Fármacos sobre SRAA Flashcards
qué hormona se genera al unirse ATII al receptor AT1
aldosterona
cuáles son los efectos de la aldosterona
retención de sodio, agua en túbulo colector. Estimula la sed y secreta ADH
qué genera ECA 2
forma angiotensina 1-7 a partir de ATII, el cual tiene una función protectora CV al actuar sobre el receptor AT2 y Mas-R
qué efectos tiene el receptor AT2 y Mas-R
antihipertensivo, antifibrótico, antiinflamatorio, antiproliferativo y disminución del estrés oxidativo
cuáles son las 4 estrategias farmacológicas sobre el SRAA
- inhibición de renina
- inhibición de ECA
- antagonista competitivo del receptor de angiotensina
- antagonista del receptor de aldosterona
nombre del inhibidor de renina
aliskireno
acción de inhibidor de renina
inhibe a la renina uniendose a su sitio activo y evitando la formación de ATI
aliskireno
efecto de inhibidor de renina
antihipertensivo y protector, pero al compararse con IECA y ARA II no tiene mayores beneficios.
Uso en pacientes con HTA e insuficiencia renal
aliskireno
cuando no debe combinarse los inhibidores de renina
no debe combinarse con IECA/ARA II en pacientes con DM o VFG<60
aliskireno
RAM de inhibidor de renina
- empeora función renal
- hipotensión
- hiperkalemia
aliskireno
contraindicación de inhibidor de renina
embarazo
aliskireno
acción de IECA
- inhibe IECA, por lo que disminuye el paso de ATI a ATII
- disminuye vasoconstricción
- reduce síntesis de aldosterona
- inhibe reabsorción de NaCl en túbulo proximal
- disminye liberación de ADH
qué otra sustancia apoya la acción de IECA
bradicinina, la cual se acumula por inhibición de ECA (la degrada)
potencia la vasodilatación
características farmacológicas de los distintos fármacos IECA
Enalapril
- BD: 60
- T1/2: 11
- BP: 50-60
- eliminación renal
Lisinopril
- BD: 30
- T1/2: 12
- eliminación renal
captopril
- BD: 75
- efecto almentos: -25-30
- T1/2: 2
- BP: 30
- eliminación renal
característica de Enalapril
es profármaco
características de captopril
- consumir con 1 hora de diferencia respecto a las comidas
- no se usa a largo plazo por corta vida media (2)
- se usa para crisis hipertensiva por rápida acción y alta biodisponibilidad (75)
RAM IECA
- tos
- angioedema
- hipotensión e IR 1° dosis
- hiperkalemia (por menos aldosterona)
enalapril, lisinopril y captopril
usos de IECA
- HTA 1° línea, sobre todo en disfunción de pared ventricular o DM, IC, IAM y ERC
- retrasa disfunción cardiaca contráctil en IC, post IAM
- retrasa progreso de nefropatía diabética
Lisinopril, enalapril, captopril
contraindicaicón IECA
embarazo
lisinopril, captopril, enalapril
acción de ARA II
- bloquea receptor AT1, evita los efectos deletéreos CV
- inhibición más completa de ATII
características farmacológicas de ARAII
losartán
- BD: 33
- efecto alimento: -10
- T1/2: 2, metabolito 9
- reducir dosis en IH
Valsartán
- BD: 25
- efecto alimento: -40-50
- T1/2: 6
- reducir dosis en IH
Telmisartán
- BD: 42-58
- efecto alimento: -6-20
- reducir dosis en IH
características de losartán
- es de los más usados, pero tiene vida media baja
- metabolito activo con vida media de 9 hrs
- se administra 2 veces al día en terapia crónica
- se reduce la dosis solo en IH severa
ARA II acumula bradicinina?
- no, por lo que minimiza la presencia de tos seca y angioedema
- al no acumularla puede haber vasodilatación menos efectiva
- potencia su acción uniendo ATII al receptor AT2
usos de ARA II
- HTA, IC, IR
- protege ACV por menos agregación plaquetaria
- descenso ác urico, disminución de FA, efecto antidiabético
valsartán, telmisartán, losartán
RAM de ARA II
- astenia
- fatiga
- mareo
- hipotensión
- hiperkalemia
valsartán, telmisartán y losartán
cómo es el sistema de los péptidos natriuréticos
sintesis de pro-BNP sobre el cual actúa corina/furina para producir NT-proBNP y BNP activo
- aumenta GMPc que genera vasodilatación y natriuresis
qué fármacos conforman al ARNI
Entreso: valsartán y sacubritil
sacubritil se trasnforma en LBQ657, que inhibe neprisilina (dregrada BNP
efecto de ARNI
- natriuresis
- vasodilatación
- antiproliferativo
- disminución tono simpático
mejora de forma significativa la sobrevida de pacientes con IC (mejor que IECA)
valsartán y sacubritil
efecto de BNP recombinante
- disminuye resistencia vascular
nesiritida
nombre de BNP recombinante
nesiritida
uso y RAM de BNP recombinante
- se usa a corto plazo para manejo de IC descompensado
RAM - hipotensión sobre todo junto a ECA
- disfunción renal
cuando se utilizan antagonistas de receptor de vasopresina
IC, ascitis cirrótica
efecto y uso de demecloclina
- análogo de tetraciclina, bloquea receptor V2
- se usa cuando hay secreción inapropiada de ADH
RAM de demecloclina
- aumenta fotosensibilidad
- puede precipitar daño renal agudo
efecto y uso de conivaptan
- antagonista de receptor V1
- administración IV
- hiponatremias euvolémicas por secreción inapropiada de ADH
efecto tolvaptán
antagonista selectivo de receptor V2
