Opioides Flashcards

1
Q

que es un opioide?

A

es un fármaco considerado como la mejor herramienta terapéutica disponible para el tto del dolor

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2
Q

que tipo de sistema presentan los opioides?

A

un sistema endógeno, con receptores específicos y ligados selectivos de los receptores

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3
Q

todas las sustancias sintéticas, hemisintéticas o endógenas como se llaman? opioides u opiáceos?

A

opioides

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4
Q

y las sustancias cuando derivan de la planta como tal como se llaman? opioides u opiáceos?

A

opiáceos

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5
Q

que función tiene el sistema endógeno opioide?

A

deprimir el SNC para modular la percepción del dolor
interviene en acciones centrales y periféricas, activa vías descendentes inhibitorias para modular la actividad de neurotransmisores

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6
Q

cuales son los opioides sintetizados por el propio organismo?

A

encefalinas, beta-endorfina, nociceptina, dinorfinas, endomorfinas…

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7
Q

que tipos de receptores hay en el sistema endógeno opioide?

A

mu (u), delta, k y n/ofq

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8
Q

a que receptor van dirigidos la mayor parte de fármacos que se usan en clínica?

A

al receptor mu (u)

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9
Q

cuando un opioide se une al receptor que permite?

A

permite el desacoplamiento de la subunidad alfa y beta-gamma

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10
Q

que hace la subunidad alfa?

A

inhibición directa sobre la adenilatociclasa disminuyendo el ampc y la energía
cierra los canales de sodio y abre los de potasio, para hiperpolarizar la célula y conseguir una menor actividad neuronal

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11
Q

que hace la subunidad beta-gamma?

A

se une a la fosfolipasa C bloqueandola y disminuyendo la producción de ip3

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12
Q

el mecanismo de las beta-arrestinas que hacen?

A

secuestra al receptor y lo introduce dentro de la célula, para que se acabe el efecto porque el fármaco deja de tener receptores a los que unirse

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13
Q

a que da lugar este mecanismo de las b-arrestinas?

A

a la aparición de tolerancia

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14
Q

que es la tolerancia?

A

en dar más fármaco para obtener el mismo efecto ya que ha disminuido la disponibilidad de receptores, tengo que aumentar la dosis para volver a conseguir el efecto que quiero

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15
Q

si retiro el fármaco opioide bruscamente que se produce?

A

una reacción en el locus ceruleus que se conoce como tormenta adrenérgica y que produce todos los síntomas del síndrome de abstinencia (una hiperactividad del snc muy fuerte)

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16
Q

donde encontramos este sistema opioide endógeno?

A

en el SNC y SNP

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17
Q

dentro del grupo de los opioides similares a morfina que subgrupos encontramos?

A

agonistas completos, agonistas parciales, antagonistas y no analgésicos

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18
Q

dentro de los agonistas completos qué farmacos encontramos?

A

heroina, codeina, oxicodona, tramadol y tapentadol

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19
Q

dentro de los agonistas parciales de la morfina que farmacos encontramos?

A

buprenorfina y nalorfina

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20
Q

dentro del grupo de los antagonistas que farmacos encontramos?

A

naloxona y naltrexona

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21
Q

dentro del grupo de los no analgésicos que farmaco encontramos?

A

dextrometorfano

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22
Q

siguiente grupo a similares de la morfina se llama grupo de la piperidina, qué farmacos encontramos ahi?

A

loperamida, fentanilo

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23
Q

dentro del grupo de la metadona que farmaco destaca?

A

metadona

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24
Q

que farmaco es menos potente? coideina o morfina?

