Farmacodinamia Flashcards
1
Q
Definición de farmacodinamia
A
Estudio de los mecanismos de acción de la droga
2
Q
Características de los receptores farmacológicos
A
Moléculas generalmente proteícas ubicadas en la célula
Estructuralmente específicas
3
Q
Cuando el fármaco se une al receptor que se forma?
A
Un complejo fármaco- receptor
4
Q
Que hace el complejo fármaco-receptor?
A
Capaces de realizar cambios fisiológicos
5
Q
Cómo son las uniones químicas de las drogas con el receptor?
A
Lábiles y reversibles
6
Q
Que sufre el receptor cuando un fármaco se une?
A
Cambio configuracional
7
Q
Ubicación celular de los receptores
A
Receptores de membrana
Receptores Intracelulares
Receptores presinápticos
8
Q
En dónde se encuentran los receptores de membrana
A
Entre los fosfolípidos de la membrana sobresaliendo
9
Q
Que dominios tiene un receptor de membrana?
A
Intracelular y extracelular
10
Q
Verdadero o falso: en los receptores de membrana el fármaco entra a la célula
A
Falso
11
Q
En dónde se encuentran los receptores intracelulares?
A
En el citoplasma de las células, mitocondrias o núcleo
12
Q
Verdadero o falso: En los receptores intracelulares el fármaco entra por sí solo o hay un transportador
A
Verdadero
13
Q
Efecto farmacológico del receptor intracelular
A
Estimula la ARN polimerasa:
Transcripción de ADN y formación de ARNm
Pasa al citoplasma, origina síntesis de proteínas
14
Q
A dónde se dirige el complejo fármaco-receptor intracelular?
A
Al núcleo
15
Q
En dónde encontramos los receptores presinápticos?
A
En la membrana axonal presináptica
16
Q
Efecto farmacológico
del complejo fármaco-receptor presináptico?
A
Inhibición o liberación de neurotransmisores
17
Q
Clasificación de los tipos de receptores
A
Receptores asociados a canales iónicos transmembrana
Receptores asociados a proteína G intracelulares
Receptores transmembrana de actividad enzimática
Receptores intracelulares
18
Q
Que procesos regulan los receptores asociados a canales iónicos?
A
Neurotransmisión
Conducción cardíaca
Contracción muscular
Secreción
19
Q
Qué impacto pueden tener los medicamentos dirigidos a los canales iónicos?
A
Impacto en las principales funciones del cuerpo
20
Q
Qué factores activan los receptores asociados a canal iónico transmembrana?
A
Unión del ligando
Cambios en el voltaje de la membrana plasmática
21
Q
Qué factores regulan los receptores asociados a canal iónico transmembrana?
A
Por los mensajeros
22
Q
Verdadero o falso: Los canales iónicos son generalmente selectivos
A
Verdadero
23
Q
Cómo puede ser el dominio de unión al ligando en los receptores asociados a canales iónicos transmembrana?
A
Extracelular
Dentro del canal
Intracelular
24
Q
Qué significa que un receptor esté en estado libre?
A
No está ligado del receptor
25
Cómo se encuentra el receptor en estado libre?
Cerrado
26
Qué causa un ligando en el receptor asociado a canal iónico transmembrana cuando se une a este?
Un cambio configuracional que generalmente abre el canal
27
Otro nombre para los receptores transmembrana acoplados a proteínas G intracelulares
Receptores transmembrana de 2do mensajero
28
Cuál es el tipo de receptor más abundante y más importante en farmacología?
Receptores transmembrana de 2do mensajero
29
Describir el receptor transmembrana acoplado a proteínas G intracelulares
7 subunidades transmembrana
1 sola proteína
Unión 5-6 es diferente
30
En dónde se encuentra la zona de fijación del ligando en el receptor de 2do mensajero?
En el dominio extracelular
31
Porqué al receptor transmembrana acoplados a proteínas G intracelulares también se le llama de 2do mensajero?
