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Fármaco 1 > Farmacodinamia > Flashcards

Farmacodinamia Flashcards

1
Q

Definición de farmacodinamia

A

Estudio de los mecanismos de acción de la droga

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Q

Características de los receptores farmacológicos

A

Moléculas generalmente proteícas ubicadas en la célula
Estructuralmente específicas

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3
Q

Cuando el fármaco se une al receptor que se forma?

A

Un complejo fármaco- receptor

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4
Q

Que hace el complejo fármaco-receptor?

A

Capaces de realizar cambios fisiológicos

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5
Q

Cómo son las uniones químicas de las drogas con el receptor?

A

Lábiles y reversibles

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6
Q

Que sufre el receptor cuando un fármaco se une?

A

Cambio configuracional

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7
Q

Ubicación celular de los receptores

A

Receptores de membrana
Receptores Intracelulares
Receptores presinápticos

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8
Q

En dónde se encuentran los receptores de membrana

A

Entre los fosfolípidos de la membrana sobresaliendo

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9
Q

Que dominios tiene un receptor de membrana?

A

Intracelular y extracelular

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10
Q

Verdadero o falso: en los receptores de membrana el fármaco entra a la célula

A

Falso

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11
Q

En dónde se encuentran los receptores intracelulares?

A

En el citoplasma de las células, mitocondrias o núcleo

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12
Q

Verdadero o falso: En los receptores intracelulares el fármaco entra por sí solo o hay un transportador

A

Verdadero

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13
Q

Efecto farmacológico del receptor intracelular

A

Estimula la ARN polimerasa:
Transcripción de ADN y formación de ARNm
Pasa al citoplasma, origina síntesis de proteínas

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14
Q

A dónde se dirige el complejo fármaco-receptor intracelular?

A

Al núcleo

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15
Q

En dónde encontramos los receptores presinápticos?

A

En la membrana axonal presináptica

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16
Q

Efecto farmacológico
del complejo fármaco-receptor presináptico?

A

Inhibición o liberación de neurotransmisores

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17
Q

Clasificación de los tipos de receptores

A

Receptores asociados a canales iónicos transmembrana
Receptores asociados a proteína G intracelulares
Receptores transmembrana de actividad enzimática
Receptores intracelulares

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18
Q

Que procesos regulan los receptores asociados a canales iónicos?

A

Neurotransmisión
Conducción cardíaca
Contracción muscular
Secreción

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19
Q

Qué impacto pueden tener los medicamentos dirigidos a los canales iónicos?

A

Impacto en las principales funciones del cuerpo

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20
Q

Qué factores activan los receptores asociados a canal iónico transmembrana?

A

Unión del ligando
Cambios en el voltaje de la membrana plasmática

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21
Q

Qué factores regulan los receptores asociados a canal iónico transmembrana?

A

Por los mensajeros

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22
Q

Verdadero o falso: Los canales iónicos son generalmente selectivos

A

Verdadero

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23
Q

Cómo puede ser el dominio de unión al ligando en los receptores asociados a canales iónicos transmembrana?

A

Extracelular
Dentro del canal
Intracelular

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24
Q

Qué significa que un receptor esté en estado libre?

A

No está ligado del receptor

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25
Q

Cómo se encuentra el receptor en estado libre?

A

Cerrado

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26
Q

Qué causa un ligando en el receptor asociado a canal iónico transmembrana cuando se une a este?

A

Un cambio configuracional que generalmente abre el canal

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27
Q

Otro nombre para los receptores transmembrana acoplados a proteínas G intracelulares

A

Receptores transmembrana de 2do mensajero

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28
Q

Cuál es el tipo de receptor más abundante y más importante en farmacología?

A

Receptores transmembrana de 2do mensajero

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29
Q

Describir el receptor transmembrana acoplado a proteínas G intracelulares

A

7 subunidades transmembrana
1 sola proteína
Unión 5-6 es diferente

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30
Q

En dónde se encuentra la zona de fijación del ligando en el receptor de 2do mensajero?

A

En el dominio extracelular

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31
Q

Porqué al receptor transmembrana acoplados a proteínas G intracelulares también se le llama de 2do mensajero?

A

Porque el α-GTP es el 2do mensajero

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32
Q

Qué causa la fijación de un ligando en el receptor transmembrana de 2do mensajero?

