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Pharmacie > Médicaments du système nerveux II Examen 3 > Flashcards

Médicaments du système nerveux II Examen 3 Flashcards

1
Q

Quel est le principal messager inhibiteur du SNC ?

A

GABA

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2
Q

Les récepteurs GABAa sont responsable de quel effet ? et les GABAb ?

A 
GABAa = effet sédatif, hypnotique, anticonvulsivant 
GABAb = relaxant musculaire
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3
Q

Que se passe-t-il au niveau du récepteur GABA lorsqu’il y a présence de GABA + benzodiazépine ?

A

Le GABA va laisser entrer des ions chlorures et la benzodiazépine va potentialiser l’effet du GABA = hyperpolarisation de la membrane

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4
Q

Quelle structure est essentiel à l’activité des benzodiazépines ?

A

cycle aromatique

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5
Q

Quels sont les 3 benzodiazépines de 2e série et quel est leur caractéristique structurel ? et quel impact ça a sur l’absorption ?

A
  • oxazépam, lorazépam, témazepam
  • hydroxyl en position 3
  • hydrosoluble = absorption plus lente et complète
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6
Q

Quel est l’antidote aux benzodiazépines ?

A

Flumazenil

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7
Q

Les hypnotiques Z agissent sur quelles sous-unités GABA ?

A

GABAa alpha 1,2,3,5 (pas la 4)

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8
Q

Comment fonctionne le nouveau médicament Dayvigo (lemborexant) ? et cause-t-il une dépendance. ?

A
  • antagoniste des récepteurs de l’orexine = favorise le sommeil et inhibe l’éveil
  • non
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9
Q

Quels sont les effets des barbituriques ?

A
  • sédatifs
  • hypnotiques
  • anticonvulsivants
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10
Q

Quels est le mécanisme d’action des barbituriques ?

A
  • effet dépresseur SNC
  • potentialise effet inhibiteur du GABAa
  • active les récepteurs GABAa sans la présence de GABA
  • prolonge la durée moyenne d’ouverture du canal chlore
  • bloque les récepteurs des neurotransmetteurs excitateurs
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11
Q

Quels sont les indications des barbituriques ?

A
  • phénobarbital : epilepsie
  • thiobarbiturique : induction anesthésie
  • butalbital : fiorinal
  • primidone : pro-barbiturique, utilisé pour le tremblement essentiel
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12
Q

Quels sont les E2 principaux des barbituriques ?

A
  • somnolence diurne résiduelle
  • dépendance physique et tolérance
  • induction enzymatique
  • excitation paradoxale
  • sensation d’ébriété
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13
Q

Quels sont les effets de l’éthanol ?

A
  • dépresseur SNC
  • bactéricide
  • dilate vaisseau
  • stimule sécrétion acide gastrique et irrite muqueuses
  • inhibe sécrétion hormone antidiurétique
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14
Q

Qu’est-ce qui se produit lors d’administration répété de barbituriques ?

A

augmentation de l’activité des enzymes microsomaux oxydatifs hépatiques et augmentation du métabolisme d’autres composés et de leur métabolisme

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15
Q

Qu,est-ce que l’effet Antabuse?

A

blocage de l’enzyme aldéhyde déshydrogénase par le disulfiram = accumulation d’acétaldéhyde

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16
Q

V ou F. Des variantes génétiques d’ADH avec activité élevée ou ALDH avec activité faible protège contre l’abus d’alcool.

A

vrai

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17
Q

Quels sont les traitements de 1ère et 2e intention pour le sevrage de dépendance à l’alcool ?

A
  • 1ère = lorazepam/diazepam

- 2e= gabapentin, topiramate

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18
Q

Quels sont les interactions avec l’alcool ?

A
  • potentialise les effets dépresseurs du SNC de tous les psychotropes
  • effet inducteur du CYP2E1
  • effet Antabuse
  • accélération de libération de rx à libération controlé
  • accélère conversion du Soriatane en un dérivé très tératogène
  • augmente toxicité GI des AINS
  • diminue le métabolisme de l’éthylène glycol et du méthanol
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19
Q

Comment fonctionne les BZD ?

A
  • augmentation d’ions chlorure à l’intérieur des cellules = augmentation de la puissance du GABA endogène
  • ne prennent pas la place du GABA
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20
Q

Quelles sont les indications thérapeutiques des BZD ?

A
  • troubles anxieux
  • troubles du sommeil
  • agitation
  • amnésie antérograde/pré-anesthésie
  • anticonvulsivant
  • sevrage alcool
  • relaxant musculaire
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21
Q

Pourquoi le buspirone n’est pas très utilisé ?

A

son effet peut prendre des semaines à se faire sentir

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22
Q

Quels seraient théoriquement les avantages du Dayvigo (lemboraxant) p/r aux Z ?

A

ne causerait pas d’insomnie rebond ou de sx de sevrage à l’arrêt

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23
Q

Quel est le précurseur du GABA ?

A

glutamate

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24
Q

Quel hypnosédatif est un index thérapeutique étroit ?

A

barbituriques

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25
Q

V ou F. L’alcool n’a jamais d’effet protecteur.

A

faux, une faible consommation est relié à une diminution de la mortalité

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26
Q

Quel BZD est le plus et moins liposolubles ?

A
  • plus =diazépam

- moins = clonazepam

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27
Q

Quels sont les 3 BZD à privilégier chez les PA ? et quel est leur désavantage et avantage ?

A
  • lorazépam
  • témazépam
  • oxazépam
  • délai d’action plus long
  • glucuronidation et pas d’accumulation
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28
Q

Les hypnotiques en Z interagissent à quel endroit sur les récepteurs GABA ?

A

sous-type BZ1 du site benzo des GABAa (alpha1)

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29
Q

V ou F. Un niveau de stress trop élevé altère l’état de santé.

A

vrai

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30
Q

Quel partie du SN fournit une réponse adaptative au stress ?

A

système nerveux autonome

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31
Q

Comment fonctionne le circuit HHS en réponse au stress ?

A
  1. sécrétion NE
  2. activation macrophages et production cytokines
  3. production CRH et BDNF dans l’hypophyse
  4. production d’ACTH
  5. production cortisol
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32
Q

V ou F. la prévalence d’anxiété est plus élevée chez les hommes à partir de l’adolescence.

A

faux, chez les femmes

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33
Q

V ou F. il n’y a pas de composante génétique dans les troubles anxieux.

A

faux

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34
Q

Quels sont les 7 troubles anxieux décrits dans le DSM-V ?

A
  • trouble panique
  • agoraphobie
  • trouble anxiété sociale
  • trouble anxiété généralisée
  • phobie spécifique
  • anxiété de séparation
  • mutisme sélectif
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35
Q

Après combien de temps on considère qu’il s’agit d’un stress post-traumatique aigu et chronique ?

A
  • 1 mois

- 3 mois

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36
Q

V ou F. Le trouble anxieux peut être secondaire à une affection médicale.

A

vrai, l’inflammation joue sur l’anxiété

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37
Q

Quels sont les 3 types de psychothérapies suggérées pour les troubles anxieux ?

A
  • TCC avec exposition
  • hypnose
  • intégration de mouvements oculaires
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38
Q

Quelle région du cerveau est associée à une difficulté de prendre une décision et des inquiétudes ?

A

cortex préfrontal

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39
Q

Quelle région du cerveau est associée à la peur (émotions)?

A

amygdale

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40
Q

Quelle région du cerveau est associée aux souvenirs ?

A

hippocampe

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41
Q

Quel sont les NT et les neuropeptides impliqués dans l’anxiété ?

A
  • NT = GABA, sérotonine, NA

- neuropeptide = CRF

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42
Q

Quel est l’effet biphasique des ISRN ?

