Antiparkinsonianos Flashcards

1
Q

a partir de q precursor de sintetiza la dopamina?

A

l-tirosina

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2
Q

de donde se obtiene l-tirosina?

A

de la dieta o por fenilalanina

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3
Q

que se obtiene a partir de l-tirosina?

A

l-dopa gracias a la enzima tirosina-hidroxilasa

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4
Q

y q se obtiene a partir de la l-dopa?

A

dopamina, gracias a la enzima dopa-descarboxilasa (DC)

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5
Q

donde se encuentran estas dos enzimas?

A

neuronas dopaminérgicas

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6
Q

que dos familias de receptores de dopamina hay?

A

D1 y D2

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7
Q

caract de la familia D1?

A

se unen a recep proteinas G alfa sub S, aumentan el ampc intracel

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8
Q

que dos tipos de receptores hay en la familia d1?

A

d1 (sitio + imp donde hay sust negra)

y d5

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9
Q

caract de la familia d2?

A

acoplados a Gα/i/0, disminuyen el AMPc

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10
Q

que dos tipos de receptores hay en la familia d2?

A

d2, d3 y d4

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11
Q

cuales son las vias centrales de la dopamina?

A

nigroestriatal, mesocortical, mesolimbica y tuberoinfundibular
tb area postrema

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12
Q

cual es la via q se deteriora en la enf parkinson?

A

nigroestriatal

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13
Q

en q esta implicada la via nigroestriatal?

A

control del movimiento voluntario

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14
Q

de donde a donde parte la via nigroestriatal?

A

Parte de la sustancia negra del mesencéfalo al estriado

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15
Q

en q esta implicada la via mesocortical?

A

procesos cognitivos

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16
Q

de donde a donde parte la via mesocortical?

A

del mesencefalo a la corteza

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17
Q

en q esta implicada la via mesolimbica?

A

emociones

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18
Q

de donde a donde parte la via mesolimbica?

A

del mesencefalo al sistema limbico

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19
Q

en q esta implicada la via tuberoinfundibular?

A

relacionada con el sistema endocrino, inhibe la secreccion de prolactina

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20
Q

de donde a donde parte la via tuberoinfundibular?

A

del hipotalamo a la hipofisis

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21
Q

donde esta el area postrema?

A

suelo del 4º ventriculo, fuera de la bhe

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22
Q

que funciones tiene el area postrema?

A

induce el vomito, detecta la ingesta de sustancias toxicas

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23
Q

en el parkinson aumenta o se reduce la dopamina?

A

se produce una reduccion, por lo que los antiparkinsonianos producirán un aumento

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24
Q

en la esquizofrenia se aumenta o se reduce la dopamina?

A

se aumenta, por lo que los antipsicóticos reducirán la dopamina

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25
Q

que pueden ocasionar los fármacos antiparkinsonianos?

A

aparicion de sintomas esquizofrenicos

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26
Q

que pueden ocasionar los farmacos antipsicoticos?

A

un parkison iatrogenico

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27
Q

q es el parkinson?

A

trastorno neurodegenerativo progresivo, irreversible y específico, afecta a las neuronas dopaminérgicas

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28
Q

a que afecta el parkinson?

A

a las neuronas dopaminergicas de la sustancia negra, estas neuronas liberan dopamina hacia el cuerpo estriado

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29
Q

que ocurre en el parkisnon?

A

una reduccion en la sintesis de dopamina, produce un desequilibrio en el cociente ach/DA

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30
Q

por tanto q pasa con la dopamina y con la ach?

A

disminuye la dopamina

aumenta la ach para compensar el cociente

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31
Q

que sintomas tiene el parkisnon en relacion con la disminucion de dopamina?

A

hipertonia (rigidez), bradicinesia o acinesia y trastornos del equilibrio postural

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32
Q

que sintomas tiene en relacion al aumento de ach?

A

corea o temblor en reposo

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33
Q

q otros sintomas aparecen?

A

insuf autonoma, alteraciones genitourinarias y cardiacas, estreñimiento, insomnio…

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34
Q

el parkinson se puede curar?

A

no, llega un momento q los farmacos pierden eficacia y el paciente deja de reaccionar

35
Q

como era el proceso de creación de dopamina?

A

l-tirosina -> actua la enzima tirosina-hidroxilasa -> produce l-dopa -> actua la DC -> produce dopamina

36
Q

como se degrada la dopamina?

A

gracias a dos enzimas: COMT (degrada l-dopa y dopamina) y MAO-B

37
Q

cuales son las estrategias del tto antiparkinson?

A
  1. aumentar el tono dopaminergico

2. disminuir el tono colinergico (ach)

38
Q

como se aumenta el tono dopaminergico? di las 4 maneras

A
  1. con mas precursores de dopamina -> administrando l-dopa
  2. con agonistas dopaminérgicos
  3. inhibiendo las enzimas que la degradan -> inhibidores de COMT y MAO-B
  4. inhibidores de la recaptacion -> amantadina
39
Q

como se disminuye el tono colinergico?

A

con antimuscarinicos centrales

40
Q

se puede utilizar directamente la dopamina para tratar el parkinson?

A

no, porque no atraviesa la barrera

41
Q

cual es el tto de eleccion para aumentar el tono dopaminergico?

A

levodopa (l-dopa)

42
Q

q es la levodopa?

A

es el precursor de la dopamina

43
Q

la levodopa se administra sola o combinada con algo?

A

nunca sola como tal, siempre se debe administrar con un inhibidor de la descarboxilasa periferica porque si no los niveles de levodopa o l-dopa q atraviesen la bhe se van a degradar por esta enzima o incluso los q no pasen se van a degradar a dopamina y no va a poder pasar por lo q siempre van juntas

44
Q

funcion de la levodopa

A

controlar la bradicinesia, acinesia y rigidez porque las disminuye

45
Q

damos la levodopa al principio de todo en cuanto podamos o hay q esperar?

