Médicaments du système nerveux II Examen 3 Flashcards
1
Q
Quel est le principal messager inhibiteur du SNC ?
A
GABA
2
Q
Les récepteurs GABAa sont responsable de quel effet ? et les GABAb ?
A
GABAa = effet sédatif, hypnotique, anticonvulsivant GABAb = relaxant musculaire
3
Q
Que se passe-t-il au niveau du récepteur GABA lorsqu’il y a présence de GABA + benzodiazépine ?
A
Le GABA va laisser entrer des ions chlorures et la benzodiazépine va potentialiser l’effet du GABA = hyperpolarisation de la membrane
4
Q
Quelle structure est essentiel à l’activité des benzodiazépines ?
A
cycle aromatique
5
Q
Quels sont les 3 benzodiazépines de 2e série et quel est leur caractéristique structurel ? et quel impact ça a sur l’absorption ?
A
- oxazépam, lorazépam, témazepam
- hydroxyl en position 3
- hydrosoluble = absorption plus lente et complète
6
Q
Quel est l’antidote aux benzodiazépines ?
A
Flumazenil
7
Q
Les hypnotiques Z agissent sur quelles sous-unités GABA ?
A
GABAa alpha 1,2,3,5 (pas la 4)
8
Q
Comment fonctionne le nouveau médicament Dayvigo (lemborexant) ? et cause-t-il une dépendance. ?
A
- antagoniste des récepteurs de l’orexine = favorise le sommeil et inhibe l’éveil
- non
9
Q
Quels sont les effets des barbituriques ?
A
- sédatifs
- hypnotiques
- anticonvulsivants
10
Q
Quels est le mécanisme d’action des barbituriques ?
A
- effet dépresseur SNC
- potentialise effet inhibiteur du GABAa
- active les récepteurs GABAa sans la présence de GABA
- prolonge la durée moyenne d’ouverture du canal chlore
- bloque les récepteurs des neurotransmetteurs excitateurs
11
Q
Quels sont les indications des barbituriques ?
A
- phénobarbital : epilepsie
- thiobarbiturique : induction anesthésie
- butalbital : fiorinal
- primidone : pro-barbiturique, utilisé pour le tremblement essentiel
12
Q
Quels sont les E2 principaux des barbituriques ?
A
- somnolence diurne résiduelle
- dépendance physique et tolérance
- induction enzymatique
- excitation paradoxale
- sensation d’ébriété
13
Q
Quels sont les effets de l’éthanol ?
A
- dépresseur SNC
- bactéricide
- dilate vaisseau
- stimule sécrétion acide gastrique et irrite muqueuses
- inhibe sécrétion hormone antidiurétique
14
Q
Qu’est-ce qui se produit lors d’administration répété de barbituriques ?
A
augmentation de l’activité des enzymes microsomaux oxydatifs hépatiques et augmentation du métabolisme d’autres composés et de leur métabolisme
15
Q
Qu,est-ce que l’effet Antabuse?
A
blocage de l’enzyme aldéhyde déshydrogénase par le disulfiram = accumulation d’acétaldéhyde
16
Q
V ou F. Des variantes génétiques d’ADH avec activité élevée ou ALDH avec activité faible protège contre l’abus d’alcool.
A
vrai
17
Q
Quels sont les traitements de 1ère et 2e intention pour le sevrage de dépendance à l’alcool ?
A
- 1ère = lorazepam/diazepam
- 2e= gabapentin, topiramate
18
Q
Quels sont les interactions avec l’alcool ?
A
- potentialise les effets dépresseurs du SNC de tous les psychotropes
- effet inducteur du CYP2E1
- effet Antabuse
- accélération de libération de rx à libération controlé
- accélère conversion du Soriatane en un dérivé très tératogène
- augmente toxicité GI des AINS
- diminue le métabolisme de l’éthylène glycol et du méthanol
19
Q
Comment fonctionne les BZD ?
A
- augmentation d’ions chlorure à l’intérieur des cellules = augmentation de la puissance du GABA endogène
- ne prennent pas la place du GABA
20
Q
Quelles sont les indications thérapeutiques des BZD ?
A
- troubles anxieux
- troubles du sommeil
- agitation
- amnésie antérograde/pré-anesthésie
- anticonvulsivant
- sevrage alcool
- relaxant musculaire
21
Q
Pourquoi le buspirone n’est pas très utilisé ?
A
son effet peut prendre des semaines à se faire sentir
22
Q
Quels seraient théoriquement les avantages du Dayvigo (lemboraxant) p/r aux Z ?
