Anticholinesthérases

Question 1

Donépézil (Aricept)?

Answer 1

= Inhibiteur REVERSIBLE de l’AChE.

• Utilisation: dans le traitement de la maladie d’Alzheimer: améliore modérément et transitoirement les déficits cognitifs chez une partie des malades.
• Effets indésirables : nausées, vomissements, incontinence urinaire, bradycardie.

Question 2

Néostigmine (Prostigmin)?

Answer 2

= Inhibiteur REVERSIBLE de l’AChE.

• Effets: UNIQUEMENT sur les synapses cholinergiques périphériques, car ne passe pas dans le SNC.
• Indications: décurarisation, atonie intestinale.

Question 3

Sarin?

• Que se passe-t-il lors d’une intoxication aiguë?
• Quelle est son ttt?

Answer 3

= Inhibiteur IRREVERSIBLE de l’AChE (= organophosphoré)

• Utilisé comme insecticide et arme chimique.
• Forme un complexe extrêmement stable avec l’acétylcholinestérase.
• Très liposoluble: absorbé par toutes les voies, passent dans le SNC.

Si intoxication aiguë:

• Miosis, troubles de la vue et de l’accomodation
• Spasmes intestinaux, ↑ des sécrétions, bronchoconstriction
• SNC: confusion, convulsions
• Mort par arrêt respiratoire: effet central et périph. (bronches + neuromusc.)

Traitement de l’intoxication:
- Atropine (à doses très élevées, si nécessaire) + assistance respiratoire
- Les « réactivateurs de la cholinestérase », comme la pralidoxime, sont d’une
utilisation délicate; ils peuvent être contre-indiqués quand le complexe inhibiteur-enzyme s’est modifié (a « vieilli ») après un certain temps
NB: L’exposition aux inhibiteurs de l’acétylcholinestérase peut laisser des séquelles sous forme d’un syndrome tardif, avec déficits cognitifs, etc.