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Farmacología I > Opioides > Flashcards

Opioides Flashcards

1
Q

tipos de fibras del dolor

A
  • fibra Aδ (mielinizadas) y fibras C (dolor difuso, amielinizado)
  • trasnmiten el dolor hacia la médula espinal
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2
Q

cómo es la transmisión del dolor

A
  • se libera bradiquinina. serotonina, prostaglnadinas, ATP y protones desde los tejidos dañados
  • estos activan los nociceptores que transmiten la señal hacia una segunda neurona que está en el asta dorsal de la médula donde hacen sinapsis
  • la primera neurona libera sustancia P o glutamato que activa a la segunda neurona
  • esta segunda neurona transmite la señal hacia los centros superiores
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3
Q

qué otras ramificaciones tiene la neurona primaria

A
  • en sus ramificaciones libera sustancia P y CGRP que generan inflamación o liberación de otros marcadores como la histamina, serotonina, activador de plaquetas etc
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4
Q

qué sustancias tienen retroalimentación negativa sobre el dolor

A

encefalina, serotonina, noradrenalina (liberado desde centros superiores) y los fármacos opioides

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5
Q

vía inhibitoria descendente del dolor

A
  • centros superiores activan a la sustancia gris periacueductal que libera marcadores
  • estos marcadores van al bulbo raquídeo o médula espinal generando retroalimentación negativa sobre el nociceptor
  • se produce por neuropéptidos opiáceos como la encefalina
  • otros centros sintetizan norepinefrina y serotonina que son activados por péptidos opiáceos para favorecer su actividad e inhibir la señalización del nociceptor
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6
Q

qué activan los receptores opioides, cannabioides, serotonina y noradrenalina

A

favorecen la activación de canales de potasio que generan hiperpolarización de la membrana

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7
Q

péptidos opioides endógenos

A

activan el mismo receptor que la morfina
- propiomelanocortina–>beta endorfina
- proencefalina–>met-encefalina y leu-encefalina
- prodinorfina–>diendorfina A y B y neoendorfina

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8
Q

cuál es el receptor donde actúan los opiáceos

A
  • receptores Mu que están en el nociceptor y la neurona secundaria
  • están los receptores mu, delta y kappa, acoplados a proteína Gi o G0 y producen 3 efectos principales:
  • aumenta la conductancia de canales de K+
  • disminuye la actividad de los canales de calcio
  • disminuye la actividad de la adenilato ciclasa, disminuye AMPc y activa PKA
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9
Q

por qué la morfina tiene un efecto corto

A
  • porque al unirse al receptor, este se fosforila y se unen las arrestinas
  • el receptor es endocitado y reciclado
  • se genera desensibilización o taquifilaxia
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10
Q

efecto de tolerancia de los opioides

A
  • pérdida del efecto a largo plazo
  • cambios en la expresión del receptor
  • hay pérdida de la potencia del fármaco y requiere más dosis para generar el mismo efecto
  • disminuyen los receptores en la superficie, su síntesis, etc
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11
Q

nociceptor comienza a aumentar la expresión de adenilato ciclasa

A

se requiere más activación de receptores para inhibir a la adenilato ciclasa
esto explica el efecto rebote

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12
Q

efectos farmacológicos que se pierden al dejar los opiáceos

A
  • euforia es el primer efecto que se puerde, también la analgesia
  • los que se suelen mantener es la constipación y miosis
  • cuando se aumenta la dosis, aumenta más la miosis, constipación y el vómito
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13
Q

dependencia a los opiáceos

A
  • ocurre en el 100% de los pacientes
  • interrupción del tratamiento genera efecto rebote asociado a náuseas, vómito, hipertensión, taquicardia, ansiedad y miedo
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14
Q

adicción a opiáceos

A

consumo compulsivo del fármaco, no ocurre necesariamente

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15
Q

dolor neuropático responde a opiáceos?

A

no

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16
Q

interneuronas gabaérgicas

A

están en la sustancia gris periacueductal que inhibe la liberación de serotonina y norepinefrina
los agonistas del receptor mu inhiben la liberación de GABA, esto potencia la liberación de dopamina para promover la recompensa (principal mecanismo de euforia)

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17
Q

disfunción respiratoria

A
  • hay menor aumento de la frecuencia respiratoria por hiperpolarización de las neuronas al activar canales de potasio
  • es el efecto que genera mayor disfunción en intoxicaciones por opioides
  • principal limitante de dosis
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18
Q

neuroendocrinos

A

opiaceos pueden afectar la producción de estrógenos y progesterona y testosterona generando disminución del líbido, desórdenes del ciclo menstrual, etc.

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19
Q

miosis en opiáceos

A
  • clave para diagnosticar pacientes intoxicados
  • núcleo edinger que libera acetilcolina que genera miosis está siempre inhibido por GABA, por lo que al ser inhibido por opiáceos se potencia la liberación de acetilcolina
20
Q

efecto CV de opiáceos

A

libera histamina que libera sustancias vasodilatadoras y genera hipotensión ortostática
fentanilo no genera este efecto
puede disminuir el GC y FC, con ello disminuye la PA