A

Causa un cambio configuracional en las 7 subunidades transmembrana

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33
Q

Qué subunidades tiene la proteína G?

A

α, β y γ

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34
Q

Cuales son los chaperones en la proteína G?

A

β y γ

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35
Q

Qué sucede cuando hay un cambio configuracional en las 7 subunidades transmembrana?

A

Recluta la proteína G que se encuentra en el citoplasma y se une a las subunidades 5-6

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36
Q

Qué sucede cuando la proteína G se acopla a las subunidades 5-6?

A

La subunidad α se fosforila para que se separe de las chaperonas

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37
Q

Qué hace α-GTP cuando está libre en el citoplasma?

A

Regula la actividad de proteínas efectoras

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38
Q

Quién tiene el efecto farmacológico en los receptores transmembrana acoplados a proteínas G intracelulares?

A

La subunidad α-GTP disociada

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39
Q

A qué se le llama 2do mensajero en los receptores transmembrana acoplados a proteínas G intracelulares?

A

A la α-GTP

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40
Q

Cómo se terminan las señales mediadas por las proteínas G?

A

Con la hidrólisis de GTP a GDP mediada por la GTPasa que hace que se vuelva a unir a los chaperones

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41
Q

Que vías y enzimas son las más activadas por las proteínas G?

A

Ciclasas
Enzima fosfolipasa C

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42
Q

Función de receptores transmembrana de actividad enzimática

A

Estimulan la activación de un dominio intracelular con la interacción de la unión a un ligando extracelular

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43
Q

En dónde se da la acción enzimática en los receptores transmembrana de actividad enzimática?

A

Intracelular

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44
Q

Clasificación de los receptores transmembrana de actividad enzimática en base a su mecanismo o acción citoplasmática

A

Receptor tirosina quinasa
Receptor tirosina fosfatasa
Receptores asociados a la tirosina quinasa
Receptor Serina/Treonina Cinasas
Receptor
Guanilil Ciclasas

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45
Q

Componentes de un receptor tirosina quinasa

A

2 ligandos
2 receptores transmembrana

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46
Q

Cómo funciona el receptor tirosina quinasa?

A

Ligandos se unen al domino extra celular del receptor que es un monómero
Los receptores se dimerizan
El dominio intracelular del receptor de comporta como enzima
Está enzima fosforila tirosina

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47
Q

Verdadero o falso: el receptor tirosina quinasa utiliza una molécula de fármaco

A

Falso

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48
Q

Verdadero o falso: el receptor tirosina quinasa utiliza 2 moléculas de fármaco

A

Verdadero

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49
Q

Verdadero o falso: el receptor tirosina quinasa utiliza 2 monómeros

A

Verdadero

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50
Q

Verdadero o falso: el receptor tirosina quinasa utiliza solo un monómero

A

Falso

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51
Q

Cómo funciona el receptor tirosina fosfatasa?

A

Una molécula de fármaco se une al receptor transmembrana
No dimeriza, el dominio intracelular actúa como enzima
La enzima desfoforila tirosina

52
Q

Verdadero o falso: el receptor tirosina fosfatasa utiliza una molécula de fármaco

A

Verdadero

53
Q

Verdadero o falso: el receptor tirosina fosfatasa utiliza 2 moléculas de farmaco

A

Falso

54
Q

Verdadero o falso: el receptor tirosina fosfatasa utiliza 2 proteínas transmembrana

A

Falso

55
Q

Cuál es la acción farmacológica del receptor tirosina fosfatasa?

A

Desfosforilar tirosina

56
Q

Componentes necesarios en los receptores asociados a la tirosina quinasa

A

2 monómeros
1 fármaco
Quinasa activa

57
Q

Cómo funcionan los receptores asociados a la tirosina quinasa?

A

El fármaco causa que los 2 monómeros se agrupen
Las proteínas se dimerizan
Reclutan una enzima
Forman el complejo dímero-quinasa
Fosforila la tirosina

58
Q

Quien tiene la acción farmacológica en los receptores asociados a la tirosina quinasa?

