Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Pharmacie > Le devenir du médicament dans l'organisme Examen 1 > Flashcards

Le devenir du médicament dans l'organisme Examen 1 Flashcards

1
Q

Lorsqu’on double la dose d’un médicament, la concentration dans le sang va toujours doubler ?

A

non, il existe des médicaments non-linéaires.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Qu’est que la pharmocodynamie ?

A

La relation entre la concentration du médicament au site d’action et la réponse pharmaco.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Quels sont les facteurs (4) qui influencent l’intensité de réponse du médicament ?

A
  • la concentration au site d’action
  • la densité des récepteurs
  • le mécanisme par lequel un signal est transmis à l’intérieur de la cellule
  • régulation de la traduction des gènes et de la production des protéines
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

La pharmocodynamie est seulement l’étude qualitative des effets d’un médicament ?

A

faux, c’est aussi l’étude quantitative.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Qu’est-ce qu’une cinétique d’ordre 1 ?

A

la vitesse de transfert est proportionnelle à la quantité/concentration plasmatique du médicament

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

V ou F. La constante d’élimination (Ke) varie dans le temps ?

A

Faux

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Comment on peut obtenir le Ke à partir d’un graphique ?

A

la pente de la droite

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Quelle est la différence entre les prélèvements invasifs et non-invasifs ?

A

invasives nécessitent de transpercer une barrière du corps (sang, liquide synovial, LCR, biopsie) et non-invasives peuvent être récolté (urine,salive,selles,air)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Qu’est-ce que l’aspect expérimental de la pharmacocinétique ?

A

Tout ce qui implique le prélèvement des échantillons et l’analyse de ceux-ci (manipulations, méthodes analytiques, procédures et analyse des données)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Qu’est-ce que l’aspect théorique de la pharmacocinétique ?

A

le développement de modèles pharmacocinétique, statistiques, mathématiques

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Qu’est-ce que la pharmacocinétique clinique ?

A

Appliquer les principes de pharmacocinétique pour rendre un médicament plus sécuritaire et efficace chez un patient

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Qu’est-ce que l’homogénéité cinétique ?

A

relation prévisible et proportionnelle entre les concentrations plasmatiques et les concentrations dans les tissus

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

V ou F. La concentration dans le tissu et la concentration dans le plasma est la même ?

A

Faux.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Sur quel principe est établi l’écart thérapeutique ?

A

l’homogénéité cinétique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Comment on définit la limite inférieure et la limite supérieure d’un écart thérapeutique ?

A

Limite inférieur : concentration à partir de laquelle il y a un effet thérapeutique identifiable
Limite supérieure : concentration à partir de laquelle un effet toxique est à risque de survenir

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Quels sont les 2 types de monitoring des médicaments ?

A 
direct = en fonction des concentrations du médicament
indirect = en fonction de la réponse pharmaco.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Quand est-ce le monitoring des concentrations plasmatiques est valable ?

A
  • bonne corrélation effet/concentration
  • variation inter-individuelle résulte de différentes doses
  • index thérapeutique étroit
  • effet pharmaco ne peut être obtenu par une mesure plus simple
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Quand est-ce le monitoring des concentrations plasmatiques n’est pas valable ?

A
  • lorsqu’il n’y a pas d’écart thérapeutique défini

- lorsqu’il y a formation de métabolites actifs

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Dans quelles situations il est justifié de mesurer des concentrations pour un monitoring ?

A
  • échec thérapeutique
  • pas d’effets mesurables
  • doute au niveau de la fidélité du patient au régime posologique
  • effets indésirables
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Quels sont les caractéristiques des médicaments qui sont surveillés régulièrement par un suivi des concentrations plasmatiques ?

A
  • indice thérapeutique étroit
  • échec thérapeutique ou toxicité
  • grande variabilité entre patients
  • relation dose/réponse imprévisible
  • concentrations disponibles à l’intérieur d’un temps raisonnable
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

À quoi peuvent servir les mesures de concentrations plasmatiques ?

A
  • déterminer/ ajuster poso
  • évaluer réponse à un médicament
  • aider à évaluer la toxicité
  • surveiller la fidélité au traitement
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Quels sont les facteurs de variabilité des concentrations plasmatiques ?