A
ne causerait pas d’insomnie rebond ou de sx de sevrage à l’arrêt
23
Q
Quel est le précurseur du GABA ?
A
glutamate
24
Q
Quel hypnosédatif est un index thérapeutique étroit ?
A
barbituriques
25
V ou F. L'alcool n'a jamais d'effet protecteur.
faux, une faible consommation est relié à une diminution de la mortalité
26
Quel BZD est le plus et moins liposolubles ?
- plus =diazépam
| - moins = clonazepam
27
Quels sont les 3 BZD à privilégier chez les PA ? et quel est leur désavantage et avantage ?
- lorazépam
- témazépam
- oxazépam
- délai d'action plus long
- glucuronidation et pas d'accumulation
28
Les hypnotiques en Z interagissent à quel endroit sur les récepteurs GABA ?
sous-type BZ1 du site benzo des GABAa (alpha1)
29
V ou F. Un niveau de stress trop élevé altère l'état de santé.
vrai
30
Quel partie du SN fournit une réponse adaptative au stress ?
système nerveux autonome
31
Comment fonctionne le circuit HHS en réponse au stress ?
1. sécrétion NE
2. activation macrophages et production cytokines
3. production CRH et BDNF dans l'hypophyse
4. production d'ACTH
5. production cortisol
32
V ou F. la prévalence d'anxiété est plus élevée chez les hommes à partir de l'adolescence.
faux, chez les femmes
33
V ou F. il n'y a pas de composante génétique dans les troubles anxieux.
faux
34
Quels sont les 7 troubles anxieux décrits dans le DSM-V ?
- trouble panique
- agoraphobie
- trouble anxiété sociale
- trouble anxiété généralisée
- phobie spécifique
- anxiété de séparation
- mutisme sélectif
35
Après combien de temps on considère qu'il s'agit d'un stress post-traumatique aigu et chronique ?
- 1 mois
| - 3 mois
36
V ou F. Le trouble anxieux peut être secondaire à une affection médicale.
vrai, l'inflammation joue sur l'anxiété
37
Quels sont les 3 types de psychothérapies suggérées pour les troubles anxieux ?
- TCC avec exposition
- hypnose
- intégration de mouvements oculaires
38
Quelle région du cerveau est associée à une difficulté de prendre une décision et des inquiétudes ?
cortex préfrontal
39
Quelle région du cerveau est associée à la peur (émotions)?
amygdale
40
Quelle région du cerveau est associée aux souvenirs ?
hippocampe
41
Quel sont les NT et les neuropeptides impliqués dans l'anxiété ?
- NT = GABA, sérotonine, NA
| - neuropeptide = CRF
42
Quel est l'effet biphasique des ISRN ?
anxiété peut augmenter dans les 2 premières semaines car NA est augmenté mais les récepteurs ne sont pas encore adaptés
43
Quelles sont les altérations du sommeil avec l'âge ?
- diminution sommeil profond
- augmentation sommeil léger
- diminution efficacité sommeil
- diminution temps de sommeil nocturne, plus de siestes
- se couche plus tôt et se lève plus tôt
44
V ou F. l'insomnie accentue le risque de dépression et d'HTA.
vrai
45
Quels sont les 3 types de facteurs qui contribuent à l'insomnie ?
- facteurs prédisposants = vulnérabilité
- facteurs associés au déclenchement. de l'insomnie
- facteurs qui maintiennent les difficultés de sommeil
46
Quels sont les facteurs de vulnérabilités qui contribuent à l'insomnie ?
- démographiques
- hx familiale
- psychologique
- biologique
47
Quels sont les risques de l'utilisation des benzos pour l'insomnie ?
- effet résiduels sur les fonctions cognitives et psychomotrices
- somnolence diurne
- risque tolérance et dépendance
- insomnie rebond
48
Quels sont les médicaments qui causent un trouble dépressif induit par une substance ?
- corticostéroïdes
- méfloquine
- interféron
- leuprolide, goséréline
- éfavirenz
- flunarizine
- vigabatrine, phénobarbital
49
Quels sont les 2 hypothèses du fonctionnement de la dépression ?
- monoaminergique
| - glutamatergique
50
La réserpine a un effet dépresseur ou antidépresseur ?
dépresseur, car empêche de mettre les NT en vésicules et d'être libérés
51
La demi-vie des cathécolamines dans le sang est longue ou courte ?
très courte
52
Le méthyldopa et l'alpha-méthyltyrosine ont quel effet sur l'humeur ?
effet négatif car inhibe synthèse de NA
53
La désipramine et la nortriptyline font partie de quelle catégorie d'AD ?
