Opioides Flashcards
que es un opioide?
es un fármaco considerado como la mejor herramienta terapéutica disponible para el tto del dolor
que tipo de sistema presentan los opioides?
un sistema endógeno, con receptores específicos y ligados selectivos de los receptores
todas las sustancias sintéticas, hemisintéticas o endógenas como se llaman? opioides u opiáceos?
opioides
y las sustancias cuando derivan de la planta como tal como se llaman? opioides u opiáceos?
opiáceos
que función tiene el sistema endógeno opioide?
deprimir el SNC para modular la percepción del dolor
interviene en acciones centrales y periféricas, activa vías descendentes inhibitorias para modular la actividad de neurotransmisores
cuales son los opioides sintetizados por el propio organismo?
encefalinas, beta-endorfina, nociceptina, dinorfinas, endomorfinas…
que tipos de receptores hay en el sistema endógeno opioide?
mu (u), delta, k y n/ofq
a que receptor van dirigidos la mayor parte de fármacos que se usan en clínica?
al receptor mu (u)
cuando un opioide se une al receptor que permite?
permite el desacoplamiento de la subunidad alfa y beta-gamma
que hace la subunidad alfa?
inhibición directa sobre la adenilatociclasa disminuyendo el ampc y la energía
cierra los canales de sodio y abre los de potasio, para hiperpolarizar la célula y conseguir una menor actividad neuronal
que hace la subunidad beta-gamma?
se une a la fosfolipasa C bloqueandola y disminuyendo la producción de ip3
el mecanismo de las beta-arrestinas que hacen?
secuestra al receptor y lo introduce dentro de la célula, para que se acabe el efecto porque el fármaco deja de tener receptores a los que unirse
a que da lugar este mecanismo de las b-arrestinas?
a la aparición de tolerancia
que es la tolerancia?
en dar más fármaco para obtener el mismo efecto ya que ha disminuido la disponibilidad de receptores, tengo que aumentar la dosis para volver a conseguir el efecto que quiero
si retiro el fármaco opioide bruscamente que se produce?
una reacción en el locus ceruleus que se conoce como tormenta adrenérgica y que produce todos los síntomas del síndrome de abstinencia (una hiperactividad del snc muy fuerte)
donde encontramos este sistema opioide endógeno?
en el SNC y SNP
dentro del grupo de los opioides similares a morfina que subgrupos encontramos?
agonistas completos, agonistas parciales, antagonistas y no analgésicos
dentro de los agonistas completos qué farmacos encontramos?
heroina, codeina, oxicodona, tramadol y tapentadol
dentro de los agonistas parciales de la morfina que farmacos encontramos?
buprenorfina y nalorfina
dentro del grupo de los antagonistas que farmacos encontramos?
naloxona y naltrexona
dentro del grupo de los no analgésicos que farmaco encontramos?
dextrometorfano
siguiente grupo a similares de la morfina se llama grupo de la piperidina, qué farmacos encontramos ahi?
loperamida, fentanilo
dentro del grupo de la metadona que farmaco destaca?
metadona
que farmaco es menos potente? coideina o morfina?
codeina
para que se utiliza la codeina?
como antitusigeno y combinado con AINEs
que es mas potente? morfina u oxicodona?
oxicodona
cuales son los opioides menores?
codeina y tramadol
en que via de administración se utiliza buprenorfina?
parches
que farmaco se utiliza para el tto de la sobredosis?
naloxona
que farmaco se utiliza para la deshabituación en pacientes adictos?
naltrexona
que funcion tiene el dextrometorfano?
astringente, para curar la diarrea, no es analgésico
que otro farmaco aparte del dextrometorfano no llega al snc, no es analgesico y sirve para tratar las diarreas?
loperamida
como es la vida media del fentanilo? larga o corta?
muy corta
se pueden combinar agonista parcial con agonista completo del grupo d similares a la morfina?
no, porque lo unico que conseguimos es disminuir el efecto d uno porque comparten los mismos receptores
que farmacos interaccionan con la liberación de histamina?
morfina y fentanilo
que farmaco interacciona con el sistema antimuscarinico?
meperidina
por qué vias se pueden administrar los fármacos opioides?
oral, parches transdérmicos, endovenosa (IV), sublingual y transmucosa
para que tipo de tto se recomienda via oral?
ttos crónicos, no para rápidos
sufre 1º paso hepatico la via oral?
si, segun el farmaco sera mayor o menor
para q tipo de tto se recomiendan los parches?
para ttos crónicos tb, tienen una liberación sostenida y mantienen concentraciones plasmáticas estables
de que farmacos hay parches transdérmicos?
