Medicatie 1

Question 1

Farmacodynamiek=

Farmacokinetiek=

Answer 1

• Wat het geneesmiddel doet met het lichaam
• Wat het lichaam doet met het geneesmiddel

Question 2

farmacokinetiek: ADME verdieping.

Leg uit wat er gebeurt:

Answer 2

1. Absorptiefase:
   *First‐pass metabolisme
   alle bloedvaten rondom het maag‐darm‐kanaal gaan rechtstreeks naar de lever voordat ze de rest van het lichaam bereiken tijdens 1e passage door lever kan een deel van het geneesmiddel al afgebroken worden en hierdoor niet meer voor werking beschikbaar zijn (= first pass effect)
2. Enterohepatische kringloop (EHK): medicament gaat eerst via de Gal terug naar de darmen-> medicatie later beschikbaar
   voor distributie door circulatie

-Hoog first pass effect = bloedspiegel medicijn is verlaagd
-Sprake van EHK -> medicament blijft lang in het bloed, langere T1/2

Question 3

Waar en waardoor vindt metabolisme plaats?

Answer 3

In de lever en darm (CyP450)

Question 4

Welke aangrijpingspunten zijn er voor medicatie? (4)

Answer 4

Receptoren, ionkanalen, enzymen, transporteiwitten

Question 5

Wat is de Enterohepatische kringloop (EHK):

Answer 5

medicament gaat eerst via de Gal terug naar de darmen-> medicatie later beschikbaar
voor distributie door circulatie

Question 6

Mate en snelheid waarin het geneesmiddel na toediening wordt opgenomen in het lichaam. Waarvan is dit afhankelijk? (4)

Answer 6

1. Toedieningsvorm; welke ken je?
2. Zuurgraad maag-darm kanaal
3. Beschikbaar darmoppervlak voor opname
4. Snelheid maaglediging en darmpassage

Question 7

Wat is de biologische beschikbaarheid?

Answer 7

hoeveelheid werkzame stof die na toediening in het bloed beschikbaar komt.

Question 8

Wat geeft 100% biologische beschikbaarheid?

Answer 8

Veneuze toediening (rechtstreeks in de bloedbaan) geeft 100 % biologische beschikbaarheid. (= parenteraal; via infuus, injectie)

Question 9

Wanneer spreekt men van interactie?

Answer 9

Wanneer de werking (het effect) van een geneesmiddel wordt beïnvloed door een ander geneesmiddel dat de patiënt gebruikt.

Question 10

Wat is er vereist voor een goede werking van een geneesmiddel?

Answer 10

Dat het op de ‘gewenste’ plaats (receptor, enzym, ionkanaal) aanwezig is (in voldoend hoge concentratie)

Question 11

Wanneer is er sprake van farmacodynamische interactie?

Answer 11

In het geval van competitie/verdringing door ander geneesmiddel ter plaatse van receptor, enzym of ionkanaal

Question 12

Wanneer is er sprake van een farmacokinetische interactie?

Answer 12

In het geval van beïnvloeding door ander geneesmiddel van absorptie, metabolisme, of excretie

Question 13

Farmacokinetische Interacties.
Wat kan er mis gaan in de absorptiefase? (3)

Answer 13

1. In maagdarmkanaal door vorming van slecht oplosbare verbindingen, bijv. met calciumionen (maagzuurremmer (Rennie), zuivelproducten), ijzerverbindingen (als geneesmiddel of in de voeding) enz.
2. Bij antibiotica en bijv. levothyroxine (schildklier) en bisfosfonaten (osteoporose) wordt daarom aanbevolen deze tenminste een half uur voor het eten of drinken in te nemen
3. Wijziging van de zuurgraad in maag en darmen tgv maagzuurremmers (Rennie) of protonpompremmers (Omeprazol) kan de absorptie van geneesmiddelen beïnvloeden

Question 14

Wat is onderdeel van de Metabolisme-fase?

Answer 14

Cytochroom P450 enzymsysteem

Question 15

Wat doet het Cytochroom P450 enzymsysteem?

Answer 15

Gericht op omzetten van stoffen / geneesmiddelen die hierdoor als regel beter wateroplosbaar (hydrofiel) worden

Question 16

Wat zijn inductoren?

en wat doen remmers?

Answer 16

Geneesmiddelen die de activiteit van bepaalde CYP- enzymen verhogen

activiteit verlagen

Question 17

Carbamazepine (medicijn bij Epilepsie) is een inductor van CYP1A2, CYP2C9, CYP3A4. Wat kan er hierdoor gebeuren?

Answer 17

de bloedspiegel van bijv. Acenocoumarol kan hierdoor dalen

Question 18

Miconazol is een remmer van CYP2C9, wat kan er hierdoor gebeuren.

Answer 18

Juist stijging van de bloedspiegel bij bijv. Acenocoumarol

Question 19

Wat is normale fysiologie bij het ouder worden? (8)

Answer 19

1. darmwerking trager
2. verminderde nierfunctie
3. verminderde cognitie
4. verminderde spiermassa
5. huid wordt dunner
6. slechter zien/ horen
7. CZS: minder receptoren & isolatielaag om neuronen dunner
8. balans, vallen, incontinentie

Question 20

Vanaf 20-30 jaar verlies je 3% van de spiermassa per jaar. Over 15 jaar is dat al de helft. Waarop heeft dit invloed?

Answer 20

Dit heeft invloed op de vet/ vocht verdeling in het lichaam.

Question 21

Wat zijn consequenties van verandering op de vet/ vocht verdeling in het lichaam? (3)

Answer 21

• De verdeling van geneesmiddelen over de verschillende weefsels en de eliminatietijd wijzigen.
• Voorbeeld: Diazepam =lipofiel
• Diazepam cumuleert in het vetweefsel; eliminatiehalfwaardetijd T1/2 neemt sterk toe.
  ->Werking en bijwerking duren langer!

Question 22

ACE-remmers hebben als bijwerking angio-oedeem. Waarom?

Answer 22

Omdat het effect heeft op het RAAS-systeem. Dit zorgt voor vasodilatatie

Question 23

calciumantagonisten kunnen gingivahyperplasie veroorzaken. Waarom?

Answer 23

Door remming van Ca2+ instroom