Antiémétiques Flashcards
Ondansétron?
= Antiémétique via son action ANTAGONISTE du récepteur à la sérotonine (= 5-HT) 5-HT3.
Utilisé lors de vomissements par stimulation (directe ou indirecte) de la zone chimiosensible de l’area postrema.
Métoclopramide?
= Antiémétique via son action ANTAGONISTE sur le R. 5-HT3 ET son action d’ANTAGONISTE dopaminergique.
(= Stimulateur de l’effet “gastrocinétique” via son action AGONISTE sur le R. 5-HT4.)
Utilisé lors de vomissements par stimulation (directe ou indirecte) de la zone chimiosensible de l’area postrema.
NB: Le Métoclopramide traverse la barrière hémato-encéphalique.
Antiémétiques; Généralités
Qu’utilise-t-on lors de:
(1) Mal des transports?
(2) Vomissements par stimulation de la zone chimiosensible de l’area postrema?
(1) Des Anti-H1 sédatifs (qui sont aussi anticholinergiques).
(2) Lors de vomissements par stimulation de la zone chimiosensible de l’area postrema l’on utilise:
- Des antagonistes dopaminergiques (ex: Métoclopramide et Dompéridone).
- Des antagonistes 5-HT3 (ex: Ondansétron et Métoclopramide).
Halopéridol (Haldol)?
= Antiémétique via son action d’antagoniste dopaminergique (D2).
Utilisé lors de vomissements par stimulation (directe ou indirecte) de la zone chimiosensible de l’area postrema.
(= Antipyschotique/ Neuroleptique de 1ère génération ou “conventionnel”.
- Effets extra-pyramidaux: +++)
Diphenhydramine (Benocten)?
= Antiémétique via son action d’Antihistaminique-H1 sédatif.
Utilisé lors de mal des transports.
Dompéridone?
= Antiémétique via son action d’antagoniste dopaminergique.
Utilisé lors de vomissements par stimulation (directe ou indirecte) de la zone chimiosensible de l’area postrema.
NB: Dompéridone (contrairement à la Métoclopramide) ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique!
La barrière hémato-encéphalique est très efficace, constituée par les membranes des cellules endothéliales (capillaires) et des cellules gliales (astrocytes):
Citez 5 caractéristiques (diffusion, transporteurs, zones moins efficaces, etc)!
(1) Diffusion passive des subst. liposolubles (nicotine, alcool, héroïne).
(2) Transporteurs pour le glucose, les a.a. (tryptophane, l-dopa), etc.
(3) Limitation de la pénétration de certains médic dans le SNC (ex: lopéramide) par la glycoprotéine P.
(4) Barrière peu efficace à certains endroits:
- Hypophyse
- Hypothalamus
- Zone chimiosensible de l’area postrema (voilà pourquoi un antagoniste dopaminergique comme la Dompéridone peut être anti-émétique sans passer ds le SNC).
(5) La concentration d’un médic ds le LCR correspond à celle de sa fraction non liée aux protéines plasmatiques.