Porque el α-GTP es el 2do mensajero
32
Qué causa la fijación de un ligando en el receptor transmembrana de 2do mensajero?
Causa un cambio configuracional en las 7 subunidades transmembrana
33
Qué subunidades tiene la proteína G?
α, β y γ
34
Cuales son los chaperones en la proteína G?
β y γ
35
Qué sucede cuando hay un cambio configuracional en las 7 subunidades transmembrana?
Recluta la proteína G que se encuentra en el citoplasma y se une a las subunidades 5-6
36
Qué sucede cuando la proteína G se acopla a las subunidades 5-6?
La subunidad α se fosforila para que se separe de las chaperonas
37
Qué hace α-GTP cuando está libre en el citoplasma?
Regula la actividad de proteínas efectoras
38
Quién tiene el efecto farmacológico en los receptores transmembrana acoplados a proteínas G intracelulares?
La subunidad α-GTP disociada
39
A qué se le llama 2do mensajero en los receptores transmembrana acoplados a proteínas G intracelulares?
A la α-GTP
40
Cómo se terminan las señales mediadas por las proteínas G?
Con la hidrólisis de GTP a GDP mediada por la GTPasa que hace que se vuelva a unir a los chaperones
41
Que vías y enzimas son las más activadas por las proteínas G?
Ciclasas
Enzima fosfolipasa C
42
Función de receptores transmembrana de actividad enzimática
Estimulan la activación de un dominio intracelular con la interacción de la unión a un ligando extracelular
43
En dónde se da la acción enzimática en los receptores transmembrana de actividad enzimática?
Intracelular
44
Clasificación de los receptores transmembrana de actividad enzimática en base a su mecanismo o acción citoplasmática
Receptor tirosina quinasa
Receptor tirosina fosfatasa
Receptores asociados a la tirosina quinasa
Receptor Serina/Treonina Cinasas
Receptor
Guanilil Ciclasas
45
Componentes de un receptor tirosina quinasa
2 ligandos
2 receptores transmembrana
46
Cómo funciona el receptor tirosina quinasa?
Ligandos se unen al domino extra celular del receptor que es un monómero
Los receptores se dimerizan
El dominio intracelular del receptor de comporta como enzima
Está enzima fosforila tirosina
47
Verdadero o falso: el receptor tirosina quinasa utiliza una molécula de fármaco
Falso
48
Verdadero o falso: el receptor tirosina quinasa utiliza 2 moléculas de fármaco
Verdadero
49
Verdadero o falso: el receptor tirosina quinasa utiliza 2 monómeros
Verdadero
50
Verdadero o falso: el receptor tirosina quinasa utiliza solo un monómero
Falso
51
Cómo funciona el receptor tirosina fosfatasa?
Una molécula de fármaco se une al receptor transmembrana
No dimeriza, el dominio intracelular actúa como enzima
La enzima desfoforila tirosina
52
Verdadero o falso: el receptor tirosina fosfatasa utiliza una molécula de fármaco
Verdadero
53
Verdadero o falso: el receptor tirosina fosfatasa utiliza 2 moléculas de farmaco
Falso
54
Verdadero o falso: el receptor tirosina fosfatasa utiliza 2 proteínas transmembrana
Falso
55
Cuál es la acción farmacológica del receptor tirosina fosfatasa?
Desfosforilar tirosina
56
Componentes necesarios en los receptores asociados a la tirosina quinasa
2 monómeros
1 fármaco
Quinasa activa
57
Cómo funcionan los receptores asociados a la tirosina quinasa?
El fármaco causa que los 2 monómeros se agrupen
Las proteínas se dimerizan
Reclutan una enzima
Forman el complejo dímero-quinasa
Fosforila la tirosina
58
Quien tiene la acción farmacológica en los receptores asociados a la tirosina quinasa?
