Diabetes Flashcards
insulina de incio rápido
- Regular
- Lispro, glulisina, Aspart
insulina de inicio retardado
- NPH
- Determir, glargina,
degludec.
conformación de insulina regular
asociada a zinc
(hexámeros)
conformación de insulinas rápidas
modificación
genética de aa, disocian
rápidamente
conformación de NPH
asociada a
protamina, retarda su
absorción. Considerar
que tiene peak.
conformación de glargina y determir
modificados por
ingeniería genética para
enlentecer su absorción.
mecanismo de acción de insulinas
Se une a su receptor: dímero con actividad
tirosina-kinasa intrínseca e induce un cambio
conformacional en este que permite la
fosforilación de proteínas, lo que activa
la vía metabólica.
efecto farmacológico de insulinas
- Traslocación de GLUT4 a la mb de músculo esquelético y TA.
- Inhibición de la gluconeogénesis
- Disminución de la secreción de glucagón
- Inhibición de la lipasa sensible a hormonas
- Disminución de la glicemia
- Inhibición de la glucogenolisis en células musculares
RAM de insulinas
- HIPOGLICEMIA
- aumento de grasa y peso
- lipodistrofia del sitio de inyección
uso terapéutico de insulinas
DM1 y DM2 con mal control metabólico
vía de administración de insulinas
- subcutánea
- intramuscular o IV solo en emergencias
tiempos de insulina regular
inicio de acción: 30-60 min
efecto máx: 2-3 hrs
duración: 8 hrs
tiempos de lispro, aspártica, glulisina
inicio de acción: 10-15 min
efecto max: 30-3 horas
duración: 4 hrs
tiempos de NPH
inicio de acción: 2-4 hrs
efecto máx: 4-10 hrs
duración: 18 hrs
tiempos de determir y glargina
inicio de acción: 2-4 hrs
curva plana sin máximos, disminuye riesgo de hipoglicemia
duración: 24 hrs, se administra solo 1 vez al día
nombre fármaco biguanida
metformina
Mecanismo de acción biguanida
Inactiva la fosforilación oxidativa a nivel del complejo I.
Disminuye el ATP, Aumenta la relación ADP/ATP, con lo que se activa AMPK
AMPK activa la transcripción de genes que inhiben la gluconeogénesis
metformina
efecto farmacológico de biguanidas
- Inhibe la gluconeogénesis a nivel hepático.
- Aumenta la sensibilidad a insulina a nivel periférico.
- Disminuye la lipogénesis hepática.
- Disminuye VLDL y LDL
- Puede disminuir PA, ligeramente el peso y el
apetito. Reduce complicaciones CV y riesgo de
cáncer
metformina
Efectos adversos biguanidas
- Acidosis láctica (raro)
- Molestias gastrointesinales: diarrea.
Contrandicada en personas con riesgo de
acidosis: IH, IR; o con hipoxemia (sepsis, IC).
metformina
uso terapéutico de biguanidas
- DM2, primera línea
- No produce aumento de peso.
- NO tiene riesgos de hipoglicemia
- Contraindicado en VFG < 30. Disminuir dosis < 45 ml/min
nombre de fármacos sulfonilureas
- glibenclamida
- glipizida
mecanismo de acción de sulfonilureas
Se une a subunidad Kir de canal de K dependiente de ATP, y le cierra, aumentando
la concentración de K intracelular, lo que
aumenta el PA y con eso aumenta el calcio
intracelular y se liberan vesículas
glibenclamida y glipizida
efecto de sulfonilureas
glibenclamida, glipizida
liberación de insulina independiente de glicemia
efectos adversos sulfonilureas
Hipoglicemia
Disfunción de célula ß
glibenclamida, glipizida
uso terapéutico de sulfonilureas
Diabetes, como 2º línea junto con
metformina. Indicado especialmente por el
precio. 1º línea si no se tolera metformina.
glibenclamida y glipizida
nombre de fármacos metilglinida
Nateglinida
Repaglinida
mecanismo de acción de metilglinidas
cierran canal de K VD
nateglinida y repaglinida
efecto de metilginidas
secreción de insulina
nateglinida y repaglinida
efectos adversos de metilglinidas
Hipoglicemia
Disfunción de célula ß
nateglindias y repaglinida
uso terapéutico de metilglinidas
Diabetes, como 2º línea junto con
metformina. Indicado especialmente por el
precio. 1º línea si no se tolera metformina.
nateglinida y repaglinida
nombre fármacos iSGLT2
Empaglifozina,
canaglifozina,
Dapaglifozina
mecanismo de acción de iSGLT2
Aumenta la excresión renal de
glucosa
empaglifozina, canaglifozina, dapaglifozina
efectos adversos de iSGLT2
ITU
deshidratación
empaglifozina, canaglifozina, dapaglifozina
uso terapeutico de iSGLT2
2º línea en pacientes con enfermedad renal
o cardíaca.
