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Farmacología I > AINES > Flashcards

AINES Flashcards

1
Q

cuál es la secuencia de formación de los mediadores de la inflamación

A

Fosfolipasa A2–>ác araquidónico–>PGG2(por COX)–>PGH2 (por peroxidasa)–>PGI2, PGE2 y tromboxano A2

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2
Q

Características de las prostaglandinas

A
  • mediadores involucrados en dolor e inflamación
  • por señales de daño el ác araquidónico es liberado de la membrana por fosfolipasa A2
  • el ác araquidónico por lipooxigenasa genera resolvinas que se potencian con el uso de AINES
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3
Q

prostaciclinas (PGI)

A

función vasodilatadora y e inhibe agregación plaquetaria

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4
Q

prostaglandinas (PGE)

A

actúa sobre receptor prostanoide–>EP3: fiebre y EP1: dolor
es el que está más relacionado con el dolor

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5
Q

tromboxano

A

estimula la agregación plaquetaria

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6
Q

uso de corticoides

A

actúa inhibiendo a la fosfolipasa A2

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7
Q

características de los AINES

A
  • efecto antipirético, antiinflamatorio y analgésico
  • inhibe a COX
  • COX2 es la principal relacionada con inflamación, fiebre y dolor, mientras que COX1 está a nivel gastrointestinal
  • COX2 tiene un bolsillo que permite que algunos fármacos sean específicos para este como los coxib
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8
Q

mecanismo de acción de aspirina

A
  • inhibe irreversiblemente a COX1 y 2
  • acetila una serina que bloquea el acceso del ác araquidónico al sitio catalítico sin poder formar mediadores químicos
  • el efecto antiplaquetario que se da por la inhibición de COX1 que inhibe la síntesis de TXA2
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9
Q

contraindicaciones y RAM de aspirina

A
  • gastropatía y neuropatía
  • a largo plazo: úlceras, hemorragia GI, nefrotoxicidad
  • en asmáticos pueden generar hiperreactividad de la vía aérea
  • sd de Reye (encefalopatía y esteatosis hepática en niños)
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10
Q

mecansimo de acción de paracetamol

A
  • no es capaz de acumularse o concentrarse
  • inhibe la peroxidasa que pasas PGG2 a PGH2 y a COX3 a nivel del SNC
    - posee sólo efecto analgésico y antipirético
  • tiene metabolismo hepático (95%), formando conjugados de paracetamol
  • vía alternativa por CYP450 (5%) que forma NAPQI que es reducido por glutation (conjugado no tóxico)
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11
Q

contraindicaciones y RAM de paracetamol

A
  • hepatotoxicidad por acumulación
  • se satura la vía hepática y genera un exceso de NAPQI que es tóxico si no es reducido por glutatión
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12
Q

mecanismo de acción de derivados de ácido propiónico

A
  • ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno, flurbiprofeno
  • uso en AR, osteoartritis, EA, gota y dismenorrea
  • naproxeno tiene la vida media prolongada, muy potente y causa menos RAM-GI
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13
Q

contraindicaciones y RAM de derivados de ác propiónico

A

hemorragia gástrica por ibuprofeno en pacientes pediátricos en tiempo mayor de tratamiento

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14
Q

mecansimo de acción de derivados del ác acético

A
  • indometacina, sulindaco, etodolaco, diclofenaco (selectivo COX2) y ketorolaco
  • inhibe a COX y disminuye la concentración de ác araquidónico
  • diclofenaco es más potente que naproxeno, se usa en cálculos
  • ketorolaco se usa IV e intramuscular en pacientes postquirúrgicos no más de 2-5 días
  • más usado en AR, osteoartritis, EA, gota y pericarditis
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15
Q

RAM y contraindicaciones de derivados del ác acético

A
  • úlcera GI, hepatitis, ictericia
  • idometacina genera daño GI directo, aumentando el estrés oxidativo
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16
Q

mecanismo de acción de los derivados de oxicam

A

piroxicam
- modula la función de neutrófilos
- tienen vida media de vida larga
- para AR y artrosis

17
Q

RAM y contraindicaciones de derivados de oxicam

A
  • úlcera
  • prolongación del sangrado
18
Q

inhibidores selectivos de COX2

A

provocan vasoconstricción y aumento de agregación plaquetaria de TXA2 (usarse con mucho cuidado en personas, Usarse con máximo de cuidado en pacientes con riesgo CV
- celecoxib, meloxicam, edolotac, nimesulide y diclofenaco

19
Q

cuál es el AINES que tiene mayor efecto analgésico

A

ketorolaco

20
Q

cuál es el AINES que tiene el mayor efecto lesivo GI

A

indometacina

21
Q

efecto de AINES sobre inflamación

A

suprimen los signos de la respuesta inflamatoria, pero no revierten o resuelven la inflamación

22
Q

AINES con mayor vida media

A

naproxeno, salicilato, piroxicam y fenibutazona

23
Q

Efecto de AINES sobre función renal

A

al disminuir las prostaglandinas generan vasoconstricción de la arteriola aferente y disminuye la VFG

24
Q

efecto adverso por alta dosis de paracetamol

A
  • se satura la vía principal del metabolismo del paracetamol que se empieza a acumular, y se termina metabolizando una parte significativa de este por la CPY450, generando más NAPQI
  • se satura la vía del glutatión, por lo que se genera hepatotoxicidad

Farmacología I (21 decks)

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