Complejo dímero-quinasa
59
Verdadero o falso: los receptores asociados a la tirosina quinasa utilizan 1 molécula de fármaco
Verdadero
60
Verdadero o falso: los receptores asociados a la tirosina quinasa utilizan 2 moléculas de fármaco
Falso
61
Verdadero o falso: los receptores asociados a la tirosina quinasa usan 2 monómeros
Verdadero
62
Verdadero o falso: los receptores asociados a la tirosina quinasa usan 1 monómero
Falso
63
Componentes del receptor Serina/Treonina Cinasa
2 fármacos
2 monómeros
64
Como funciona el receptor Serina/Treonina Cinasa?
2 moléculas de fármaco se unen a 2 receptores
Estos receptores se dimerizan
Acción farmacológica de fosforilar serina/treonina
65
Verdadero o falso: el receptor Serina/Treonina Cinasa utiliza 2 moléculas de fármaco
Verdadero
66
Verdadero o falso: el receptor Serina/Treonina Cinasa utiliza 1 molécula de fármaco
Falso
67
Verdadero o falso: el receptor Serina/Treonina Cinasa utiliza 2 receptores
Verdadero
68
Verdadero o falso: el receptor Serina/Treonina Cinasa utiliza 1 receptor
Falso
69
Componentes del Receptor Guanilil Ciclasa
1 molécula de fármaco
1 receptor
70
Cómo funciona el receptor Guanilil Ciclasa?
1 molécula de fármaco se une al receptor
GTP se convierte en cGMP
71
Verdadero o falso: el receptor Guanilil/Ciclasa utiliza solo 1 molécula de fármaco
Verdadero
72
Verdadero o falso: el receptor Guanilil/Ciclasa utiliza 2 moléculas de fármaco
Falso
73
Verdadero o falso: el receptor Guanilil/Ciclasa utiliza 2 receptores
Falso
74
Verdadero o falso: el receptor Guanilil/Ciclasa utiliza 1 receptor
Verdadero
75
Por qué son importantes los receptores serina/treonina cinasas?
Para la metástasis
76
Cómo funcionan los receptores intracelulares?
Un fármaco ingresa al citoplasma
Se une a un receptor intracelular formando el complejo fármaco-receptor
El complejo fármaco-receptor se dirige al núcleo donde regula la transcripción al activar un gen-síntesis de proteínas
77
Afinidad
Fuerza con la que se une un fármaco
78
Eficacia
Capacidad para producir la acción fisio-farmacológica después de la unión del fármaco
79
Otro nombre para la eficacia
Actividad intrínseca
80
Con que se relaciona la intensidad del efecto?
Con el número de receptores ocupados por la droga
81
Porcentaje de receptores que ocupa un fármaco
1-5%
82
Entre qué porcentaje de ocupación de receptores ya se determina una respuesta celular máxima
1-5%
83
Verdadero o falso: Los receptores están siempre ahi y no se destruyen ni se producen más
Falso
84
Agonista puro
Posee afinidad y eficacia
85
Antagonista
Posee afinidad pero no eficacia
86
Agonista parcial
Posee afinidad y cierta eficacia
87
Agonista-antagonista
2 fármacos tienen afinidad y eficacia pero uno de ellos tiene mayor afinidad, tiene eficacia, pero bloquea la acción del 2do fármaco
88
Agonista inverso
Afinidad y eficacia, pero el efecto es inverso al del agonista
89
Clasificación del antagonismo
Antagonismo competitivo
Antagonismo no competitivo
Antagonismo fisiológico
90
Qué es el antagonismo competitivo?
Un antagonista se una a ciertos receptores de manera reversible en los mismos sitios de unión que el agonista
91
Como es la unión del ligando en el antagonismo competitivo?
Reversible
92
Cómo es la actividad del antagonismo competitivo?
No tienen actividad
93
Cómo se puede sobrellevar el efecto del antagonista competitivo?
Agregando una cantidad suficiente de agonista para vencer la inhibición y remover el estado de antagonismo
94
Qué es el antagonismo no competitivo?
Un antagonista se une de forma irreversible al sitio alostérico que modifica el receptor
95
Qué ocasiona el antagonismo no competitivo?