A
  • absorption du médicament
  • état physiologique (pédiatrie, gériatrie)
  • état pathologique (IR,IC,IH)
  • interactions médicamenteuses
  • différence dans la capacité à métaboliser
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Quel organe est le plus impliqué dans la biotransformation?

A

foie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Qu’est-ce que la biotransformation ?

A

processus par lequel une enzyme transforme chimiquement un médicament en métabolite

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Au niveau de quelle structure cellulaire de l’hépatocyte la biostransformation s’effectue ?

A

réticulum endoblastique lisse

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

V ou F. Les réactions de phase 1 sont réversibles ?

A

Faux, irréversible

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Quels types de réactions sont les réactions de phase 1 ?

A

d’oxydation, de réduction et d’hydrolyse

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Quel type de métabolite forme les réactions de phase 1 ?

A

métabolites primaires

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

À quel endroit dans la cellule les réactions d’oxydation sont localisées ?

A

dans les microsomes hépatiques

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Quels enzymes contiennent les microsomes ?

A

les cytochromes P450

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

Qu’est-ce qui détermine la spécificité des CYP450 pour leur substrat ?

A

le site de fixation

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

V ou F. Les cytochromes P450 peuvent métaboliser plusieurs médicaments ?

A

Vrai

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

V ou F. 2 médicaments transformés par 2 isoenzymes différentes peuvent être métabolisées par la même réaction oxydative (ex. N-déméthylation) ?

A

Vrai

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

V ou F. Un même médicament peut être hydroxylé à différentes positions par différents CYP450 ?

A

Vrai, c’est la régiosélectivité

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

Quel est le pourcentage minimum d’homologie dans les séquences d’acides aminés des cytochromes pour qu’ils puissent faire partie de la même famille ?

A

40%

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
36
Q

Quel cytochrome est présent en plus grande quantité dans les microsomes hépatiques humains ?

A

CYP450 3A4/5/7

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
37
Q

Quel CYP450 a été découvert en 1er ?

A

2D6

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
38
Q

Mettre en ordre décroissant les CYP450 en fonction de concentrations dans les microsomes

A 
3A4
2C8
1A2
2E1
2C19
2D6
2A6
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
39
Q

Quel CYP450 a l’indice de variabilité la plus élevée ?

A

2D6

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
40
Q

Pour quelle raison le génotype-phénotypage des CYP450 serait utile pour les patients ?

A

pour prédire les réactions indésirables et optimiser l’efficacité des thérapies

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
41
Q

Quel est l’effet d’un médicament chez un métabolisateur ultra rapide ?

A

peu ou aucun, car il l’élimine tout de suite

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
42
Q

Qu’est-ce que la capacité d’un CYP450 ?

A

puissance à métaboliser

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
43
Q

Qu’est-ce que l’affinité d’un CYP450 ?

A

spécificité pour un médicament

44
Q

V ou F. Si un CYP450 a beaucoup d’affinité, il aura beaucoup de capacité ?

A

Faux, s’il a beaucoup d’affinité, il n’aura pas beaucoup de capacité

45
Q

Quel CYP450 est présent chez toutes les espèces, retrouvé exclusivement au foie et fortement impliqué dans l’activation des carcinogènes ?

A

CYP1A2

46
Q

Quels sont les inhibiteurs puissants du CYP1A2 ?

A

fluvoxamine
ciprofloxacine
mexilétine
propafénone

47
Q

Quel est le seul cytochrome de la famille des CYP2A à être impliqué dans la biotransformation des médicaments ?

A

CYP2A6

48
Q

Quel CYP de la famille des CYP2C démontre une variabilité inter-ethnique importante, surtout chez les Asiatiques ?

A

CYP2C19

49
Q

Quels sont les inhibiteurs puissants du CYP2C9?

A

Ritonavir
Sulfaphénazole
Fluconazole
Fluvoxamine

50
Q

Quels sont les inhibiteurs puissants du CYP2C19 ?

A

Fluvoxamine

Ticlopidine

51
Q

Quels sont les inhibiteurs puissants du 2D6?

A 
Quinidine
Ritonavir
Fluoxetine
Norfluoxetine
Paroxetine
Bupropion
Cimétidine
52
Q

Quel est l’inducteur du 2D6?

