Antiparkinsonianos Flashcards
a partir de q precursor de sintetiza la dopamina?
l-tirosina
de donde se obtiene l-tirosina?
de la dieta o por fenilalanina
que se obtiene a partir de l-tirosina?
l-dopa gracias a la enzima tirosina-hidroxilasa
y q se obtiene a partir de la l-dopa?
dopamina, gracias a la enzima dopa-descarboxilasa (DC)
donde se encuentran estas dos enzimas?
neuronas dopaminérgicas
que dos familias de receptores de dopamina hay?
D1 y D2
caract de la familia D1?
se unen a recep proteinas G alfa sub S, aumentan el ampc intracel
que dos tipos de receptores hay en la familia d1?
d1 (sitio + imp donde hay sust negra)
y d5
caract de la familia d2?
acoplados a Gα/i/0, disminuyen el AMPc
que dos tipos de receptores hay en la familia d2?
d2, d3 y d4
cuales son las vias centrales de la dopamina?
nigroestriatal, mesocortical, mesolimbica y tuberoinfundibular
tb area postrema
cual es la via q se deteriora en la enf parkinson?
nigroestriatal
en q esta implicada la via nigroestriatal?
control del movimiento voluntario
de donde a donde parte la via nigroestriatal?
Parte de la sustancia negra del mesencéfalo al estriado
en q esta implicada la via mesocortical?
procesos cognitivos
de donde a donde parte la via mesocortical?
del mesencefalo a la corteza
en q esta implicada la via mesolimbica?
emociones
de donde a donde parte la via mesolimbica?
del mesencefalo al sistema limbico
en q esta implicada la via tuberoinfundibular?
relacionada con el sistema endocrino, inhibe la secreccion de prolactina
de donde a donde parte la via tuberoinfundibular?
del hipotalamo a la hipofisis
donde esta el area postrema?
suelo del 4º ventriculo, fuera de la bhe
que funciones tiene el area postrema?
induce el vomito, detecta la ingesta de sustancias toxicas
en el parkinson aumenta o se reduce la dopamina?
se produce una reduccion, por lo que los antiparkinsonianos producirán un aumento
en la esquizofrenia se aumenta o se reduce la dopamina?
se aumenta, por lo que los antipsicóticos reducirán la dopamina
que pueden ocasionar los fármacos antiparkinsonianos?
aparicion de sintomas esquizofrenicos
que pueden ocasionar los farmacos antipsicoticos?
un parkison iatrogenico
q es el parkinson?
trastorno neurodegenerativo progresivo, irreversible y específico, afecta a las neuronas dopaminérgicas
a que afecta el parkinson?
a las neuronas dopaminergicas de la sustancia negra, estas neuronas liberan dopamina hacia el cuerpo estriado
que ocurre en el parkisnon?
una reduccion en la sintesis de dopamina, produce un desequilibrio en el cociente ach/DA
por tanto q pasa con la dopamina y con la ach?
disminuye la dopamina
aumenta la ach para compensar el cociente
que sintomas tiene el parkisnon en relacion con la disminucion de dopamina?
hipertonia (rigidez), bradicinesia o acinesia y trastornos del equilibrio postural
que sintomas tiene en relacion al aumento de ach?
corea o temblor en reposo
q otros sintomas aparecen?
insuf autonoma, alteraciones genitourinarias y cardiacas, estreñimiento, insomnio…
el parkinson se puede curar?
no, llega un momento q los farmacos pierden eficacia y el paciente deja de reaccionar
como era el proceso de creación de dopamina?
l-tirosina -> actua la enzima tirosina-hidroxilasa -> produce l-dopa -> actua la DC -> produce dopamina
como se degrada la dopamina?
gracias a dos enzimas: COMT (degrada l-dopa y dopamina) y MAO-B
cuales son las estrategias del tto antiparkinson?
- aumentar el tono dopaminergico
2. disminuir el tono colinergico (ach)
como se aumenta el tono dopaminergico? di las 4 maneras
- con mas precursores de dopamina -> administrando l-dopa
- con agonistas dopaminérgicos
- inhibiendo las enzimas que la degradan -> inhibidores de COMT y MAO-B
- inhibidores de la recaptacion -> amantadina
como se disminuye el tono colinergico?
con antimuscarinicos centrales
se puede utilizar directamente la dopamina para tratar el parkinson?
no, porque no atraviesa la barrera
cual es el tto de eleccion para aumentar el tono dopaminergico?
levodopa (l-dopa)
q es la levodopa?
es el precursor de la dopamina
la levodopa se administra sola o combinada con algo?
nunca sola como tal, siempre se debe administrar con un inhibidor de la descarboxilasa periferica porque si no los niveles de levodopa o l-dopa q atraviesen la bhe se van a degradar por esta enzima o incluso los q no pasen se van a degradar a dopamina y no va a poder pasar por lo q siempre van juntas
funcion de la levodopa
controlar la bradicinesia, acinesia y rigidez porque las disminuye
damos la levodopa al principio de todo en cuanto podamos o hay q esperar?
ha q esperar y retrasar su admin lo maximo posible porque tiene muchos efectos adversos, lo damos en pacientes avanzados que tienen un gran deterioro en la calidad de vida
se puede administrar sola o acompañada con algo?
tanto en monoterapia (aunque siempre con inhibidores de dc) como con coadyuvantes
es liposoluble o hidrosoluble?
liposoluble, atraviesa bhe
via d admin?
oral, se absorbe en el duodeno proximal
tomar preferentemente en ayunas, evitar la ingesta con proteinas por q comparten transportador ella y otros aas
los antimuscarinicos retrasan su absorcion
vida media corta o larga?
corta, se degrada en la periferia por DC o LAAD por lo q hay q administrar con inhibidores
cuales son los inhibidores de DC?
carbidopa y benserazida
efectos adversos agudos de la levodopa?
gastrointestinales y cardiovasculares
para bajar los vomitos q podemos dar?
domperidona
cuales son los efectos adversos de levodopa a largo plazo?
movimientos cuneiformes involuntarios, fluctuaciones on off, agotamiento de dosis, alteraciones psiquiátricas (efectos como de esquizofrenia)
para tratar las alteraciones psquiatricas que puede producir levodopa doy antipsicoticos clasicos?
no porque disminuyen la DA
que es la luna de miel de la levodopa?
1-2 años con el tto donde el paciente mejora mucho rapidamente, pero despues de esos años van a aparecer los efectos adversos porque se acumula la dopamina en las terminaciones
que farmacos encontramos en el grupo de agonistas dopaminergicos?
agonistas ergoticos, no ergoticos y apomorfina
cuales son los agonistas ergoticos?
bromocriptina
cabergolina
cuales son los agonistas no ergoticos?
paramipexol
rapirinol
rotigotina
de que tipo es apomorfina? ergotico o no ergotico?
no ergotico
para q se usa apomorfina?
por via parenteral subcutánea para el alivio rapido de la situacion off, cuando el paciente tiene una cirugia…
que caracteristica tiene pramipexol?
aumenta las conductas compulsivas, puede desarrollar ludopatias el paciente
que caracteristica tiene rotigotina?
disponible en parches transdermicos
los agonistas dopaminergicos sobre q receptor actuan sobre todo?
d2
requieren terminaciones intactas?
no
son mejores o peores q la levodopa?
peores en relacion al control de la rigidez y bradicinesia
mejores en relacion a la vida media, menos of/off y mov coreiformes
que farmacos encontramos en los inhibidores del metabolismo q inhiben la enzima MAO B?
Selegilina
como la inhibe? de forma reversible o irreversible?
irreversible
que efectos tiene la selegilina?
antioxidante, disminuye la degeneración neuronal
metaboliza a la l-anfetamina por lo que estimula la liberacion de dopamina
que efecto adverso tiene selegilina?
produce insomnio
que farmacos encontramos en los inhibidores del metabolismo q inhiben la enzima comt?
entacapona y tolcapona
se puede usar en monoterapia la entacapona o como coadyuvante?
nunca en monoterapia, se usa como coadyuvante de la levodopa
atraviesa la bhe la entacapona?
no, no actua a nivel central
tolcapona atraviesa la bhe?
si, actua a nivel central
que efecto adverso tiene tolcapona?
muy hepatotoxico, se usa solo cuando no se tolera bien la entacapona
que tipo de farmaco es la amantadina?
es un antiviral q se usaba para la gripe pero tiene act antiparkinsoniana
q efectos tiene amantadina?
estimula liberación de dopamina, inhibe la recaudacion de dopamina y tiene efecto anticolinergico
que problema tiene la amantadina?
aparece tolerancia a los 2-3 meses de tto
q efectos adversos tiene amantadina?
nauseas, edema, livedo reticular
dentro del grupo de farmacos que disminuyen el tono ach q encontramos?
antimuscarinicos centrales como trihexifenidilo, biperideno y prociclidina
q mecanismo de accion tienen?
bloqueo de la act colinergica de neuronas estriatales, tienen q atravesar bhe
efectod adversos leves q producen los antimuscarinicos?
sequedad de boca, vision borrosa, midriasis…
efectos graves q producen?
conusion metal, perdida de memoria (utilizamos rivastagmina)
cuando se usan los anticolinergicos?
solos o con amantadina -> cuando hay temblores leves en etapas precoces (no en ancianos)
como coadyuvantes de la l-dopa -> para mejorar los síntomas
cuando hay parkisonismo yatrogenico en una persona esquizofrenica por el uso de antipsicoticos
como conclusión, cuando quiero iniciar tto antiparkinsoniano q administro?
a los jovenes: agonistas dopaminergicos
a los mayores avanzados: levodopa + agonista como coadyuvante (tb podria utilizar otros coadyuvantes como inhib mao, comt…)
