Anestésicos locales

Question 1

qué hacen los anestésicos

Answer 1

• anestésicos locales actúan sobre los nervios, llegando hacia los canales de sodio de los nociceptores, inhiben la transmisión nerviosa

Question 2

canal de sodio

Answer 2

• 2-3 subunidades, siendo la principal la a
• compuesta por 4 módulos
• compuestos a su vez por 6 subunidades a-hélices.
• El poro está formado por las subunidades 5 y 6, y permite el ingreso de sodio
• subunidad 4 censa el cambio de potencial de membrana y abre el canal

Question 3

anestésicos de grupo éster

Answer 3

Procaína y tetracaína
- tiene un grupo éster, por lo que puede atravesar la membrana y llegar al blanco farmacológico al interior del canal
- estructura protonada se une al blanco farmacológico
- El grupo éster puede generar hipersensibilidad y mayor labilidad a la metabolización plasmática por parte de esterasas.
- procaína tiene un efecto farmacológico más corto y vida media más corta por la degradación plasmática. (puede generar hipersensibilidad)

Question 4

anestésicos de grupo amida

Answer 4

Lidocaína.
- Vida media más prolongada porque requiere metabolización hepática (P450)
- excreción renal.
- En un daño hepático aumenta su vida media dado que disminuye la capacidad metabólica del organismo.
- También debe atravesar la membrana y actuar sobre el canal.

Question 5

mecanismo de acción de los anestésicos sobre el receptor

Answer 5

• estos fármacos puedan llegar a su sitio de acción (atravesar la mb) deben estar NO protonados e hidrofobia moderada
• para poder actuar deben protonarse (bases débiles).
• se une a la subunidad 6, tiene más afinidad en su estado abierto e inactivo (refractario)
• mientras más abierto e inactivo, más aumenta la afinidad
• mantienen estable el estado inactivo
• efecto cardiotóxico al mantenerse unido en estado refractario

Question 6

sobre qué fibras actúan los anestésicos

Answer 6

Aδ y fibras C
en inyección raquídea puede actuar sobre fibras B del SNS que es inhibid, potenciando al parasimpático

Question 7

potencia de los principales analgésicos

Answer 7

Procaína < Lidocaína < Bupivacaína (tiene una vida media y efecto más prolongado)

Question 8

tetracaína

éster

Answer 8

• se adhiere a las membranas plasmáticas y se aleja a sitios de metabolización
• esta se usa por vía raquídea.
• En el LHE su efecto se prolonga por falta de esterasas
• vida media larga

especial, pq ésteres duran menos

Question 9

Mepivacaína y la prilocaína

Answer 9

perfil semejante a la lidocaína.

Question 10

levobupivacaína

Answer 10

es un esteroisómero de bupivacaína.
- Esta última tiene alta toxicidad cardíaca y por ende no se puede usar en altas dosis (por generación de arritmias ventriculares).
- Esto se ha disminuido por el uso del isómeros.
- tiene un efecto más prolongado

Question 11

mepivacaína

Answer 11

• tiene un pH muy bajo, lo que le permite estar altamente protonado.
• Es por esto por lo que no utiliza para el trabajo de parto, dado que se acumula en el plasma ácido del neonate.

Question 12

bupivacaína

Answer 12

• La bupivacaína es más potente, larga vida media, se requiere menos dosis y por ende genera menos efectos en el neonato y se usa en el trabajo de parto junto a lidocaína.

Question 13

cómo se van comprometiendo las zonas al poner un anestésico

Answer 13

se afecten primero las partes proximales y en forma progresiva las partes
distales, dependiendo de en que zona haya sido puesta el anestésico

Question 14

efecto de vasoconstrictor

epinefrina

Answer 14

• permite que el anestésico local no difunda hacia la circulación y por ende esté más tiempo disponible en el sitio.
• Un AL menos hidrófobo tendrá una concentración plasmática más alta y por ende un volumen de distribución menor
• vasoconstrictor se utiliza para aumentar la duración y producir menos toxicidad sistémica (pasa menos a la sangre)
• NO se puede usar en sitios distales pq genera hipoxia y necrosis
• se usa en odontología para prolongar su efecto