AD tricyclique de 1ère catégorie (inhibiteur de la recapture de NA)
54
L'amitriptyline fait partie de quelle catégorie d'AD et quel est son mécanisme d'action ?
AD tricyclique et inhibiteur de la recapture de la NA et de la sérotonine
55
Qu'est-ce qui permet de différencier les AD tricyclique de 1ère et de 2e catégorie ?
les AD de 1ère catégorie ont une amine secondaire et 2e catégorie, une amine tertiaire
56
Les AD tricyclique sont liposolubles ou hydrosolubles ?
liposolubles
57
Quel est le métabolite actif de la nortryptiline ?
amitriptyline
58
V ou F. Les AD tricycliques sont sélectifs à un récepteur.
faux
59
Est-ce que les Ad tricyclique ont un effet anticholinergique ?
oui, car structure ressemble beaucoup à AcH, histamine et muscarine
60
Quelle classe d'AD peut causer de graves interactions rx et alimentaires ?
IMAO
61
Quel est le plus puissant des ISRS ?
citalopram
62
Quels sont les 2 sous-classes de ISRS ?
arylalkylamines
| aryloxyalkylamines (fluvo, paro)
63
Avec quel ISRN il y a beaucoup de sx de sevrage ?
venlafaxine
64
Comment agit le bupropion ?
inhibiteur de la recapture de la NA et DA
65
Quel est la particularité structurel de la mirtazapine et sur quel récepteur il agit ?
- composé tétracyclique
| - antagoniste alpha2
66
V ou F. L'AD atypique trintellix agit sur un seul récepteur.
faux, plusieurs récepteurs sérotoninerigues
67
Après combien de temps sans sx on peut parler de rémission ?
2 mois
68
Après combien de temps sans sx on peut parler d'un rétablissement ?
12 mois
69
Quelle est la différence entre rechute et récurrence ?
- rechute = sx pendant rémission
| - récurrence = nouvel épisode après rémission complète
70
V ou F. La majorité des patients sont en rémission après un 1er traitement.
faux, 1/3 seulement
71
Quelle est la proportion des patients qui ne répondent toujours pas après 4 traitements ?
1/3
72
Quel est l'effet des ISRS et leurs E2 ?
- antidépresseur et anxiolytique
| - no,dyspepsie, céphalées, anxiété, akathisie et troubles sexuels
73
Quel est l'effet des ISRN et leurs E2 ?
- antidépresseur
| - tremblements, tachycardie, HTA, sudation, insomnie, trouble érectiles et éjaculatoire
74
Quel est l'effet des antagonistes 5-HT2A et 5-HT2C et leurs E2 ?
- antidépresseur et anxiolytique
- HT2A = hypoTA, tr. jaculatoire, sédation
- HT2C=appétit, gain de poids
75
Quel est l'effet des IMAO et leurs E2 ?
- antidépresseur et cognition/motivation
| - agitation, psychose
76
Quel est l'effet des antiH1 et leurs E2 ?
- anxiolytique
| - sédation, appétit, gain de poids
77
Quels AD n'ont pas d'effets thérapeutiques ?
antagonistes alpha1-2 et M1
78
Quels sont les principaux E2 des ISRS et est-ce qu'ils s'atténuent. ?
- SNC, GI, sexuels, sanguins, rénaux
| - oui après 1-2 semaines
79
Quelle analyse sanguine il est pertinent de faire lors du début d'un ISRS si présence de facteurs de risque ?
- suivi de Na
| - facteurs de risque = âge, femme, poids <60kg, ATCD hyponatrémie, diurétiques, IC/IR
80
Quels ISRS est à risque d'accumulation et non-recommandé chez les PA ?
-fluoxétine, paroxétine
81
La fluoxetine et paroxetine sont inhibiteur fort de quel CYP ?
2D6
82
La fluvoxamine est inhibiteur fort de quel CYP ?
1A2 et 2C19
83
Quels ISRS sont à risque de prolonger le QT ? et chez quels patients il est recommandé de donner la moitié de la dose max ?