A

codeina

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25
para que se utiliza la codeina?
como antitusigeno y combinado con AINEs
26
que es mas potente? morfina u oxicodona?
oxicodona
27
cuales son los opioides menores?
codeina y tramadol
28
en que via de administración se utiliza buprenorfina?
parches
29
que farmaco se utiliza para el tto de la sobredosis?
naloxona
30
que farmaco se utiliza para la deshabituación en pacientes adictos?
naltrexona
31
que funcion tiene el dextrometorfano?
astringente, para curar la diarrea, no es analgésico
32
que otro farmaco aparte del dextrometorfano no llega al snc, no es analgesico y sirve para tratar las diarreas?
loperamida
33
como es la vida media del fentanilo? larga o corta?
muy corta
34
se pueden combinar agonista parcial con agonista completo del grupo d similares a la morfina?
no, porque lo unico que conseguimos es disminuir el efecto d uno porque comparten los mismos receptores
35
que farmacos interaccionan con la liberación de histamina?
morfina y fentanilo
36
que farmaco interacciona con el sistema antimuscarinico?
meperidina
37
por qué vias se pueden administrar los fármacos opioides?
oral, parches transdérmicos, endovenosa (IV), sublingual y transmucosa
38
para que tipo de tto se recomienda via oral?
ttos crónicos, no para rápidos
39
sufre 1º paso hepatico la via oral?
si, segun el farmaco sera mayor o menor
40
para q tipo de tto se recomiendan los parches?
para ttos crónicos tb, tienen una liberación sostenida y mantienen concentraciones plasmáticas estables
41
de que farmacos hay parches transdérmicos?
fentanilo y buprenorfina
42
q caracteristicas tienen los parches?
se genera menos adicción | los cambios de temperatura pueden aumentar o disminuir la eficacia del fármaco
43
para q se utiliza la via endovenosa?
para urgencias, obtener efectos muy rapidos
44
que farmacos hay con la via sublingual?
buprenorfina y fentanilo
45
tiene paso hepatico la via sublingual?
no, es un efecto más rapido
46
para que se utiliza la via sublingual?
para efecto rapido y analgesias de corta duración en pacientes oncológicos
47
que farmaco existe en via transmucosa?
fentanilo
48
que caracteristicas tiene la via transmucosa?
efectos muy rápidos, de rescate, llega al snc en menos de 8 minutos, es muy liposoluble
49
como es la biodisponibilidad por via oral de la morfina?
poca, 25% porque tiene elevado primer paso hepático, no es recomendable para pacientes con patología hepática
50
por que via se utiliza la naloxona?
por vía iv, nunca por oral porque tiene 1º paso hepático muy elevado
51
la naltrexona tiene buena disponibilidad oral?
si
52
que se usa como antídoto en la sobredosis de heroína?
naltrexona
53
cual no llega al snc?
loperamida
54
la morfina se une mucho a proteinas plasmaticas?
no, por su elevada hidrofilia
55
en general como es la distribución de los opioides?
buena, se alcanzan buenas concentraciones en snc
56
cuales pasan bien la bhe?
coidena, metadona, fentalino y heroína
57
cual pasa mal la bhe?
morfina
58
cual se acumula en tejidos, grasa, tiene vida media más larga y por tanto puede haber riesgo de sobredosis?
metadona
59
la buprenorfina se une mucho a proteinas plasmaticas?
si, un 96%
60
el tapentadol se une mucho a proteinas plasmaticas?
un 20% poquito
61
como es el metabolismo de los opioides?
hepatico, por cyp450
62
cual es la via fundamental del metabolismo de la morfina? a qué da lugar?
glucuronoconjugación, da lugar a morfina 3-glucuronido y morfina-6-glucuronido junto acido glucurónico
63
que ocurre con el metabolismo de la codeína?
pues que se obtiene un 10% de morfina, por tanto puede dar + en un control antidoping
64
como es el metabolismo de la heroina?
se metaboliza en snc y se hidroliza a morfina
65
como es la excreción de los opioides?
renal
66
excrecion de la morfina?
renal y una pequeña parte heces
67
excrecion de la codeina?
renal, da + en doping
68
excrecion buprenorfina e hidromorfona?
eliminacion por heces, util en pacientes con insuficiencia renal
69
que efectos tienen los opioides sobre el snc?
analgesia, somnolencia, sedación, apatía, euforia (al principio chute de emoción y luego sedación), antitusígenos (codeína), aumentan el apetito, náuseas y vómitos, depresión respiratoria, tolerancia y adicción...
70
que efectos tiene sobre el snp?
estreñimiento, aumento tono muscular liso, diuresis, liberación de histamina, miosis
71
tienen techo analgesico los opioides al igual que los aines?
no, aqui no es que por mucho que suba la dosis deja de hacer efecto, aquí es que yo puedo subir la dosis que quiera pero tengo q tener en cuenta que a más dosis más efectos secundarios
72
cuales son los opioides menores?
codeina y tramadol
73
cuales son los opioides mayores?
morfina, buprenorfina, hidromorfona, metadona, fentanilo, oxicodona, propoxifeno y tapentadol
74
que opioides se utilizan para el tto del dolor moderado o intenso?
todos, si quiero menor efecto uso buprenorfina
75
que combinación de opioides se utilizan para conseguir efecto astringente y analgésico a la vez?
oxicodona y naloxona (naloxona astringente y oxicodona analgésico)
76
que opioides se utilizan para conseguir efecto anestésico?
fentanilo y morfina
77
qué opioides se utilizan como antitusígenos?
codeína y dextrometorfano
78
que opioides se utilizan como antidiarreicos?
loperamida, papaverina y extracto de opio
79
que opioides se utilizan para tratar sobredosis y dependencia?
naloxona y naltrexona | metadona para deshabituación como sustitución de un opioide por otro
80
que efectos adversos agudos producen los opioides?
nauseas, vomitos, xerostomia, somnolencia, confusión metal...
81
que efectos cronicos producen los opioides?
estreñimiento!! siempre, hay que tratarselo
82
que efecto infrecuente pueden producir los opioides?
depresión respiratoria
83
que es comun que desencadenen los opioides?
una dependencia física y psicológica, producen adicción
84
si retiro bruscamente un tto con opioides que se desencadena?
sindrome de abstinencia
85
que es la hiperalgesia opioide?
es un cuadro en el que el paciente tiene mas dolor que si no tomase opioides, habria que reducir las dosis de fármaco o realizar un rotatorio de opioides