Myorelaxants Flashcards
Diazépam (Valium)?
(1) Demi-vie?
(2) Utilisations principales?
= Médicament de la classe des Benzodiazépines.
= Sédatif-hypnotique et anxiolytique.
= Myorelaxant par effet central: modulateur allostérique du récepteur GABA-A -> indication particulière lors de manoeuvres orthopédiques (réductions, etc.).
= Antiépileptique: adm en bolus i.v. dans le ttt d’urgence de l’état de mal épileptique: courte durée, par redistribution -> Les BZD sont rarement utilisées en monothérapie pour la prophylaxie des crises car trop sédatives. Une tolérance se dév souvent à son effet antiépileptique.
(1) Demi-vie = 50h
(2) Sédatif, myorelaxant, anticonvulsivant.
NB: Biotransformation par glucuroconjugaison.
NB: Efficace contre les états spastiques, en cas d’accident vasculaire cérébral, traumatisme de la colonne vertébrale, tétanos, etc.
Généralités sur les Benzodiazépines (BDZ):
(1) Effets?
(2) Effets indésirables?
(3) Cinétique?
(4) Antagoniste?
(5) Mécanisme d’action?
(1) Effets:
- Anxiolytique, sédatif, hypnotique (à dose croissante)
- Anticonvulsivant (le clonazépam est un antiépileptique)
- MYORELAXANT
- Amnésiant
(2) Effets indésirables:
- Dépression respi: la marge thérapeutique des BZD est gde; elle est fortement réduite en cas d’association à un autre dépresseur du SNC (alcool, opioïde, etc.).
- Sédation résiduelle le lendemain de la prise comme hypnotique (avec les BZD de LONGUE demi-vie)
- Amnésie antérograde et insomnie de rebond (surtout avec les BZD de COURTE demi-vie)
- Troubles moteurs (ataxie)
- Risque de chute
- Rare effet paradoxal (agitation, anxiété)
- Tolérance et pharmacodépendance (symptômes de sevrage: anxiété, insomnie, convulsions)
(3) Cinétique:
- Passage rapide ds le SNC, suivi d’une redistribution qui peut dét. la durée d’action, si elle fait passer la concentration plasmatique en-dessous d’un seuil
- Métabolisme hépatique (oxydation, glucuroconjugaison) SANS induction enzymatique; certaines BZD ont des métabolites actifs de longue demi-vie (ex : diazépam).
(4) Antagoniste = Flumazénil (Anexate). Indiqué pour traiter un surdosage;
NB: Déclenche un sevrage si le sujet est dépendant. Courte demi-vie (1 h)!
(5) Mécanisme d’action: ↑ l’affinité du R. GABA-A pour le GABA (= NT inhibiteur du SNC) (donc la fréquence d’ouverture du canal) qui hyperpolarise la cell et l’inhibe.
Baclofène (Lioresal)?
= Myorelaxant (par un effet central).
= Agoniste du R. GABA-B, inhibe les transmissions excitatrices.
NB: Efficace contre les états spastiques, en cas d’accident vasculaire cérébral, traumatisme de la colonne vertébrale, tétanos, etc.
NB: Le R. GABA-B a un rôle modulateur: au niveau présynaptique, dim. la libération de transmetteurs, par exemple des acides aminés excitateurs.
Tizanidine (Sirdalud)?
= Myorelaxant (par un effet central).
= Agoniste α2-adrénergique central. Attention à l’effet sédatif et hypotenseur.
NB: Efficace contre les états spastiques, en cas d’accident vasculaire cérébral, traumatisme de la colonne vertébrale, tétanos, etc.
Dantrolène?
= Myorelaxant (par une action directe sur le m. strié).
- Mécanisme d’action: inhibe la libération de Ca2+ du RS, donc le couplage excitation-contraction.
- Indication particulière: Hyperthermie maligne.
NB: Efficace contre les états spastiques, en cas d’accident vasculaire cérébral, traumatisme de la colonne vertébrale, tétanos, etc.