A

Complejo dímero-quinasa

59
Q

Verdadero o falso: los receptores asociados a la tirosina quinasa utilizan 1 molécula de fármaco

A

Verdadero

60
Q

Verdadero o falso: los receptores asociados a la tirosina quinasa utilizan 2 moléculas de fármaco

A

Falso

61
Q

Verdadero o falso: los receptores asociados a la tirosina quinasa usan 2 monómeros

A

Verdadero

62
Q

Verdadero o falso: los receptores asociados a la tirosina quinasa usan 1 monómero

A

Falso

63
Q

Componentes del receptor Serina/Treonina Cinasa

A

2 fármacos
2 monómeros

64
Q

Como funciona el receptor Serina/Treonina Cinasa?

A

2 moléculas de fármaco se unen a 2 receptores
Estos receptores se dimerizan
Acción farmacológica de fosforilar serina/treonina

65
Q

Verdadero o falso: el receptor Serina/Treonina Cinasa utiliza 2 moléculas de fármaco

A

Verdadero

66
Q

Verdadero o falso: el receptor Serina/Treonina Cinasa utiliza 1 molécula de fármaco

A

Falso

67
Q

Verdadero o falso: el receptor Serina/Treonina Cinasa utiliza 2 receptores

A

Verdadero

68
Q

Verdadero o falso: el receptor Serina/Treonina Cinasa utiliza 1 receptor

A

Falso

69
Q

Componentes del Receptor Guanilil Ciclasa

A

1 molécula de fármaco
1 receptor

70
Q

Cómo funciona el receptor Guanilil Ciclasa?

A

1 molécula de fármaco se une al receptor
GTP se convierte en cGMP

71
Q

Verdadero o falso: el receptor Guanilil/Ciclasa utiliza solo 1 molécula de fármaco

A

Verdadero

72
Q

Verdadero o falso: el receptor Guanilil/Ciclasa utiliza 2 moléculas de fármaco

A

Falso

73
Q

Verdadero o falso: el receptor Guanilil/Ciclasa utiliza 2 receptores

A

Falso

74
Q

Verdadero o falso: el receptor Guanilil/Ciclasa utiliza 1 receptor

A

Verdadero

75
Q

Por qué son importantes los receptores serina/treonina cinasas?

A

Para la metástasis

76
Q

Cómo funcionan los receptores intracelulares?

A

Un fármaco ingresa al citoplasma
Se une a un receptor intracelular formando el complejo fármaco-receptor
El complejo fármaco-receptor se dirige al núcleo donde regula la transcripción al activar un gen-síntesis de proteínas

77
Q

Afinidad

A

Fuerza con la que se une un fármaco

78
Q

Eficacia

A

Capacidad para producir la acción fisio-farmacológica después de la unión del fármaco

79
Q

Otro nombre para la eficacia

A

Actividad intrínseca

80
Q

Con que se relaciona la intensidad del efecto?

A

Con el número de receptores ocupados por la droga

81
Q

Porcentaje de receptores que ocupa un fármaco

A

1-5%

82
Q

Entre qué porcentaje de ocupación de receptores ya se determina una respuesta celular máxima

A

1-5%

83
Q

Verdadero o falso: Los receptores están siempre ahi y no se destruyen ni se producen más

A

Falso

84
Q

Agonista puro

A

Posee afinidad y eficacia

85
Q

Antagonista

A

Posee afinidad pero no eficacia

86
Q

Agonista parcial

A

Posee afinidad y cierta eficacia

87
Q

Agonista-antagonista

A

2 fármacos tienen afinidad y eficacia pero uno de ellos tiene mayor afinidad, tiene eficacia, pero bloquea la acción del 2do fármaco

88
Q

Agonista inverso

A

Afinidad y eficacia, pero el efecto es inverso al del agonista

89
Q

Clasificación del antagonismo

A

Antagonismo competitivo
Antagonismo no competitivo
Antagonismo fisiológico

90
Q

Qué es el antagonismo competitivo?

A

Un antagonista se una a ciertos receptores de manera reversible en los mismos sitios de unión que el agonista

91
Q

Como es la unión del ligando en el antagonismo competitivo?

A

Reversible

92
Q

Cómo es la actividad del antagonismo competitivo?

A

No tienen actividad

93
Q

Cómo se puede sobrellevar el efecto del antagonista competitivo?

A

Agregando una cantidad suficiente de agonista para vencer la inhibición y remover el estado de antagonismo

94
Q

Qué es el antagonismo no competitivo?

A

Un antagonista se une de forma irreversible al sitio alostérico que modifica el receptor

95
Q

Qué ocasiona el antagonismo no competitivo?