A

Rien, aucun inducteur pour le moment

53
Q

Quel CYP serait en lien avec certains cancers et la dépendance à L’alcool ?

A

CYP2E1

54
Q

Quels sont les inhibiteurs puissants du CYP2E1 ?

A 
Consommation alcool (non-chronique)
Disulfiram
Isoniazide (1ere dose)
55
Q

Pourquoi est-il important pour les personnes qui consomment de l’alcool de façon chronique de ne pas prendre de tylenol ?

A

car la consommation chronique d’alcool est inducteur du CYP2E1 et comme le tylenol est métabolisé par le CYP2E1, il y aura accumulation de métabolites toxiques

56
Q

Quel CYP est le plus impliqué dans la métabolisation des médicaments ?

A

CYP3A4

57
Q

Quel CYP3A est présent en grande quantité dans le foie foetal ?

A

CYP3A7

58
Q

Quels sont les inhibiteurs puissants du CYP3A4 ?

A 
kétoconazole itraconazole
ritonavir, indinavir
clarithromycine, érythromycine
diltiazem
norfluoxetine
nefazodone
59
Q

Quels sont les CYP de faible affinité ?

A

CYP3A4

CYP1A2

60
Q

Quels sont les CYP de forte affinité ?

A

CYP2C9
CYP2C19
CYP2D6

61
Q

Quel est le type de réaction de phase 2 ?

A

détoxication

qui permet d’ajouter un gr. hydrophile

62
Q

La réaction de phase 2 est réversible ou irréversible ?

A

réversible

63
Q

Comment sont appelé les métabolites des réactions de phase 2 ?

A

secondaire

64
Q

Quel est l’enzyme la plus abondante lors de réaction de phase 2 ?

A

UGT

65
Q

Quels sont les 2 familles d’UGT impliqués dans le métabolisme des rx ?

A

UGT1A

UGT2B

66
Q

ADME affecte quels paramètres du médicament ?

A
  • sa quantité aux récepteurs
  • sa durée de séjour
  • son effet pharmaco/toxico
67
Q

Lors de l’absorption, est-ce que le médicament est transformé ou inchangé ?

A

inchangé

68
Q

De quels façons peut se perdre le médicament lors du premier passage ?

A
  • élimination inchangée
  • lumière intestinale : bactéries et enzymes
  • foie : métabolisation et élimination dans la bile
69
Q

Que signifie un coefficient d’extraction de 1 ? et de 0 ?

A 
1 = tout le Rx est extrait = éliminé avant d'atteindre la circulation 
0= tout le rx atteint la circulation
70
Q

qu’est-ce que la biodisponibilité ?

A

la fraction du médicament inchangée qui la atteint la circulation

71
Q

la distribution des médicaments à une région spécifique dépend de quoi (2)?

A
  • débit sanguin de cette région

- vitesse à laquelle le médicament est transféré du site d’administration

72
Q

Quels sont les régions les mieux perfusées ?
les moins perfusées ?
intermédiaires ?

A
  • coeur, poumons, reins
  • graisses,os
  • muscles
73
Q

Qu’est-ce qui limite la distribution ?

A
  • la perfusion

- la perméabilité des membranes

74
Q

Pour qu’une molécule traverse facilement les membranes, son coefficient huile/eau doit être élevée ou faible ?

A

élevé (lipophile)

75
Q

Quelle forme (ionisé ou n-ionisée) traverse les membranes ?

A

non-ionisée

76
Q

Lorsque la vitesse de présentation est plus grande que la vitesse de sortie, la concentration tissulaire augmente ou diminue ?

A

augmente

77
Q

À quoi sert la demi-vie de distribution ?

A

pour prédire le temps nécessaire pour que la concentration tissulaire diminue de moitié

78
Q

comment l’insuffisance hépatique/rénale ou cardiaque affecte la distribution ?

A

diminuer la perfusion des tissus/organes

79
Q

Quel est la protéine la plus importante pour le transport des médicaments au niveau du sang ?

A

albumine

80
Q

Par quels facteurs la liaison médicament-protéine est influencée ?

