Anestésicos locales Flashcards
qué hacen los anestésicos
- anestésicos locales actúan sobre los nervios, llegando hacia los canales de sodio de los nociceptores, inhiben la transmisión nerviosa
canal de sodio
- 2-3 subunidades, siendo la principal la a
- compuesta por 4 módulos
- compuestos a su vez por 6 subunidades a-hélices.
- El poro está formado por las subunidades 5 y 6, y permite el ingreso de sodio
- subunidad 4 censa el cambio de potencial de membrana y abre el canal
anestésicos de grupo éster
Procaína y tetracaína
- tiene un grupo éster, por lo que puede atravesar la membrana y llegar al blanco farmacológico al interior del canal
- estructura protonada se une al blanco farmacológico
- El grupo éster puede generar hipersensibilidad y mayor labilidad a la metabolización plasmática por parte de esterasas.
- procaína tiene un efecto farmacológico más corto y vida media más corta por la degradación plasmática. (puede generar hipersensibilidad)
anestésicos de grupo amida
Lidocaína.
- Vida media más prolongada porque requiere metabolización hepática (P450)
- excreción renal.
- En un daño hepático aumenta su vida media dado que disminuye la capacidad metabólica del organismo.
- También debe atravesar la membrana y actuar sobre el canal.
mecanismo de acción de los anestésicos sobre el receptor
- estos fármacos puedan llegar a su sitio de acción (atravesar la mb) deben estar NO protonados e hidrofobia moderada
- para poder actuar deben protonarse (bases débiles).
- se une a la subunidad 6, tiene más afinidad en su estado abierto e inactivo (refractario)
- mientras más abierto e inactivo, más aumenta la afinidad
- mantienen estable el estado inactivo
- efecto cardiotóxico al mantenerse unido en estado refractario
sobre qué fibras actúan los anestésicos
Aδ y fibras C
en inyección raquídea puede actuar sobre fibras B del SNS que es inhibid, potenciando al parasimpático
potencia de los principales analgésicos
Procaína < Lidocaína < Bupivacaína (tiene una vida media y efecto más prolongado)
tetracaína
éster
- se adhiere a las membranas plasmáticas y se aleja a sitios de metabolización
- esta se usa por vía raquídea.
- En el LHE su efecto se prolonga por falta de esterasas
- vida media larga
especial, pq ésteres duran menos
Mepivacaína y la prilocaína
perfil semejante a la lidocaína.
levobupivacaína
es un esteroisómero de bupivacaína.
- Esta última tiene alta toxicidad cardíaca y por ende no se puede usar en altas dosis (por generación de arritmias ventriculares).
- Esto se ha disminuido por el uso del isómeros.
- tiene un efecto más prolongado
mepivacaína
- tiene un pH muy bajo, lo que le permite estar altamente protonado.
- Es por esto por lo que no utiliza para el trabajo de parto, dado que se acumula en el plasma ácido del neonate.
bupivacaína
- La bupivacaína es más potente, larga vida media, se requiere menos dosis y por ende genera menos efectos en el neonato y se usa en el trabajo de parto junto a lidocaína.
cómo se van comprometiendo las zonas al poner un anestésico
se afecten primero las partes proximales y en forma progresiva las partes
distales, dependiendo de en que zona haya sido puesta el anestésico
efecto de vasoconstrictor
epinefrina
- permite que el anestésico local no difunda hacia la circulación y por ende esté más tiempo disponible en el sitio.
- Un AL menos hidrófobo tendrá una concentración plasmática más alta y por ende un volumen de distribución menor
- vasoconstrictor se utiliza para aumentar la duración y producir menos toxicidad sistémica (pasa menos a la sangre)
- NO se puede usar en sitios distales pq genera hipoxia y necrosis
- se usa en odontología para prolongar su efecto
RAMS de anestésicos
- mayor sensibilidad por neuronas inhibitorias, sobretodo GABA, generando excitación paradójica
- excitación central como convulsiones, irritabilidad y hormigueo
- en dosis alta hay inhibición completa de SNC generando somnolencia y sedación, colapso respiratorio y CV
- CV inhibe canales de sodio y disminuye la actividad del nodo sinusal disminuyendo el GC, inotropo neg
- emulsiones lipídicas pueden revertir los efectos CV y SNC
- hipersensibilidad solo en grupos éster
- toxicidad e irritación local
anestesia tópica
Se trata de evitar la aplicación de anestésicos locales en heridas o quemaduras, dado que le es fácil atravesar mucosas, pudiendo alcanzar dosis tóxicas en la sangre.
- excepto benzocaína que no atraviesa mucosas
EMLA
lidocaína/prilocaína
- En combinación, pueden utilizarse en dosis altas (como crema).
- Se utiliza en encías antes de infiltración con lidocaína para procedimiento odontológico
- geles tópicos previa a una endoscopía para anestesiar la zona de la orofaringe; y previa a punciones lumbares, para disminuir el dolor, etc
ANESTESIA DE INFILTRACIÓN
- lidocaína y bupivacaína
- Adormecen un área de piel o superficie de mucosa luego de la inyección.
- Es más rápido que tópica porque no debe atravesar la piel.
- Disminuyen el dolor para poder limpiar una herida, o para eliminar lunar
- La diferencia entre lidocaína y bupivacaína es la duración prolongada de esta última.
BLOQUEO DE NERVIO
- administración más cerca del nervio pptal, misma dosis abarca un área mayor de tejido
- en bolo (corto plazo) o infusión continua (cirugía)
- Se bloquea tanto la vía sensitiva como motora y por tanto se utiliza en algunas operaciones detobillo o del pie
- Los principales utilizados son la lidocaína (1-2 hrs) para procedimientos intermedios y la bupivacaína o la ropivacaína (B>R, 6-8 hrs) para procedimientos de más larga
duración.
articaína dura 1 hr, procedimientos dentales
ANESTESIA EPIDURAL
junto con opioides
- morfina/fentanilo + bupivacaína para anestesia más prolongada
- en trabajo de parto (bupivacaína respeta la función motora + fentanilo)
- se alcanza alta dosis a nivel sistémico, puede ser tóxico, por esto debe darse norepinefrina
ANESTESIA RAQUÍDEA
- inyecta espacio subaracnoídeo a nivel sacro
- para cirugía de abdomen, cadera, MMII
- depende de la densidad, mientras más denso, menos propenso a subir a centros superiores e inhibir al SNS
- mientras más alta la dosis puede inhibir al SNS y generar hipotensión
- se puede asociar o no vasoconstrictores
características de procaína
éster
- duración corta
- baja hidrofobicidad, rápida disociación con el canal y rápido retiro del fármaco
- anestesia por infiltración en procedimientos dentales
- RAM: disminuye eficacia de sulfonamidas
características de tetracaína
éster
- duración larga
- alta hidrofobicidad, lento retiro, lenta disociación
- anestesia espinal y tópica
características cocaína
éster
- duración media
- en anestesia oftálmica
- RAM: genera vasoconstricción (inhibe recaptura de catecolaminas), cardiotóxico y euforia
características lidocaína
amidas
- duración media (1-2 hrs), inicio rápido
- hidrofóbico, menos hidrofóbico
- se usa en infiltración, bloqueo, epidural, espinal, tópico, antiarrítmico
- RAM: somnolencia, tinitus, espasmo muscular, convulsiones, depresión SNS y cardiotoxicidad en dosis alta, metahemoglobinemia (prolicaína)
característica bupivacaína
amidas
- duración larga
- muy hidrófoba
- uso en bloqueo, epidural, nervio periférico, anestesia de infiltración, partos y postoperatorios
- RAM: cardiotoxicidad (no levobupivacaína)
características articaína
amida
- uso en odontología
- metabolizado en plasma e hígado, minimiza su toxicidad
