkinliğinin azaltılması
Organik Nitratlar
(Nitrovazodilatörler)
+Gliserol ve benzeri polialkollerin nitrat esterleridirler.
+Nitratlar vücutta nitrik oksid (NO) açığa çıkararak
etkilerini oluştururlar. (arjininden endotelde sentezlenir)
+NO, solubl guanilat siklaz’ı aktive eder; hücre içinde sGMP düzeyini yükseltir. cGMP damar düz kaslarını gevşetir. Venler daha duyarlıdır.
+Preşarj ve postşarj azaltırlar.
+Koroner dilatasyon
+yağda çözünürler
+Ciltten, mukozalardan hızlı emilirler. Sublingual, Transdermal, Oral yoldan kullanılabilirler.
+ Gastrointestinal kanaldan emilimleri tama yakındır; ancak ilk-geçiş etkisine uğrarlar. Biyoyararlanımları düşüktür.
+ Karaciğerde denitrasyona uğrayarak metabolize edilir.
+Vazodilatör etkilerine kısmi tolerans gelişir. Aralıklı (intermitent) kullanım tolerans olasılığını ve şiddetini azaltır.
***Kısa Etkili Nitratlar:
Nitrogliserin
Amilnitrit
***Uzun Etkili Nitratlar:
İzosorbid dinitrat
İzosorbid mononitrat
Pentaeritritol tetranitrat
Mannitol heksanitrat
ENDİKASYONLAR; 3 angina tipinde de kullanılır.
Yan etkileri; hipotansiyon, reflex taşikardi, Başağrısı(meninks damarlarını genişletirler,BOS salınımını artırır), göz içi basınç yükselmesi, methemoglobinemi
KONTRAENDİKASYONLAR;
-Hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati (kalbe venöz dönüşü azaltır,aorta çıkışındaki tıkanıklığı artırabilirler)
-Kor pulmonale ve diğer nedenlere bağlı hipoksemisi olan hastalar (hipoksemiyi artırırlar)
-İntrakraniyal basınç artışına neden olan durumlaR)
Beta Blokerler
Kalpteki beta-1 reseptörleri bloke ederek kalbin
oksijen tüketimini azaltırlar.
Stabil ve stabil-olmayan anginalı hastalarda
kullanılırlar. Vazospastik anginada kontrendikedir.
***PROPRANOLOL- METOPROLOL- ATENOLOL
Kalsiyum Kanal Blokerleri
Damar düz kas ve miyokard hücrelerinin membranındaki voltaja bağımlı kalsiyum kanallarından ekstraselüler kalsiyumun depolarizasyon sırasında hücre içine girişini bloke eden ilaçlardır.
Stabil anjina ve nadir görülen vazospastik anjinada
kullanılır. 3 ANGİNA tipinde de kullanılır.
Beta blokerlerden farklı olarak koroner vazodilatasyon
meydana getirirler.
Miyokardın oksijen tüketimini azaltır. Periferik arteriyolleri gevşeterek kan basıncını düşürürler.Sol ventrikülün önündeki yükü(post şarjı) azaltırlar.
Koroner dilatörü etki: Vazodilatör etkileri ile koroner
damarları genişletirler.Böylece iskemik miyokardın
kanlanmasını artırırlar.
Negatif inotrop etki: Miyokard üzerinde depresan
***Kalsiyum kanal blokerlerinden NIMODIPIN serebral
damarlara spesifiktir. Subaraknoid kanamalarda
vazospazmı çözmek için kullanılır. En kısa etkili
kalsiyum kanal blokeridir. Anjina tedavisinde tercih
edilmez.
+Vazodilatasyon (arteriyoller venüllerden daha duyarlı)
– Arteriyoler dilatasyon (postşarj ↓↓)
– Venöz dilatasyon (preşarj ↓)
+Koroner vazodilatasyon
+Bradikardi (dihidropiridinlerde taşikardi)
+A-V iletimin yavaşlaması (- dromotrop etki) (verapamil ve diltiazem)
İncelenen Yeni Medikal Antianginal Tedaviler
+Ranolazin kardiyak hücrelerde bulunan geç sodyum
akışının inhibisyonu yoluyla bazı antianjinal etkilere sahip olabilir. Bu intraselüler sodyum akümülasyonunu azaltır ve sonuç olarak intraselüler kalsiyum aşırı yüklenmesini düşürür.
+Trimetazidin, kardiyoprotektif ve anti-iskemik özellik
gösteren bir 3-ketoasil CoA tiolaz inhibitörüdür. Trimetazidin, antioksidan etki göstererek serbest oksijen
radikallerinin aşırı üretimini engeller.
+PERHEKSILIN; Koroner damar direncini azaltarak ve koroner kan akımı artırarak etkiyen, kalsiyum kanal blokeri bir ilaçtır.
+NIKORANDIL; ATP duyarlı potasyum kanallarını açarak ve ortama nitrik oksit salarak etki gösteren nitrovazodilatör ilaçtır. Kalbin ön ve art yükünü azaltarak antianjinal etkinlik gösterir.
+Endotelin reseptör antagonistleri (bosentan); Pulmoner vasküler rezistansı düşürerek antianginal etki
gösterir.
+ Ivabradin kalp atım hızını azaltan bir ilaçtır. Kardiyak pacemaker olarak sinüs düğümünde spontan diyastolik depolarizasyonu kontrol eden ve kalp atım hızını düzenleyen içe yönelik sodyum akımını selektif ve spesifik inhibisyonu yoluyla etki eder.
+FASUDIL; Selektif Rho kinaz inhibitörü ve vazodilatör etkili
