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Pharmacie > le devenir du médicament Examen 2 > Flashcards

le devenir du médicament Examen 2 Flashcards

1
Q

Quels sont les avantages (2) d’utiliser des données urinaires pour étudier la pharmacocinétique ?

A
  • facile

- non-invasive (comparaison à une prise de sang)

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2
Q

Quelle est la fraction minimum de médicament qui doit être éliminé dans l’urine pour utiliser les données urinaires ?

A

10%

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3
Q

V ou F. L’excrétion urinaire est en tout temps proportionnel aux Cp.

A

Vrai

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4
Q

V ou F. Pour la méthode cumulative de collecte des données urinaires, on doit faire la collecte des échantillons pour une période de 3-4 demi-vies.

A

Faux, c’est pour la méthode de vitesse d’excrétion urinaire. Pour la méthode cumulative, les échantillons sont pris jusqu’à la fin du processus.

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5
Q

V ou F. Les voies cutanée, IM, sous-cutanée et orale sont des exemples de voies extra vasculaires.

A

vrai, ainsi que rectale, oculaire et nasale

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6
Q

Quels sont les 2 paramètres qui détermine les concentrations plasmatiques des médicaments administrés par voie EV ?

A

absorption

élimination

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7
Q

La constante d’absorption Ka dans la voie EV dépend de quoi (2)?

A
  • principe actif

- forme pharmaceutique

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8
Q

V ou F. La constante d’élimination Ke de la voie EV décrit seulement l’excrétion rénale.

A

Faux, elle regroupe l’excrétion rénale et le métabolisme

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9
Q

Est-ce que Ka = Ke dans la voie EV ?

A

NON

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10
Q

V ou F. La vitesse d’absorption de la voie EV est faible au début et augmente avec le temps.

A

Faux, la vitesse d’élimination est faible au début et augmente lorsque la concentration du médicament augmente

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11
Q

Combien de temps est requis pour que l’absorption soit terminée ?

A

5 à 7 temps de demi-vie d’absorption

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12
Q

Pour la plupart des médicaments, le Ka est plus petit ou plus grand que le Ke ?

A

plus grand

Ka»>Ke

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13
Q

À quel moment la vitesse d’absorption = vitesse d’élimination dans la voie EV ?

A

au Cmax (Tmax)

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14
Q

Le Tmax est dépend de ___ et ___.

A

l’absorption (Ka) et de l’élimination (ke)

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15
Q

V ou F. Le temps de latence diminue l’absorption.

A

Faux, il retarde l’absorption, mais ne change pas sa vitesse.

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16
Q

On doit traiter la voie EV comme un modèle à 1 ou 2 compartiments ?

A

à 2 compartiments

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17
Q

V ou F. Le Ke est influencé par la forme pharmaceutique et la voie d’administration,.

A

Faux, il varie seulement en fonction du PA.

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18
Q

Quels sont les objectifs d’utiliser des doses répétées ?

A
  • maintenir une réponse pharmaco constante
  • maintenir une concentration plasmatique active
  • effet similaire à la perfusion IV
  • éviter l’accumulation (E2 et toxicité)
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19
Q

Lorsque la pharmacocinétique du Rx change après plusieurs doses, dans quelles situations le principe de superpositions des doses ne s’appliquent pas ?

A
  • changement physiopathologique du patient
  • saturation d’un de transport
  • induction enzymatique
  • inhibition enzymatique
  • rx avec cinétique non-linéaire
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20
Q

Qu’est-ce qui détermine le temps requis pour atteindre l’équilibre lors de l’utilisation de dose répétés ?

A

le temps de demi-vie du rx

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21
Q

Dans quelles situations les valeurs de concentrations à l’équilibre seraient différentes pour un même rx ?

A
  • pas le même intervalle

- pas la même dose (double)

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22
Q

Dans quelle situations l’effet d’un rx peut persister au-delà de 5x T demi-vie ?

A
  • Vaccins

- lorsqu’il y a mort cellulaire (Antinéoplasiques)

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23
Q

Quels paramètres sont à prendre en compte pour déterminer la fréquence d’administration de doses répétées ?

A
  • index thérapeutique
  • élimination
  • volume de distribution
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24
Q

Pourquoi l’amiodarone nécessite des doses quotidiennes alors que son temps de demi-vie est de 25 à 110 jours ?

A

Puisque son volume de distribution est très élevée, alors les concentrations plasmatiques sont très faibles

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25
Q

un Rx pris 1x/jour et au autre 3x/jour. Dans quel cas la concentration plasmatique diminuera le plus si le patient oubli une dose ?

A

celui pris 1x/jour

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26
Q

Quel est le type de réaction (0 ou 1) de la perfusion ?

A

ordre 0 (vitesse constante)

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27
Q

V ou F. le médicament administré en perfusion est éliminé selon une réaction d’ordre 0.

A

Faux, selon une réaction d’ordre 1

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28
Q

Dans une perfusion, quelles sont les conditions nécessaires à l’état d’équilibre ?