A

anxiété peut augmenter dans les 2 premières semaines car NA est augmenté mais les récepteurs ne sont pas encore adaptés

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43
Q

Quelles sont les altérations du sommeil avec l’âge ?

A
  • diminution sommeil profond
  • augmentation sommeil léger
  • diminution efficacité sommeil
  • diminution temps de sommeil nocturne, plus de siestes
  • se couche plus tôt et se lève plus tôt
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44
Q

V ou F. l’insomnie accentue le risque de dépression et d’HTA.

A

vrai

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45
Q

Quels sont les 3 types de facteurs qui contribuent à l’insomnie ?

A
  • facteurs prédisposants = vulnérabilité
  • facteurs associés au déclenchement. de l’insomnie
  • facteurs qui maintiennent les difficultés de sommeil
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46
Q

Quels sont les facteurs de vulnérabilités qui contribuent à l’insomnie ?

A
  • démographiques
  • hx familiale
  • psychologique
  • biologique
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47
Q

Quels sont les risques de l’utilisation des benzos pour l’insomnie ?

A
  • effet résiduels sur les fonctions cognitives et psychomotrices
  • somnolence diurne
  • risque tolérance et dépendance
  • insomnie rebond
48
Q

Quels sont les médicaments qui causent un trouble dépressif induit par une substance ?

A
  • corticostéroïdes
  • méfloquine
  • interféron
  • leuprolide, goséréline
  • éfavirenz
  • flunarizine
  • vigabatrine, phénobarbital
49
Q

Quels sont les 2 hypothèses du fonctionnement de la dépression ?

A
  • monoaminergique

- glutamatergique

50
Q

La réserpine a un effet dépresseur ou antidépresseur ?

A

dépresseur, car empêche de mettre les NT en vésicules et d’être libérés

51
Q

La demi-vie des cathécolamines dans le sang est longue ou courte ?

A

très courte

52
Q

Le méthyldopa et l’alpha-méthyltyrosine ont quel effet sur l’humeur ?

A

effet négatif car inhibe synthèse de NA

53
Q

La désipramine et la nortriptyline font partie de quelle catégorie d’AD ?

A

AD tricyclique de 1ère catégorie (inhibiteur de la recapture de NA)

54
Q

L’amitriptyline fait partie de quelle catégorie d’AD et quel est son mécanisme d’action ?

A

AD tricyclique et inhibiteur de la recapture de la NA et de la sérotonine

55
Q

Qu’est-ce qui permet de différencier les AD tricyclique de 1ère et de 2e catégorie ?

A

les AD de 1ère catégorie ont une amine secondaire et 2e catégorie, une amine tertiaire

56
Q

Les AD tricyclique sont liposolubles ou hydrosolubles ?

A

liposolubles

57
Q

Quel est le métabolite actif de la nortryptiline ?

A

amitriptyline

58
Q

V ou F. Les AD tricycliques sont sélectifs à un récepteur.

A

faux

59
Q

Est-ce que les Ad tricyclique ont un effet anticholinergique ?

A

oui, car structure ressemble beaucoup à AcH, histamine et muscarine

60
Q

Quelle classe d’AD peut causer de graves interactions rx et alimentaires ?

A

IMAO

61
Q

Quel est le plus puissant des ISRS ?

A

citalopram

62
Q

Quels sont les 2 sous-classes de ISRS ?

A

arylalkylamines

aryloxyalkylamines (fluvo, paro)

63
Q

Avec quel ISRN il y a beaucoup de sx de sevrage ?

A

venlafaxine

64
Q

Comment agit le bupropion ?

A

inhibiteur de la recapture de la NA et DA

65
Q

Quel est la particularité structurel de la mirtazapine et sur quel récepteur il agit ?

A
  • composé tétracyclique

- antagoniste alpha2

66
Q

V ou F. L’AD atypique trintellix agit sur un seul récepteur.

