Antidépresseurs Flashcards
Amitriptyline (Saroten) ?
- Mécanismes d’actions?
- Effets indésirables?
= Antidépresseur de la classe des TRICYCLIQUES -> sert aussi à traiter certaines douleurs neuropathiques (car tricyclique).
Egalement utilisé comme sédatif-hypnotique
Mécanismes d’actions:
- Inhibiteur de la recapture de sérotonine (5-HT) ET NA -> 5-HT > NA.
- Bloc des R. muscariniques, alpha1 et H1.
Effets indésirables:
- Sédation
- Prise de poids
- Bloc des récepteurs alpha et muscariniques
- Risque (létal) d’arythmies lors de surdosage, par bloc des canaux Na+ et K+.
Quels sont les 4 classes des antidépresseurs?
- Indications?
- Effets indésirables?
Voici les 4 classes:
(1) Les Tricycliques
- > Pr certaines douleurs neuropathiques
- > Entraînent sédation, prise de poids, bloc des récepteurs alpha et muscariniques, et surtout, un risque (létal) d’arythmies lors de surdosage, par bloc des canaux Na+ et K+.
(2) Les ISRS = Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine
- > Pour les attaques de panique
- > Peuvent provoquer agitation, insomnie, nausées (5-HT3) et troubles sexuels!
(3) Les IMAO-A = Inhibiteurs de la monoamine-oxydase type A
- > Peuvent provoquer agitation et insomnie
(4) Autres
NB: Certains antidépresseurs (fluoxétine, etc.) sont des inhibiteurs de cytochromes P450.
Quels sont les mécanismes d’action des antidépresseurs (3)?
(1) Inhibent la REcapture (et dc au niv. pré-synaptique) des monoamines (noradrénaline, sérotonine) ds la terminaison
(2) Bloquent des R. post-synaptiques.
(3) Inhibition (réversible) de la MAO-A -> antidépresseurs de la classe IMAO-A = Inhibiteurs de la monoamine-oxydase type A.
=> BUT = aug la concentration synaptique de NA et/ou 5-HT dans le SNC! MAIS attention -> L’association (ou le surdosage) de médicaments stimulant le système sérotoninergique peut induire un syndrome sérotoninergique!
Quand et comment agissent les antidépresseurs?
Quand? L’effet antidépresseur ne se manifeste chez le sujet déprimé qu’après un délai d’environ 1 à 4 semaines. Il n’est donc pas dû qu’à cette aug, ms à des conséquences à plus lg terme sur la signalisation intracell, ac p-t par ex une synthèse accrue de fact. neurotrophiques ou la normalisation de l’axe HT-HP-surrénalien.
Comment? L’efficacité thérapeutique des antidépresseurs est à peu près équivalente (∼ 1/3 d’échecs), quel que soit le mécanisme d’action. Ils diffèrent par leurs effets indésirables.
Dans quel condition apparait un syndrome sérotoninergique? Quels troubles engendre-t-il (3 types)?
Les médic qui aug l’activité du sys sérotoninergique peuvent provoquer un syndrome sérotoninergique en cas de surdosage (attention aux interactions avec des inhibiteurs de CYP) ou lorsqu’ils sont associés entre eux.
(1) Troubles SNC: confusion, agitation, convulsions, coma
(2) Troubles autonomes: hyperthermie, tachycardie, hypertension, etc.
(3) Troubles neuromusculaires: myoclonies, tremblement, rigidité, etc.
Venlafaxine (Efexor) ?
- Mécanisme d’action?
= Antidépresseur (de la classe “autres”).
Mécanisme d’action:
- Inhibiteur de la recapture de sérotonine (5-HT) ET NA -> 5-HT = NA.
NB: Elle ne bloque pas de récepteurs.
Trazodone (Trittico) ?
- Mécanismes d’actions?
= Antidépresseur (de la classe “autres”).
Mécanismes d’actions:
- Inhibiteur de la recapture de sérotonine (5-HT).
- Bloc des R. 5-HT2, alpha1 et H1.
Fluoxétine (Fluctine) ?
- Mécanisme d’action?
- Effets indésirables?
- Interactions?
= Antidépresseur de la classe des ISRS (= Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine). Aussi utilisé pr les attaques de panique
Mécanisme d’action:
- Inhibiteur de la recapture de sérotonine (5-HT).
NB: Elle ne bloque pas de récepteurs.
Effets indésirables:
- Agitation
- Insomnie
- Nausées (5-HT3)
- Troubles sexuels!
Interactions:
La Fluoxétine est substrat ET inhibiteur de la P450 type CYP2D6.
La fluoxétine (Fluctine) est un médicament à gd volume de distribution apparent.
Sertraline (Zoloft) ?
- Mécanisme d’action?
- Effets indésirables?
= Antidépresseur de la classe des ISRS (= Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine). Aussi utilisé pr les attaques de panique.
Mécanisme d’action:
- Inhibiteur de la recapture de sérotonine (5-HT).
NB: Elle ne bloque pas de récepteurs.
Effets indésirables:
- Agitation
- Insomnie
- Nausées (5-HT3)
- Troubles sexuels!
Moclobémide (Aurorix) ?
- Effets indésirables?
= Antidépresseur de la classe des IMAO-A (= Inhibiteurs de la monoamine-oxydase type A).
Effets indésirables:
- Agitation
- Insomnie
Mirtazapine (Réméron) ?
- Mécanisme d’action?
= Antidépresseur (de la classe “autres”). Aussi utilisé comme sédatif-hypnotique.
Mécanisme d’action:
Bloque les récepteurs α2 et 5−ΗΤ2a.
Bupropion (Wellbutrin, Zyban) ?
= Antidépresseur inhibant la recapture de la noradrénaline et de la dopamine. Est aussi utilisé pour faciliter le sevrage tabagique (agoniste nicotinique)!