- citalopram et escitalopram
- cita=65 ans et plus, IH, métaboliseurs lents ou inhibiteur des CYP2C19
- escita=65 ans et plus, trouble hépatique, omeprazole/cimétidine
84
Quels sont les E2 des ISRN ?
ceux des ISRS + sudation, HTA, tachycardie, HTO
85
Quel ISRN est inhibiteur modéré du 2D6 ?
duloxétine
86
Quel ISRN est le moins à risque de syndrome de retrait ?
duloxétine
87
Quel AD est stimulant ?
bupropion
88
Quels AD ne passent pas par les CYP ?
- mirtazapine
| - Trintellix
89
Existe-t-il un risque suicidaire lors de la prise d'AD ?
oui, surtout < 18 ans
90
Quel est le mécanisme d'action du Spravato ? et quel est le risque associé à sa prise ?
- antagoniste non-compétitif NMDA
| - augmentation TA et détresse respiratoire = administré à l'hopital
91
Pourquoi l'incidence des troubles neurocognitifs majeurs a diminué récemment ?
- patients plus scolarisés
| - meilleur contrôle des comorbidités vasculaires
92
Quels sont les dommages cérébraux en vieillissant ?
- perte volume cérébral
- dommages substance blanche
- petits infarctus silencieux
93
Quels sont les facteurs de risque de la maladie d'alzheimer ?
- age
- femme
- moins de 7 ans de scolarité
- ATCD familial de démence
- génotype lipoprotéine e4/4 ou e4/x
- HTA systolique
- diabète et hypercholestérolémie
94
Qu'est-ce que la démence vasculaire ?
déclin cognitif moins de 3 mois post AVC/ICT
95
Quel type de démence touche les personnes plus jeunes (<65 ans) ?
démence fronto-temporale
96
Quel est l'outil recommandé par l'INSPQ pour le repérage de première ligne de la présence de sx dépressifs chez l'adulte ?
-PHQ-9
97
Lors d'une dépression d'intensité légère à modéré, quel est le tx initial selon CANMAT ?
psychothérapie et/ou
| pharmacothérapie
98
V ou F. La pharmacothérapie est plus efficace que la pharmaco + psychothérapie.
faux, pharmaco + psycho plus efficace
99
La stimulation magnétique transcranienne est utilisé dans quelle situation selon CANMAT ?
tx aigu EDC si échec au moins 1 antidépresseur
100
Le millepertuis est inducteur de quel CYP ? est-il recommandé par le CANMAT ?
- 3A4
| - oui, EDC léger à modéré
101
Nommez des E2 important à retenir pour les ISRS ?
- tremblements
- hyponatrémie par SIADH
- augmentation du risque de saignements digestifs hauts
102
Nommez des E2 important à retenir pour les ISRN et bupropion, relié à l'inhibition de la recapture de NA ?
-HTA, tachycardie
103
Quels sont les pires AD pour le gain de poids ? les moins pires ?
- IMAO, ADT, mirtazapine, paroxetine
| - vortioxétine, vilazodone, bupropion
104
Quels sont les AD avec le plus de risque de troubles sexuels ?
ISRS
| citalopram et escitalopram moins pire
105
Quel est le délai de réponse initial aux AD ?
2-4 semaines
106
V ou F. Les AD causent une dépendance psychologique .
FAUX, dépendance physique seulement
107
Quels sont les AD les plus à risque de sx de sevrage ?
paroxetine, venlafaxine
108
Pourquoi doit-on conserver une dose minimale pendant 4 semaines lors du tx d'un EDC chez les enfants/ado ?
éviter le risque de suicidaire
109
Quel est le tx de 1ère ligne chez les PA selon CANMAT ?
mirtazapine, nortriptyline
110
Quel AD doit être éviter au 1er trimestre du au risque de malformations congénitales ?
paroxétine
111
Quels sont les AD à privilégier en grossesse ?
sertraline, citalopram, escitalopram
112
Quels sont les antipsychotiques recommandés en 1ère ligne en ajout à l'AD initial si inadéquat ?
- aripiprazole
- quétiapine
- rispéridone
113
Quels parties du sommeil diminuent en vieillissant ?
-N3 et REM
114
Quel est la seule recommandation basée sur des évidences dans le traitement de l'insomnie ?
TCC
115
Quels sont les rx qui peuvent causer de l'insomnie ?
```
psychostimulants
cortico
antidépresseurs
diurétiques
anticonvulsivants
```
116
Les BZD parentérales ne doivent absolument pas être donné avec 2 rx ?
- olanzapine
| - clozapine
117
V ou F. Il n'y a pas de risque de dépendance pour les hypnotique en Z.
FAUX