A

ha q esperar y retrasar su admin lo maximo posible porque tiene muchos efectos adversos, lo damos en pacientes avanzados que tienen un gran deterioro en la calidad de vida

46
Q

se puede administrar sola o acompañada con algo?

A

tanto en monoterapia (aunque siempre con inhibidores de dc) como con coadyuvantes

47
Q

es liposoluble o hidrosoluble?

A

liposoluble, atraviesa bhe

48
Q

via d admin?

A

oral, se absorbe en el duodeno proximal
tomar preferentemente en ayunas, evitar la ingesta con proteinas por q comparten transportador ella y otros aas
los antimuscarinicos retrasan su absorcion

49
Q

vida media corta o larga?

A

corta, se degrada en la periferia por DC o LAAD por lo q hay q administrar con inhibidores

50
Q

cuales son los inhibidores de DC?

A

carbidopa y benserazida

51
Q

efectos adversos agudos de la levodopa?

A

gastrointestinales y cardiovasculares

52
Q

para bajar los vomitos q podemos dar?

A

domperidona

53
Q

cuales son los efectos adversos de levodopa a largo plazo?

A

movimientos cuneiformes involuntarios, fluctuaciones on off, agotamiento de dosis, alteraciones psiquiátricas (efectos como de esquizofrenia)

54
Q

para tratar las alteraciones psquiatricas que puede producir levodopa doy antipsicoticos clasicos?

A

no porque disminuyen la DA

55
Q

que es la luna de miel de la levodopa?

A

1-2 años con el tto donde el paciente mejora mucho rapidamente, pero despues de esos años van a aparecer los efectos adversos porque se acumula la dopamina en las terminaciones

56
Q

que farmacos encontramos en el grupo de agonistas dopaminergicos?

A

agonistas ergoticos, no ergoticos y apomorfina

57
Q

cuales son los agonistas ergoticos?

A

bromocriptina

cabergolina

58
Q

cuales son los agonistas no ergoticos?

A

paramipexol
rapirinol
rotigotina

59
Q

de que tipo es apomorfina? ergotico o no ergotico?

A

no ergotico

60
Q

para q se usa apomorfina?

A

por via parenteral subcutánea para el alivio rapido de la situacion off, cuando el paciente tiene una cirugia…

61
Q

que caracteristica tiene pramipexol?

A

aumenta las conductas compulsivas, puede desarrollar ludopatias el paciente

62
Q

que caracteristica tiene rotigotina?

A

disponible en parches transdermicos

63
Q

los agonistas dopaminergicos sobre q receptor actuan sobre todo?

A

d2

64
Q

requieren terminaciones intactas?

A

no

65
Q

son mejores o peores q la levodopa?

A

peores en relacion al control de la rigidez y bradicinesia

mejores en relacion a la vida media, menos of/off y mov coreiformes

66
Q

que farmacos encontramos en los inhibidores del metabolismo q inhiben la enzima MAO B?

A

Selegilina

67
Q

como la inhibe? de forma reversible o irreversible?

A

irreversible

68
Q

que efectos tiene la selegilina?

A

antioxidante, disminuye la degeneración neuronal

metaboliza a la l-anfetamina por lo que estimula la liberacion de dopamina

69
Q

que efecto adverso tiene selegilina?

A

produce insomnio

70
Q

que farmacos encontramos en los inhibidores del metabolismo q inhiben la enzima comt?

A

entacapona y tolcapona

71
Q

se puede usar en monoterapia la entacapona o como coadyuvante?

A

nunca en monoterapia, se usa como coadyuvante de la levodopa

72
Q

atraviesa la bhe la entacapona?

A

no, no actua a nivel central

73
Q

tolcapona atraviesa la bhe?

A

si, actua a nivel central

74
Q

que efecto adverso tiene tolcapona?

A

muy hepatotoxico, se usa solo cuando no se tolera bien la entacapona

75
Q

que tipo de farmaco es la amantadina?

A

es un antiviral q se usaba para la gripe pero tiene act antiparkinsoniana

76
Q

q efectos tiene amantadina?

A

estimula liberación de dopamina, inhibe la recaudacion de dopamina y tiene efecto anticolinergico

77
Q

que problema tiene la amantadina?

A

aparece tolerancia a los 2-3 meses de tto

78
Q

q efectos adversos tiene amantadina?

A

nauseas, edema, livedo reticular

79
Q

dentro del grupo de farmacos que disminuyen el tono ach q encontramos?

A

antimuscarinicos centrales como trihexifenidilo, biperideno y prociclidina

80
Q

q mecanismo de accion tienen?

A

bloqueo de la act colinergica de neuronas estriatales, tienen q atravesar bhe

81
Q

efectod adversos leves q producen los antimuscarinicos?

A

sequedad de boca, vision borrosa, midriasis…

82
Q

efectos graves q producen?

A

conusion metal, perdida de memoria (utilizamos rivastagmina)

83
Q

cuando se usan los anticolinergicos?

A

solos o con amantadina -> cuando hay temblores leves en etapas precoces (no en ancianos)
como coadyuvantes de la l-dopa -> para mejorar los síntomas
cuando hay parkisonismo yatrogenico en una persona esquizofrenica por el uso de antipsicoticos

84
Q

como conclusión, cuando quiero iniciar tto antiparkinsoniano q administro?

A

a los jovenes: agonistas dopaminergicos
a los mayores avanzados: levodopa + agonista como coadyuvante (tb podria utilizar otros coadyuvantes como inhib mao, comt…)