Reducción de la magnitud de la respuesta general por el agonista
96
Qué es el antagonismo fisiológico?
Dos medicamentos actúan en diferentes receptores y generan efectos opuestos
97
Cómo se llama la relación que tienen los fármacos en el antagonismo fisiológico?
Relación antagonista
98
Regulación de los receptores
Up regulation
Down regulation
Regulación homoespecífica
Regulación heteroespecífica
99
Por qué se da el up regulation?
Utilización continua de fármacos antagonistas
100
Ausencia de qué hay en el up regulation?
Ausencia de ligandos agonistas
101
Qué produce el up regulation?
Aumento del número de receptores disponibles
Incremento de la síntesis de receptores
Aumento de la afinidad por los agonistas
102
Por qué se da el down regulation?
Por la sobreestimulación y sobreocupación de receptores
103
Qué genera el down regulation?
Elimina receptores o los esconde
104
Definición de regulación homoespecífica
La presencia continua de un fármaco determina una disminución o aumento progresivo del número de su receptores
105
Definición de regulación heteroespecífica
Presencia de un agonista hace que se regulen los receptores de otro fármaco
106
Otro nombre para regulación heteroespecífica
Trans-regulación
107
Mecanismos de regulación de los receptores
En el propio receptor
Internalización de los receptores
Alteración de los mecanismos post-receptor
Aumento de la sensibilidad o afinidad del receptor o por aumento del num de receptores
108
Cómo funciona el mecanismo de regulación de los receptores en el propio receptor?
Modificación estructural
Cambia el tipo de unión entre droga y receptor
Progresivamente pierde la afinidad de los agonistas por el receptor
109
Cómo funciona el mecanismo de internalización de los receptores?
Interacción con los agonistas puede internalizar los receptores (solo de membrana), degradar el receptor o disminuir el num de receptores
110
Cómo funciona el mecanismo de regulación de los receptores por alteración de los mecanismos post-receptor
Ausencia de segundo mensajero
111
Cómo funciona el mecanismo de regulación de los receptores por aumento de la sensibilidad o afinidad del receptor o por aumento del num de receptores
Luego del uso prolongado de antagonistas competitivos la supresión brusca del fármaco provoca un efecto "rebote" adverso
112
Otros mecanismos de acción no mediados por receptores
Efectos sobre enzimas
Dependientes de sus propiedades físicas-químicas
Efectos de tipo indirectos
113
Acetilcolinesterasa
Puede ser inhibida de forma irreversible por los compuestos organofosforados
114
Aldehído deshidrogenasa
Reacción que transforma el acetaldehído en ácido acético y agua
115
Transpeptidasa bacteriana
Indispensable para la síntesis de la pared bacteriana
116
Cicloxigenasa
Síntesis de prostaglandinas, autacoides responsables de la inflamación, dolor y fiebre
117
Fosfolipasa A2
Prostaglandinas y leucotrienos que son los responsables de la inflamación, broncoconstricción
118
Monoaminoxidas (MAO)
Interviene en la metabolización de las catecolaminas
119
DOPA-decarboxilasa
Necesaria para la transformación de dopa a dopamina
120
Tirosina-hidroxilasa
Necesaria para la transformación de tirosina en DOPA
121
Dihidrofolicoreductasa
Potencia la acción de las sulfonamidas sobre la síntesis del ácido fólico necesaria para bacterias sensibles
122
ATPasa NaK cardíaca
Inhibida por los digitálicos de la acción inotrópica positiva
123
ATPasa de H
Inhibida por el omeprazol, de este modo este agente actúa como antisecretor gástrico
124
Mecanismo de acción no mediados por enzimas dependientes de sus propiedades físico-químicas
Drogas que actúan por sus propiedades osmóticas
Radioisótopos y material radiopaco
Agentes quelantes
125
Mecanismo de acción no mediado por receptores de tipo indirecto
Anfetamina: producen desplazamiento de las catecolaminas desde el axoplasma al espacio intersináptico