A

faux, plusieurs récepteurs sérotoninerigues

67
Q

Après combien de temps sans sx on peut parler de rémission ?

A

2 mois

68
Q

Après combien de temps sans sx on peut parler d’un rétablissement ?

A

12 mois

69
Q

Quelle est la différence entre rechute et récurrence ?

A
  • rechute = sx pendant rémission

- récurrence = nouvel épisode après rémission complète

70
Q

V ou F. La majorité des patients sont en rémission après un 1er traitement.

A

faux, 1/3 seulement

71
Q

Quelle est la proportion des patients qui ne répondent toujours pas après 4 traitements ?

A

1/3

72
Q

Quel est l’effet des ISRS et leurs E2 ?

A
  • antidépresseur et anxiolytique

- no,dyspepsie, céphalées, anxiété, akathisie et troubles sexuels

73
Q

Quel est l’effet des ISRN et leurs E2 ?

A
  • antidépresseur

- tremblements, tachycardie, HTA, sudation, insomnie, trouble érectiles et éjaculatoire

74
Q

Quel est l’effet des antagonistes 5-HT2A et 5-HT2C et leurs E2 ?

A
  • antidépresseur et anxiolytique
  • HT2A = hypoTA, tr. jaculatoire, sédation
  • HT2C=appétit, gain de poids
75
Q

Quel est l’effet des IMAO et leurs E2 ?

A
  • antidépresseur et cognition/motivation

- agitation, psychose

76
Q

Quel est l’effet des antiH1 et leurs E2 ?

A
  • anxiolytique

- sédation, appétit, gain de poids

77
Q

Quels AD n’ont pas d’effets thérapeutiques ?

A

antagonistes alpha1-2 et M1

78
Q

Quels sont les principaux E2 des ISRS et est-ce qu’ils s’atténuent. ?

A
  • SNC, GI, sexuels, sanguins, rénaux

- oui après 1-2 semaines

79
Q

Quelle analyse sanguine il est pertinent de faire lors du début d’un ISRS si présence de facteurs de risque ?

A
  • suivi de Na

- facteurs de risque = âge, femme, poids <60kg, ATCD hyponatrémie, diurétiques, IC/IR

80
Q

Quels ISRS est à risque d’accumulation et non-recommandé chez les PA ?

A

-fluoxétine, paroxétine

81
Q

La fluoxetine et paroxetine sont inhibiteur fort de quel CYP ?

A

2D6

82
Q

La fluvoxamine est inhibiteur fort de quel CYP ?

A

1A2 et 2C19

83
Q

Quels ISRS sont à risque de prolonger le QT ? et chez quels patients il est recommandé de donner la moitié de la dose max ?

A
  • citalopram et escitalopram
  • cita=65 ans et plus, IH, métaboliseurs lents ou inhibiteur des CYP2C19
  • escita=65 ans et plus, trouble hépatique, omeprazole/cimétidine
84
Q

Quels sont les E2 des ISRN ?

A

ceux des ISRS + sudation, HTA, tachycardie, HTO

85
Q

Quel ISRN est inhibiteur modéré du 2D6 ?

A

duloxétine

86
Q

Quel ISRN est le moins à risque de syndrome de retrait ?

A

duloxétine

87
Q

Quel AD est stimulant ?

A

bupropion

88
Q

Quels AD ne passent pas par les CYP ?

A
  • mirtazapine

- Trintellix

89
Q

Existe-t-il un risque suicidaire lors de la prise d’AD ?

A

oui, surtout < 18 ans

90
Q

Quel est le mécanisme d’action du Spravato ? et quel est le risque associé à sa prise ?

A
  • antagoniste non-compétitif NMDA

- augmentation TA et détresse respiratoire = administré à l’hopital

91
Q

Pourquoi l’incidence des troubles neurocognitifs majeurs a diminué récemment ?