2º línea en pacientes que necesitan disminuir peso o reducir eventos de hipoglicemia
Disminuye glicemia, peso, Hb glicosilada (levemente)
empaglifozina, canaglifozina, dapaglifozina
nombre fármacos iDPP4
Sitagliptina
Alogliptina
Linagliptina
Saxagliptina
mecanismo de acción de iDPP4
Inhiben a DPP-4 con lo que disminuyen la
degradación de incretinas (GLP-1 y GIP), que potencian la síntesis y liberación de insulina
sitagliptina, alogliptina, linagliptina, saxagliptina
efecto de iDPP4
- Estimulan secreción de insulina
- Inhiben secreción de glucagón
- Disminuyen el vaciamiento gástrico
- Reducen el apetito
sitagliptina, alogliptina, linagliptina, saxagliptina
efectos adversos de iDPP4
Raros. Bien tolerados. No
afectan peso corporal
sitagliptina, alogliptina, saxagliptina, linagliptina
uso terapéutico de IDPP4
2º linea pacientes con obesidad, evitar
hipoglicemias.
No produce hipoglicemias.
sitagliptina, linagliptina, saxagliptina, alogliptina
nombre fármacos análogos de GLP-1
Liraglutide
Exenatide
mecanismo de acción de análogos de GLP-1
Similares a GLP-1, en
presencia de glucosa
liraglutide, exenatide
efecto de análogos de GLP-1
- Estimulan secreción de insulina
- Inhiben secreción de glucagón
- Disminuyen el vaciamiento gástrico
- Reducen el apetito
liraglutide, exenatide
efectos adversos de análogos de GLP-1
Náuseas, vómitos y
diarrea
liraglutide, exenatide
uso terapéutico de análogos de GLP-1
2º línea en pacientes con obesidad, o que se
necesitan evitar hipoglicemias
- Producen pérdida de peso significativa(al
igual que iSGLT-2)
liraglutide, exenatide
nombre de fármacos activadores de PPARY
Pioglitazona
Rosiglitazona
mecanismo de acción de activaadores de PPARY
Agonistas del receptor, que es un FdT, que
regula la producción de proteínas que
participan en el metabolismo de la glucosa.
pioglitazona, rosiglitazona
efecto de activadores de PPARy
Aumentan sensibilidad a insulina, La captación de ácidos grasos y almacenamiento en TG
pioglitazona, rosiglitazona
efectos adversos de activadores de PPARy
Aumento de peso,
retención de sodio (edema) IC, fracturas óseas
pioglitazona, rosiglitazona
nombre de fármacos inhibidores de alfa-glucosidada
Acarbosa
Miglitol
mecanismo de acción de inhibidores de alfa-glucosidasa
Inhiben a la aglucosidasa, disminuyendo la degradación de almidón
ascarbosa y miglitol
efecto de inhibidores de alfa-glucosidasa
Aumentan el tiempo requerido
para absorción de carbohidratos, reduciendo la glicemia post prandial
ascarbosa y miglitol
efectos adversos de inhibidores de alfa-glucosidasa
- GI: flatulencia, distensión abdominal, molestias abdominales, diarrea.
- Aumento de transaminasas dependiente de dosis.
ascarbosa y miglitol
uso terapéutico de inhibidores de alfa-glucosidasa
- Se usan como 2nda linea
- Contraindicadas en pacientes con EII.
ascarbosa y miglitol
nombre de fármacos análogos de amilina
pramlintida
mecanismo de análogos de amilina
Análogos de amilina, que actúan sobre distintos tejidos
pramlintida
efecto de análogos de amilina
- Reduce producción de glucosa hepática al inhibir acción de glucagón
- Retrasa el vaciamiento gástrico
- Favorece la saciedad
pramlintida
efecto adverso de análogos de amilina
náuseas
pramlintida
uso terapéutico de análogos de amilina
DM1 y 2, regula glicemia post-prandial Inyección.
No se asocia a hipoglicemia
pramlintida
nombre de fármacos inhibidores de captación de ác biliares
coleslevam y colestipol
mecanismo de acción de inhibidores de repactación de ác biliares
inhiben captación de ác biliares
coleslevam y colestipol
efecto de inhibidores de recaptación de ác biliares
Hígado produce más ácidos
biliares, disminuyendo los
niveles de colesterol.
coleslevam y colestipol
efectos adversos de inhibidores de recaptación de ac biliares
- Flatulencia, distensión abdominal
- Evitan la absorción de vitaminas liposolubles
(sangrado por deficiencia de vitamina K)
coleslevam y colestipol