Question 15

RAMS de anestésicos

Answer 15

• mayor sensibilidad por neuronas inhibitorias, sobretodo GABA, generando excitación paradójica
• excitación central como convulsiones, irritabilidad y hormigueo
• en dosis alta hay inhibición completa de SNC generando somnolencia y sedación, colapso respiratorio y CV
• CV inhibe canales de sodio y disminuye la actividad del nodo sinusal disminuyendo el GC, inotropo neg
• emulsiones lipídicas pueden revertir los efectos CV y SNC
• hipersensibilidad solo en grupos éster
• toxicidad e irritación local

Question 16

anestesia tópica

Answer 16

Se trata de evitar la aplicación de anestésicos locales en heridas o quemaduras, dado que le es fácil atravesar mucosas, pudiendo alcanzar dosis tóxicas en la sangre.
- excepto benzocaína que no atraviesa mucosas

Question 17

EMLA

Answer 17

lidocaína/prilocaína
- En combinación, pueden utilizarse en dosis altas (como crema).
- Se utiliza en encías antes de infiltración con lidocaína para procedimiento odontológico
- geles tópicos previa a una endoscopía para anestesiar la zona de la orofaringe; y previa a punciones lumbares, para disminuir el dolor, etc

Question 18

ANESTESIA DE INFILTRACIÓN

Answer 18

• lidocaína y bupivacaína
• Adormecen un área de piel o superficie de mucosa luego de la inyección.
• Es más rápido que tópica porque no debe atravesar la piel.
• Disminuyen el dolor para poder limpiar una herida, o para eliminar lunar
• La diferencia entre lidocaína y bupivacaína es la duración prolongada de esta última.

Question 19

BLOQUEO DE NERVIO

Answer 19

• administración más cerca del nervio pptal, misma dosis abarca un área mayor de tejido
• en bolo (corto plazo) o infusión continua (cirugía)
• Se bloquea tanto la vía sensitiva como motora y por tanto se utiliza en algunas operaciones detobillo o del pie
• Los principales utilizados son la lidocaína (1-2 hrs) para procedimientos intermedios y la bupivacaína o la ropivacaína (B>R, 6-8 hrs) para procedimientos de más larga
  duración.
  articaína dura 1 hr, procedimientos dentales

Question 20

ANESTESIA EPIDURAL

Answer 20

junto con opioides
- morfina/fentanilo + bupivacaína para anestesia más prolongada
- en trabajo de parto (bupivacaína respeta la función motora + fentanilo)
- se alcanza alta dosis a nivel sistémico, puede ser tóxico, por esto debe darse norepinefrina

Question 21

ANESTESIA RAQUÍDEA

Answer 21

• inyecta espacio subaracnoídeo a nivel sacro
• para cirugía de abdomen, cadera, MMII
• depende de la densidad, mientras más denso, menos propenso a subir a centros superiores e inhibir al SNS
• mientras más alta la dosis puede inhibir al SNS y generar hipotensión
• se puede asociar o no vasoconstrictores

Question 22

características de procaína

éster

Answer 22

• duración corta
• baja hidrofobicidad, rápida disociación con el canal y rápido retiro del fármaco
• anestesia por infiltración en procedimientos dentales
• RAM: disminuye eficacia de sulfonamidas

Question 23

características de tetracaína

éster

Answer 23

• duración larga
• alta hidrofobicidad, lento retiro, lenta disociación
• anestesia espinal y tópica

Question 24

características cocaína

éster

Answer 24

• duración media
• en anestesia oftálmica
• RAM: genera vasoconstricción (inhibe recaptura de catecolaminas), cardiotóxico y euforia

Question 25

características lidocaína

amidas

Answer 25

• duración media (1-2 hrs), inicio rápido
• hidrofóbico, menos hidrofóbico
• se usa en infiltración, bloqueo, epidural, espinal, tópico, antiarrítmico
• RAM: somnolencia, tinitus, espasmo muscular, convulsiones, depresión SNS y cardiotoxicidad en dosis alta, metahemoglobinemia (prolicaína)

Question 26

característica bupivacaína

amidas

Answer 26

• duración larga
• muy hidrófoba
• uso en bloqueo, epidural, nervio periférico, anestesia de infiltración, partos y postoperatorios
• RAM: cardiotoxicidad (no levobupivacaína)

Question 27

características articaína

amida

Answer 27

• uso en odontología
• metabolizado en plasma e hígado, minimiza su toxicidad