Medicatie 1 Flashcards
Farmacodynamiek=
Farmacokinetiek=
- Wat het geneesmiddel doet met het lichaam
- Wat het lichaam doet met het geneesmiddel
farmacokinetiek: ADME verdieping.
Leg uit wat er gebeurt:
- Absorptiefase:
*First‐pass metabolisme
alle bloedvaten rondom het maag‐darm‐kanaal gaan rechtstreeks naar de lever voordat ze de rest van het lichaam bereiken tijdens 1e passage door lever kan een deel van het geneesmiddel al afgebroken worden en hierdoor niet meer voor werking beschikbaar zijn (= first pass effect) - Enterohepatische kringloop (EHK): medicament gaat eerst via de Gal terug naar de darmen-> medicatie later beschikbaar
voor distributie door circulatie
-Hoog first pass effect = bloedspiegel medicijn is verlaagd
-Sprake van EHK -> medicament blijft lang in het bloed, langere T1/2
Waar en waardoor vindt metabolisme plaats?
In de lever en darm (CyP450)
Welke aangrijpingspunten zijn er voor medicatie? (4)
Receptoren, ionkanalen, enzymen, transporteiwitten
Wat is de Enterohepatische kringloop (EHK):
medicament gaat eerst via de Gal terug naar de darmen-> medicatie later beschikbaar
voor distributie door circulatie
Mate en snelheid waarin het geneesmiddel na toediening wordt opgenomen in het lichaam. Waarvan is dit afhankelijk? (4)
- Toedieningsvorm; welke ken je?
- Zuurgraad maag-darm kanaal
- Beschikbaar darmoppervlak voor opname
- Snelheid maaglediging en darmpassage
Wat is de biologische beschikbaarheid?
hoeveelheid werkzame stof die na toediening in het bloed beschikbaar komt.
Wat geeft 100% biologische beschikbaarheid?
Veneuze toediening (rechtstreeks in de bloedbaan) geeft 100 % biologische beschikbaarheid. (= parenteraal; via infuus, injectie)
Wanneer spreekt men van interactie?
Wanneer de werking (het effect) van een geneesmiddel wordt beïnvloed door een ander geneesmiddel dat de patiënt gebruikt.
Wat is er vereist voor een goede werking van een geneesmiddel?
Dat het op de ‘gewenste’ plaats (receptor, enzym, ionkanaal) aanwezig is (in voldoend hoge concentratie)
Wanneer is er sprake van farmacodynamische interactie?
In het geval van competitie/verdringing door ander geneesmiddel ter plaatse van receptor, enzym of ionkanaal
Wanneer is er sprake van een farmacokinetische interactie?
In het geval van beïnvloeding door ander geneesmiddel van absorptie, metabolisme, of excretie
Farmacokinetische Interacties.
Wat kan er mis gaan in de absorptiefase? (3)
- In maagdarmkanaal door vorming van slecht oplosbare verbindingen, bijv. met calciumionen (maagzuurremmer (Rennie), zuivelproducten), ijzerverbindingen (als geneesmiddel of in de voeding) enz.
- Bij antibiotica en bijv. levothyroxine (schildklier) en bisfosfonaten (osteoporose) wordt daarom aanbevolen deze tenminste een half uur voor het eten of drinken in te nemen
- Wijziging van de zuurgraad in maag en darmen tgv maagzuurremmers (Rennie) of protonpompremmers (Omeprazol) kan de absorptie van geneesmiddelen beïnvloeden
Wat is onderdeel van de Metabolisme-fase?
Cytochroom P450 enzymsysteem
Wat doet het Cytochroom P450 enzymsysteem?
Gericht op omzetten van stoffen / geneesmiddelen die hierdoor als regel beter wateroplosbaar (hydrofiel) worden
Wat zijn inductoren?
en wat doen remmers?
Geneesmiddelen die de activiteit van bepaalde CYP- enzymen verhogen
activiteit verlagen
Carbamazepine (medicijn bij Epilepsie) is een inductor van CYP1A2, CYP2C9, CYP3A4. Wat kan er hierdoor gebeuren?
de bloedspiegel van bijv. Acenocoumarol kan hierdoor dalen
Miconazol is een remmer van CYP2C9, wat kan er hierdoor gebeuren.
Juist stijging van de bloedspiegel bij bijv. Acenocoumarol
Wat is normale fysiologie bij het ouder worden? (8)
- darmwerking trager
- verminderde nierfunctie
- verminderde cognitie
- verminderde spiermassa
- huid wordt dunner
- slechter zien/ horen
- CZS: minder receptoren & isolatielaag om neuronen dunner
- balans, vallen, incontinentie
Vanaf 20-30 jaar verlies je 3% van de spiermassa per jaar. Over 15 jaar is dat al de helft. Waarop heeft dit invloed?
Dit heeft invloed op de vet/ vocht verdeling in het lichaam.
Wat zijn consequenties van verandering op de vet/ vocht verdeling in het lichaam? (3)
- De verdeling van geneesmiddelen over de verschillende weefsels en de eliminatietijd wijzigen.
- Voorbeeld: Diazepam =lipofiel
- Diazepam cumuleert in het vetweefsel; eliminatiehalfwaardetijd T1/2 neemt sterk toe.
->Werking en bijwerking duren langer!
ACE-remmers hebben als bijwerking angio-oedeem. Waarom?
Omdat het effect heeft op het RAAS-systeem. Dit zorgt voor vasodilatatie
calciumantagonisten kunnen gingivahyperplasie veroorzaken. Waarom?
Door remming van Ca2+ instroom