A

Reducción de la magnitud de la respuesta general por el agonista

96
Q

Qué es el antagonismo fisiológico?

A

Dos medicamentos actúan en diferentes receptores y generan efectos opuestos

97
Q

Cómo se llama la relación que tienen los fármacos en el antagonismo fisiológico?

A

Relación antagonista

98
Q

Regulación de los receptores

A

Up regulation
Down regulation
Regulación homoespecífica
Regulación heteroespecífica

99
Q

Por qué se da el up regulation?

A

Utilización continua de fármacos antagonistas

100
Q

Ausencia de qué hay en el up regulation?

A

Ausencia de ligandos agonistas

101
Q

Qué produce el up regulation?

A

Aumento del número de receptores disponibles
Incremento de la síntesis de receptores
Aumento de la afinidad por los agonistas

102
Q

Por qué se da el down regulation?

A

Por la sobreestimulación y sobreocupación de receptores

103
Q

Qué genera el down regulation?

A

Elimina receptores o los esconde

104
Q

Definición de regulación homoespecífica

A

La presencia continua de un fármaco determina una disminución o aumento progresivo del número de su receptores

105
Q

Definición de regulación heteroespecífica

A

Presencia de un agonista hace que se regulen los receptores de otro fármaco

106
Q

Otro nombre para regulación heteroespecífica

A

Trans-regulación

107
Q

Mecanismos de regulación de los receptores

A

En el propio receptor
Internalización de los receptores
Alteración de los mecanismos post-receptor
Aumento de la sensibilidad o afinidad del receptor o por aumento del num de receptores

108
Q

Cómo funciona el mecanismo de regulación de los receptores en el propio receptor?

A

Modificación estructural
Cambia el tipo de unión entre droga y receptor
Progresivamente pierde la afinidad de los agonistas por el receptor

109
Q

Cómo funciona el mecanismo de internalización de los receptores?

A

Interacción con los agonistas puede internalizar los receptores (solo de membrana), degradar el receptor o disminuir el num de receptores

110
Q

Cómo funciona el mecanismo de regulación de los receptores por alteración de los mecanismos post-receptor

A

Ausencia de segundo mensajero

111
Q

Cómo funciona el mecanismo de regulación de los receptores por aumento de la sensibilidad o afinidad del receptor o por aumento del num de receptores

A

Luego del uso prolongado de antagonistas competitivos la supresión brusca del fármaco provoca un efecto “rebote” adverso

112
Q

Otros mecanismos de acción no mediados por receptores

A

Efectos sobre enzimas
Dependientes de sus propiedades físicas-químicas
Efectos de tipo indirectos

113
Q

Acetilcolinesterasa

A

Puede ser inhibida de forma irreversible por los compuestos organofosforados

114
Q

Aldehído deshidrogenasa

A

Reacción que transforma el acetaldehído en ácido acético y agua

115
Q

Transpeptidasa bacteriana

A

Indispensable para la síntesis de la pared bacteriana

116
Q

Cicloxigenasa

A

Síntesis de prostaglandinas, autacoides responsables de la inflamación, dolor y fiebre

117
Q

Fosfolipasa A2

A

Prostaglandinas y leucotrienos que son los responsables de la inflamación, broncoconstricción

118
Q

Monoaminoxidas (MAO)

A

Interviene en la metabolización de las catecolaminas

119
Q

DOPA-decarboxilasa

A

Necesaria para la transformación de dopa a dopamina

120
Q

Tirosina-hidroxilasa

A

Necesaria para la transformación de tirosina en DOPA

121
Q

Dihidrofolicoreductasa

A

Potencia la acción de las sulfonamidas sobre la síntesis del ácido fólico necesaria para bacterias sensibles

122
Q

ATPasa NaK cardíaca

A

Inhibida por los digitálicos de la acción inotrópica positiva

123
Q

ATPasa de H

A

Inhibida por el omeprazol, de este modo este agente actúa como antisecretor gástrico

124
Q

Mecanismo de acción no mediados por enzimas dependientes de sus propiedades físico-químicas

A

Drogas que actúan por sus propiedades osmóticas
Radioisótopos y material radiopaco
Agentes quelantes

125
Q

Mecanismo de acción no mediado por receptores de tipo indirecto

A

Anfetamina: producen desplazamiento de las catecolaminas desde el axoplasma al espacio intersináptico

Fármaco 1 (51 decks)

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