fentanilo y buprenorfina
q caracteristicas tienen los parches?
se genera menos adicción
los cambios de temperatura pueden aumentar o disminuir la eficacia del fármaco
para q se utiliza la via endovenosa?
para urgencias, obtener efectos muy rapidos
que farmacos hay con la via sublingual?
buprenorfina y fentanilo
tiene paso hepatico la via sublingual?
no, es un efecto más rapido
para que se utiliza la via sublingual?
para efecto rapido y analgesias de corta duración en pacientes oncológicos
que farmaco existe en via transmucosa?
fentanilo
que caracteristicas tiene la via transmucosa?
efectos muy rápidos, de rescate, llega al snc en menos de 8 minutos, es muy liposoluble
como es la biodisponibilidad por via oral de la morfina?
poca, 25% porque tiene elevado primer paso hepático, no es recomendable para pacientes con patología hepática
por que via se utiliza la naloxona?
por vía iv, nunca por oral porque tiene 1º paso hepático muy elevado
la naltrexona tiene buena disponibilidad oral?
si
que se usa como antídoto en la sobredosis de heroína?
naltrexona
cual no llega al snc?
loperamida
la morfina se une mucho a proteinas plasmaticas?
no, por su elevada hidrofilia
en general como es la distribución de los opioides?
buena, se alcanzan buenas concentraciones en snc
cuales pasan bien la bhe?
coidena, metadona, fentalino y heroína
cual pasa mal la bhe?
morfina
cual se acumula en tejidos, grasa, tiene vida media más larga y por tanto puede haber riesgo de sobredosis?
metadona
la buprenorfina se une mucho a proteinas plasmaticas?
si, un 96%
el tapentadol se une mucho a proteinas plasmaticas?
un 20% poquito
como es el metabolismo de los opioides?
hepatico, por cyp450
cual es la via fundamental del metabolismo de la morfina? a qué da lugar?
glucuronoconjugación, da lugar a morfina 3-glucuronido y morfina-6-glucuronido junto acido glucurónico
que ocurre con el metabolismo de la codeína?
pues que se obtiene un 10% de morfina, por tanto puede dar + en un control antidoping
como es el metabolismo de la heroina?
se metaboliza en snc y se hidroliza a morfina
como es la excreción de los opioides?
renal
excrecion de la morfina?
renal y una pequeña parte heces
excrecion de la codeina?
renal, da + en doping
excrecion buprenorfina e hidromorfona?
eliminacion por heces, util en pacientes con insuficiencia renal
que efectos tienen los opioides sobre el snc?
analgesia, somnolencia, sedación, apatía, euforia (al principio chute de emoción y luego sedación), antitusígenos (codeína), aumentan el apetito, náuseas y vómitos, depresión respiratoria, tolerancia y adicción…
que efectos tiene sobre el snp?
estreñimiento, aumento tono muscular liso, diuresis, liberación de histamina, miosis
tienen techo analgesico los opioides al igual que los aines?
no, aqui no es que por mucho que suba la dosis deja de hacer efecto, aquí es que yo puedo subir la dosis que quiera pero tengo q tener en cuenta que a más dosis más efectos secundarios
cuales son los opioides menores?
codeina y tramadol
cuales son los opioides mayores?
morfina, buprenorfina, hidromorfona, metadona, fentanilo, oxicodona, propoxifeno y tapentadol
que opioides se utilizan para el tto del dolor moderado o intenso?
todos, si quiero menor efecto uso buprenorfina
que combinación de opioides se utilizan para conseguir efecto astringente y analgésico a la vez?
oxicodona y naloxona (naloxona astringente y oxicodona analgésico)
que opioides se utilizan para conseguir efecto anestésico?
fentanilo y morfina
qué opioides se utilizan como antitusígenos?
codeína y dextrometorfano
que opioides se utilizan como antidiarreicos?
loperamida, papaverina y extracto de opio
que opioides se utilizan para tratar sobredosis y dependencia?
naloxona y naltrexona
metadona para deshabituación como sustitución de un opioide por otro
que efectos adversos agudos producen los opioides?
nauseas, vomitos, xerostomia, somnolencia, confusión metal…
que efectos cronicos producen los opioides?
estreñimiento!! siempre, hay que tratarselo
que efecto infrecuente pueden producir los opioides?
depresión respiratoria
que es comun que desencadenen los opioides?
una dependencia física y psicológica, producen adicción
si retiro bruscamente un tto con opioides que se desencadena?
sindrome de abstinencia
que es la hiperalgesia opioide?
es un cuadro en el que el paciente tiene mas dolor que si no tomase opioides, habria que reducir las dosis de fármaco o realizar un rotatorio de opioides
