Metabolismo o Biotransformación Flashcards
Qué significa que un fármaco deba ser biotransformado o metabolizado?
Que debe ser biotransformado en compuestos polares para ser eliminados
Verdadero o falso: los fármacos se pueden excretar si son liposolubles
Falso
Cómo se llama el producto de la metabolización de un fármaco?
Metabolitos
Cómo es la actividad biológica del metabolito?
Carecen total o parcialmente de actividad biológica
Los metabolitos son hidrosolubles o liposolubles?
Hidrosolubles
Cómo se encuentran los metabolitos en la sangre?
Cómo fracción libre
Qué pasaría si un fármaco intenta ser excretado por vía renal?
Sufre un interno proceso de reabsorción tubular
Por qué un fármaco sufre un interno proceso de reabsorción tubular en la nefrona?
Por su liposolubilidad
Verdadero o falso: todo fármaco es metabolizado
Falso
Fases de la biotransformación?
Acción de enzimas sobre el fármaco
Acción de conjugasas sobre los metabólicos formados en la primera fase
Otros nombres para la fase 1 de la biotransformación
Reacciones no sintéticas
Acción de las enzimas
Tres tipos de reacciones no sintéticas
Oxidación
Reducción
Hidrólisis
Que se utiliza para transformar un fármaco en la fase 1 de la biotransformación?
Enzimas
Que origina el final de la fase 1 de la biotransformación?
Metabolito con disminución de la actividad o completamente inactivo
En qué caso la biotransformación da lugar a la reactivación de la droga?
Profarmacos
Que es un profarmaco?
Farmaco que en su forma original no tiene actividad pero en la fase 1 es un metabolito activo
Cuales son las reacciones de metabolización más frecuentes?
Oxidaciones
Ejemplos de oxidaciones
Hidroxilación
N-desalquilacion
Desaminación oxidativa
Sulfóxidos
Ejemplos de reducciones
Nitroreducción
Azorreducción
En qué se dividen las oxidaciones?
Reacciones fase 1 que utilizan el sistema P450
Reacciones fase 1 que no utilizan el sistema P450
Otros nombres para la fase 2 de la biotransformación
Reacciónes sintéticas
Acción de conjugasas sobre los metabolitos
Tipos de reacciones en la fase 2 del metabolismo?
Conjugaciones
Que ocasiona la fase 2 de la biotransformación?
Casi invariablemente la inactivación
Cómo es el metabolito formado durante la fase 2
Compuesto polar más hidrosoluble y facilmente eliminable
Con qué se puede combinar las reacciones sintéticas
Ácido glucarónico
Ácido acético
Grupos metilo
Ácido sulfúrico
Sistema enzimático microsomal hepático
Sistema enzimático responsable de la mayoría de las metabolizaciones
En donde se lleva a cabio la síntesis de enzimas que participan en las conjugaciones y oxidaciones
El el sistema microsomal del hepatocito
En qué enzimas se llevan a cabo las reducciones y las hidrólisis?
Enzimas no microsomales y microsomales
Citocromo P450
Sistema de enzimas
Hemoproteína
Determinadas por un gen específico
Inducible por drogas o xenobióticos
Catalizan reacciones de fase I
Definición de inducción enzimática
La síntesis de las enzimas microsomales se incrementa por la acción de las drogas que serán biotransformadas
Qué puede explicar la inducción enzimática?
Tolerancia a drogas
Tipos de inducción enzimática
Tipo fenobarbital
Tipo hidrólisis policíclicos carcinógenos
Tipo de inducción enzimática fenobarbital
Fármaco inductor estimula la síntesis de sus propios citocromos
Tipo de inducción hidrocarburos policíclicos carcinógenos
Fármaco estimula la síntesis de otros citocromos
A qué puede llevar la inducción hidrocarburos policíclicos carcinógenos
A tolerancias de otros fármacos
Verdadero o falso: Las enzimas microsomales pueden ser inhibidas
Verdadero
Acetiladores rápidos
Población que posee una mayor disponibilidad de enzimas
Pueden tener tolerancia
Acetiladores lentos
Población que crean menos enzimas
Tóxico por disminución del metabolismo
Mayor predisposición al efecto adverso