A
  • patients plus scolarisés

- meilleur contrôle des comorbidités vasculaires

92
Q

Quels sont les dommages cérébraux en vieillissant ?

A
  • perte volume cérébral
  • dommages substance blanche
  • petits infarctus silencieux
93
Q

Quels sont les facteurs de risque de la maladie d’alzheimer ?

A
  • age
  • femme
  • moins de 7 ans de scolarité
  • ATCD familial de démence
  • génotype lipoprotéine e4/4 ou e4/x
  • HTA systolique
  • diabète et hypercholestérolémie
94
Q

Qu’est-ce que la démence vasculaire ?

A

déclin cognitif moins de 3 mois post AVC/ICT

95
Q

Quel type de démence touche les personnes plus jeunes (<65 ans) ?

A

démence fronto-temporale

96
Q

Quel est l’outil recommandé par l’INSPQ pour le repérage de première ligne de la présence de sx dépressifs chez l’adulte ?

A

-PHQ-9

97
Q

Lors d’une dépression d’intensité légère à modéré, quel est le tx initial selon CANMAT ?

A

psychothérapie et/ou

pharmacothérapie

98
Q

V ou F. La pharmacothérapie est plus efficace que la pharmaco + psychothérapie.

A

faux, pharmaco + psycho plus efficace

99
Q

La stimulation magnétique transcranienne est utilisé dans quelle situation selon CANMAT ?

A

tx aigu EDC si échec au moins 1 antidépresseur

100
Q

Le millepertuis est inducteur de quel CYP ? est-il recommandé par le CANMAT ?

A
  • 3A4

- oui, EDC léger à modéré

101
Q

Nommez des E2 important à retenir pour les ISRS ?

A
  • tremblements
  • hyponatrémie par SIADH
  • augmentation du risque de saignements digestifs hauts
102
Q

Nommez des E2 important à retenir pour les ISRN et bupropion, relié à l’inhibition de la recapture de NA ?

A

-HTA, tachycardie

103
Q

Quels sont les pires AD pour le gain de poids ? les moins pires ?

A
  • IMAO, ADT, mirtazapine, paroxetine

- vortioxétine, vilazodone, bupropion

104
Q

Quels sont les AD avec le plus de risque de troubles sexuels ?

A

ISRS

citalopram et escitalopram moins pire

105
Q

Quel est le délai de réponse initial aux AD ?

A

2-4 semaines

106
Q

V ou F. Les AD causent une dépendance psychologique .

A

FAUX, dépendance physique seulement

107
Q

Quels sont les AD les plus à risque de sx de sevrage ?

A

paroxetine, venlafaxine

108
Q

Pourquoi doit-on conserver une dose minimale pendant 4 semaines lors du tx d’un EDC chez les enfants/ado ?

A

éviter le risque de suicidaire

109
Q

Quel est le tx de 1ère ligne chez les PA selon CANMAT ?

A

mirtazapine, nortriptyline

110
Q

Quel AD doit être éviter au 1er trimestre du au risque de malformations congénitales ?

A

paroxétine

111
Q

Quels sont les AD à privilégier en grossesse ?

A

sertraline, citalopram, escitalopram

112
Q

Quels sont les antipsychotiques recommandés en 1ère ligne en ajout à l’AD initial si inadéquat ?

A
  • aripiprazole
  • quétiapine
  • rispéridone
113
Q

Quels parties du sommeil diminuent en vieillissant ?

A

-N3 et REM

114
Q

Quel est la seule recommandation basée sur des évidences dans le traitement de l’insomnie ?

A

TCC

115
Q

Quels sont les rx qui peuvent causer de l’insomnie ?

A 
psychostimulants
cortico
antidépresseurs
diurétiques
anticonvulsivants
116
Q

Les BZD parentérales ne doivent absolument pas être donné avec 2 rx ?

A
  • olanzapine

- clozapine

117
Q

V ou F. Il n’y a pas de risque de dépendance pour les hypnotique en Z.

A

FAUX

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