21
Q

efectos de opiáceos sobre musculatura lisa

A
  • hiperpolarizan a las neuronas que controlan el peristaltismo, inhibiendo la motilidad y generando estreñimiento
  • fomentan reabsorción de agua de heces, favorece estreñimiento
  • genera contracción de la vesícula biliar, son poco útiles en cólico biliar
  • pueden generar retención urinaria
22
Q

otros efectos de opiáceos

A
  • son antitusivos añ hiperpolarizar el centro de estímulo
  • induce el vómito
  • principales limitantes son la sedación y la supresión respiratoria
23
Q

morfina

A
  • se metaboliza en el hígado con efecto de 1º paso, por lo que disminuye su BO.
  • Se excreta por el riñón (disminuir dosis en insuficiencia renal).
24
Q

codeína

A
  • se usa en dolores más leves.
  • Tiene ungrupo metilo y necesita ser metabolizada por CYP2D6 para su activación.
  • Esto ocurre de formalenta, por lo que la mayoría del fármaco se encuentra en su estructura pro-fármaco.
25
Q

tramadol

A
  • metabolizado por CYP2D6, si esta está mutada, no tiene efecto analgésico o puede alcanzar concentraciones tóxicas
26
Q

tebaína

A

carece de efectos analgésicos, pero su estructura se ha utilizado para hacer derivados sintéticos más potentes que la morfina.

27
Q

papaverina

A

se utiliza para desórdenes gastrointestinales (gi), dado que es un relajante de
musculatura lisa.

28
Q

noscapina

A

tiene un débil efecto antitusivo, y se
usa en medicamentos para la gripe.

29
Q

indicaciones de opiáceos

A
  • Dolor severo
  • Analgesia
  • Tto del dolor asociado a isquemia miocárdica
  • Disnea asociada a falla ventricular izquierdo agudo
  • edema pulmonar
30
Q

Contraindicaciones opiáceos

A
  • Hipersensibilidad
  • Depresión respiratoria en ausencia de equipo de resucitación (ej. EPOC)
  • Asma aguda o severa
  • Obstrucciones intestinales y Constipación
  • Enfermedades biliares
  • Estenosis ureteral
  • Hipotensión ortostática
31
Q

HEROÍNA

A

es más lipofílica y por ende llega más rápido al SNC, por lo que les pacientes experimentan efectos eufóricos poderosos, lo que explica la adicción que
produce.

32
Q

Derivados de la tebaína

A
  • hidrrocodona (VICODINA), oxicodona y oximorfona
  • mayor biodisponibilidad, menor metabolismo hepático
  • ser más potentes pueden utilizarse por vía oral.
33
Q

fentanilo y derivados como sufentanilo

A
  • Tienen las mismas RAM, pero al ser más potentes se utilizan en menos dosis
    pudiendo usarse como analgésicos epidurales y anestésicos.
  • fentaniloaumenta su lipofilia, por lo que 1) se acumula en los tejidos y 2) puede usarse por vía oral, comprimidos sublinguales, parches transdérmicos, intravenosos, epidural
34
Q

Metadona

A
  • vida media 25-35 horas.
  • Más lipófila que la morfina.
  • Se usa para lograr un alivio sostenido del dolor crónico.
  • Ojo con ladepresión respiratoria por acumulación de la dosis.
  • Puede producir también prolongación del QT.
35
Q

Remifentanil

A
  • metabolismo y eliminación muy rápida con vida media de 5 minutos,
  • administrado como infusión continua.
  • dolor posoperatorio, se debe combinar con agente de acción más larga.
  • es el más potente
36
Q

Meperidina

A
  • eficacia similar a morfina, pero menor potencia.
  • Puede generar miosis.
  • Su metabolito tóxico puede generar excitabilidad aumentada del SNC y convulsiones
  • tiene vida media más larga. Esto la hace un problema en uso repetido o insuficiencia renal.
37
Q

agonistas opioides débiles

A

Codeína: se usa como antitusivo.
* Tramadol (no genera estreñimiento). Puede inhibir la recaptación de norepinefrina y serotonina.
- Presentan menos efectos adversos: no hay depresión respiratoria. No requieren dosis alta al usarse en dolores moderados.
- Se usan en el 2ndo escalón de analgesia (OMS), comúnmente asociados con paracetamol o AINEs.

38
Q

Buprenorfina

agonista parciales/mixtos

A
  • sublingual, parenteral o transdérmica
  • más potente que la morfina, menos eficaz y de larga duración de acción
  • tiene menos efectos adversos y se usa como parche o sublingual
  • se usa en tto de intoxicaciones, ya que al ser mucho más potente y ser agonista, en intoxicación actúa como antagonista
  • en pacientes con uso crónico de opioides puede generar abstinencia aguda
39
Q

nalbufina

agonista parcial/mixto

A

revierte el prurito inducido por administración neuroaxial de opioides

40
Q

opioides más potentes

A

fentanilo y sulfentanilo

41
Q

morfina epidural

A

puede producir analgesia de alta efectividad por varias horas

42
Q

naltrexona y metilnatrexona

antagonistas opioides

A
  • se usan para tto de intoxicaciones
  • metilnatrexona antagoniza los efectos periféricos (mantiene analgesia y previene la retención urinaria y estreñimiento, útil en el uso crónico de morfina
43
Q

dolor severo utilizar

A

morfina, metaddona, buprenorfina

44
Q

dolor moderado utilizar

A

tramadol y codeína (cuidado en niños pq puede formar morfina y causar toxicidad)

asociado a paraceramol y AINEs

45
Q

vía de administración en dolor agudo y crónico

A

agudo: IV
crónico: oral/sublingual/transdérmico

46
Q

remifentanilo

A

acción ultracorta por metabolización por esterasas, se puede usar en infusión

Farmacología I (21 decks)

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