A
  • propriétés physicochimiques
  • concentration locale dans l’organisme
  • quantité de protéines disponibles
  • qualité altérée
  • interaction médicamenteuses
  • état pathologique
81
Q

La liaison du médicament aux protéines affecte quels paramètres (2)?

A
  • distribution

- action pharmaco

82
Q

Pour quels médicaments la liaison aux protéines plasmatiques est d’une importance majeure ?

A

ceux avec un index thérapeutique étroit

83
Q

comment la liaison des médicaments aux protéines influence l’élimination rénale et hépatique ?

A

Les reins ne filtrent pas l’albumine et l’albumine ne diffuse pas dans les hépatocytes

84
Q

V ou F. Les protéines plasmatiques ne varient pas chez une même personne

A

Faux, lors d’une maladie, il peut y avoir une concentration différente

85
Q

V ou F. le pourcentage de liaison aux protéines est généralement indépendant de la concentration plasmatique.

A

vrai, mais il y a quelques exceptions

86
Q

Pourquoi on dit que le volume de distribution est “apparent” ?

A

il ne correspond pas à une réalité physiologique, on ne sait pas où il est exactement

87
Q

Quel est le volume total en eau du corps humain ?

A

70L

88
Q

Que représente l’excrétion ?

A

élimination du médicament inchangé par les reins

89
Q

Quelles sont les différentes voies d’élimination ?

A
  • hépatique
  • biliaire
  • pulmonaire
  • rectale
  • urinaire
  • cutanée
  • salivaire
90
Q

Pourquoi le Ke se calcul à partir de la partie terminale de la courbe de concentration plasmatique ?

A

pour être certain qu’il n’y a plus d’absorption

91
Q

V ou F. la clairance change en fonction en la dose.

A

Faux, la clairance reste constante, car si on augmente la dose, la concentration va augmenter et la vitesse va augmenter, alors elle restera la même

92
Q

Comment s’appelle les transporteurs qui sont des pompes à influx ?

A

SLC

93
Q

Comment s’appelle les pompes qui font sortir le substrat de la cellule ?

A

ABC

94
Q

V ou F. La distribution de la P-gp est constante tout le long de l’intestin.

A

Faux, bcp dans le duodénum et pas beaucoup dans le colon

95
Q

V ou F. Lorsque le CYP3A4 est inhibé, 100% des molécules mères passent dans la circulation sans être métabolisé.

A

Faux, même quand il y a une inhibition, ce n’est pas 100% des CYP qui sont inhibés.

96
Q

V ou F. P-gp altère l’exposition du médicament au CYP3A4.

A

Vrai, la sortie du médicament de la cellule et sa ré-entrée potentielle favoriserait des passages répétés au CYP3A4.

97
Q

Quels sont les substrats de la P-gp ?

A

Digoxine, loperamide, colchicine, pradaxa

98
Q

V ou F. Pour être filtré par le glomérule, le médicament peut être lié aux protéines.

A

Faux

99
Q

Pourquoi on utilise la clairance de la créatine pour vérifier la fonction rénale ?

A

la créatinine est une petite protéine non lié aux protéines

100
Q

V ou F. la sécrétion tubulaire est saturable.

A

vrai

101
Q

Quels sont les classes de médicaments métabolisés par le 1A2 ?

A

Antidépresseur

antipsychotiques

102
Q

Quels sont les classes de médicaments métabolisés par le 2C9 ?

A

antidépresseur
bloqueurs angiotensine II
hypoglycémiants
AINS

103
Q

Quels sont les classes de médicaments métabolisés par le 2C19 ?

A

antidépresseurs

inhibiteurs pompe à protons

104
Q

Quels sont les classes de médicaments métabolisés par le 2D6 ?

A

antidépresseurs
antipsychotique
analgésiques
Rx cardiovasculaires

105
Q

Quels sont les classes de médicaments métabolisés par le 2E1 ?

A

Anesthésiques

106
Q

Quels sont les classes de médicaments métabolisés par le 3A4 ?

A 
antidépresseur
antipsychotiques
sédatifs-hypnotiques
analgésiques
antiarythmiques 
antibio
antiépileptiques 
antimalarials
antineoplasiques
antiparkinson
antirejet
bloquer canaux calcium
statines
stéroïdes
triptans
antiviraux

Pharmacie (15 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions