hipolipomiantes Flashcards

1
Q

nombre de fármacos inhibidores de HMG-CoA reductasa

A

P450 3A4
- atorvastatina
- lovastatina
- simvastatina
P450 2C9
- fluvastatina
- pitavastatina
- rosuvastatina
pravastatina no es metabolizada

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2
Q

mecanismo de acción de inhibidores de HMG-CoA reductasa

A

Inhibe de forma competitiva a HMGCoA reductada, con lo que disminuye la síntesis de
mevalonato. Esto es sensado por proteasa, que activa a SREBP-2, por lo que se une al elemento regulador de esteroles (parte que
codifica para el receptor de LDL-R).

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3
Q

efecto de inhibidores de HMG-CoA reductasa

A

Aumentan los receptores de LDL,
con lo que aumenta su captación y disminuye el c-LDL.

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4
Q

RAM dee inhibidor de HMG-CoA reductasa

A
  • Mialgia .
  • Elevación transaminasas
  • Rabdomiólisis (rara pero grave, en general en
    pacientes que consumen gemfibrozilo)
  • Aumento de DM en pacientes con riesgo de
    desarrollarla.
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5
Q

uso terapéutico de inhibidor de HMG-CoA reductasa

A
  • 1º línea en dislipidemia Luego de IAM.
  • Rosuvastatina y Atorvastatina más potentes.
  • Fluvastatina no potentes
  • Rosuvastatina + fenofibrato es una combinación posible en hiper TG.
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6
Q

nombre de fármacos inhibidores de PCSK9

A

Alirocumab,
evolocumab

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7
Q

mecanismo de acción de inhibidores de PCSK9

A

inhibe a la enzima PCSK9

alirocumab y evolocumab

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8
Q

efecto de inhibidores de PCSK9

A

Disminuye la degradación de R-LDL
(disminuyen LDL en 50-72%)

alirocumab y evolocumab

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9
Q

uso terapéutico de inhibidores de PCSK9

A
  • Complementarios a dieta + dosis máxima
    de estatinas.
  • Pacientes con ECVA que no responden a
    estatina

alirocumab y evolocumab

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10
Q

nombre de fármacos inhibidores de la reabsorción de ac biliares

A

Colestiramina
Colestipol
Colesevelam

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11
Q

mecanismo de acción de inhibidores de absorción de ác biliares

A

Se unen de forma NO
covalente a ácidos
biliares, impidiendo
su absorción

colestiramina, colestipol, colesevelam

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12
Q

efecto de inhibidores de reabsorción de ác biliares

A

Reducción de colesterol, por producción de ácidos biliares, para compensar.
Disminuyen LDL hasta en 28%

colestiramina, colestipol, colesevelam

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13
Q

efectos adversos de inhibidores de reabsorción de sales biliares

A
  • Distensión abdominal y dispepsia.
  • Alteran absorción de otros fármacos y vitaminas liposolubles (sangrado por vitamina K)
  • Evitar en pacientes con antecedentes de
    osbtrucción intestinal o hiperTG

colestiramina, colestipol, colesevelam

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14
Q

uso terapéutico de inhibidores de reabsorción de sales biliares

A

2º línea. Se usan en pacientes jóvenes en
terapia combinada con estatinas
NO se absorben, NO se metabolizan.

colestiramina, colestipol, colesevelam

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15
Q

mecanismo de acción de ezetimibe

A

Inhibe a NCP1L1

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16
Q

efecto de ezetimibe

A

Inhibe la absorción de colesterol dietético y biliar (hasta en 50%), con lo que disminuyen sus niveles.
Aumenta LDL-R

17
Q

efectos adversos de ezetimibe

A

Diarrea, dolor abdominal,
cefalea.

18
Q

uso terapéutico de ezetimibe

A

2º línea junto con
estatinas
NO afecta absorción
de TG.

19
Q

nombre de activadores de PPAR alfa (fibratos)

A

gemfibrozilo
fenofibrato
clorofibrato

20
Q

mecanismo de acción de activadores de alfa PPAR (fibratos)

A

Activan a PPARa, va al núcleo, se une a
PPRE, lo que modifica la transcripción de genes

gemfibrozilo, fenofibrato, clorofibrato

21
Q

efecto de activadores de PPAR-alfa

A
  • Aumentan lipoproteín lipasa (lo que disminuye TG plasmáticos) y ApoA I y II que amenta HDL, disminuyen apo-CIII.
  • Aumentan oxidación de AG, con
    lo que disminuye TG.

gemfibrozilo, fenofibrato, clorofibrato

22
Q

efectos adversos de activadores de PPAR-alfa (fibratos)

A
  • Aumentan Warfarina libre por lo que aumentan riesgo de sangrado.
  • Rabdomiolisis con estatinas

gemfibrozilo, fenofibrato, clorofibrato

23
Q

mecanismo de acción de niacina

A

Sustrato de síntesis de NAD y NADP, cofactores de metabolismo intermedio

24
Q

efecto de niacina

A
  • Reduce niveles de colesterol y TG
  • Aumenta HDL (30%)
  • Disminuye secreción hepática de VLDL (x menos TG)
  • Disminuye actividad de lipasa sensible a hormona (reduce catabolismo de TG y flujo AG al hígado)
25
Q

efectos adversos niacina

A
  • Enrojecimiento y prurito
  • Hiperuricemia
  • Disminución sensibilidad Insulina
  • hepatotoxicidad