A
  • vitesse d’administration constante et ordre 0
  • vitesse d’élimination (excrétion+métabolisme) est ordre 1
  • clairances rénales et métaboliques sont inchangés
  • liens aux protéines plasmatiques/tissulaires sont constants
  • volume de distribution apparent est constant
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29
Q

V ou F. Après 7 demi-vie, plus de 99% de l’état d’équilibre est atteint, peu importe la vitesse de perfusion.

A

Vrai

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30
Q

Si on change la vitesse de perfusion, combien de temps ça prendra pour redevenir à l’équilibre ?

A

5 à 7 demi-vie

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31
Q

La valeur Ceq dépend de quoi (2)?

A
  • vitesse d’administration

- volume de distribution

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32
Q

V ou F. La Ceq est proportionnelle au volume de distribution.

A

Faux, elle est inversement proportionnelle.

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33
Q

Quelle est la façon d’atteindre un état d’équilibre plus rapidement ?

A

en donnant un bolus IV

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34
Q

V ou F. Les perfusion peuvent se donner en doses répétées.

A

Vrai, certains AB peuvent se donner en perfusion pendant 60 minutes aux 8h par exemple.

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35
Q

Quels sont les réactions de phase 1 ?

A

hydrolyse
oxydation
réduction

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36
Q

Pour quelles raisons la conjugaison est souvent nécessaire ?

A
  • pour améliorer l’hydrosolubilité

- réduire l’activité pharmacologique des médicaments

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37
Q

La conjugaison permet de : (3)

A
  • changer la structure chimique
  • augmenter la solubilité
  • rendre la molécule plus grosse
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38
Q

Qu’est-ce que la phase 3 ?

A

les molécules conjuguées doivent passer par des transporteurs pour sortir de la cellule

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39
Q

Qu’est-ce que la glucurono-conjugaison ?

A

transfert d’un gr. glucuronide à partir du substrat Acide UDP-glucuronique (UDPGA) vers une molécule acceptrice

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40
Q

V ou F. UDPGA est peu abondant dans les cellules et constitue un facteur limitant pour la glucuronidation.

A

Faux, il est très abondant, alors il n’est pas un facteur limitant.

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41
Q

Quels sont les groupements accepteurs de la glucuronidation ?

A
  • hydroxyl
  • carboxyl
  • amine primaire
  • amine secondaire
  • thiol
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42
Q

Quels sont les différents types de glucuronidation ?

A
  • Ether/phénol o-glucuronide
  • acyl o-glucuronide
  • aryl n-glucuronide
  • aryl hydroxy n-glucuronide
  • aryl hydroxy o-glucuronide
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43
Q

Quels sont les 3 tissus les plus impliqués dans la glucuronidation en ordre d’importance ?

A
  1. foie
  2. rein
  3. IG
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44
Q

La liaison du glucuronide sur la molécule acceptrice implique quel type de lien ?

A

béta

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45
Q

Qu’est-ce que les UGT ?

A

protéines liées à la membrane du réticulum endoplasmique

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46
Q

Le site actif des UGT est situé à quel endroit ?

A

à l’intérieur du réticulum

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47
Q

Quel type d’UGT intervient dans l’inactivation des molécules olfactives au niveau de l’épithélium nasal ?

A

UGT2A

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48
Q

Qu’est-ce que la redondance dans la spécificité du substrat ?

A

un médicament peut être glucurono-conjugué par plusieurs enzymes pour conserver la fonction même en cas d’altération d’une enzyme

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49
Q

Quels sont les UGT impliqués dans le métabolisme des Rx ?

A

UGT1A

UGT2B

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50
Q

Quels facteurs peuvent influencer la glucuronidation ?

A
  • inhibiteurs (ex. immunosuppresseurs)
  • inducteurs
  • mutations génétiques
  • certaines pathologies (IR)
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51
Q

Quels sont les 2 médicaments qui sont activés par la glucuronidation au lieu d’être inactivés ?

A
  • morphine

- ezetimibe

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52
Q

Quel métabolite de la morphine est le plus actif ?

A

morphine-6-glucuronide

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53
Q

V ou F. Les différents énantiomères ne se lieront pas aux mêmes UGT.

A

vrai

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54
Q

V ou F. Les médicaments glucurono-conjugués ne peuvent pas faire le cycle entéro-hépatique.

A

faux, ils peuvent être déconjugués dans l’intestin et réabsorbés.

55
Q

Quel type de glucuronide est instable dans le temps ?

A

acyl-glucuronide

56
Q

Quels types de réarrangements intramoléculaires peuvent faire les acyl-glucuronides ?

A
  • hydrolyse systémique
  • isomérisation
  • ouverture du sucre
57
Q

Quels effets (2) l’hydrolyse systémique des acyl-glucuronide peuvent avoir sur la PK ?

A
  • prédiction du métabolisme difficile

- diminution de la clairance

58
Q

Quels sont les conséquences d’une isomérisation des acyl-glucuronides ?

A
  • moins facilement détectables = sous-estimation métabolisme

- peuvent être résistants au béta-glucuronidases

59
Q

Quels sont les réarrangements intermoléculaires possibles des acyl-glucuronides ?

A
  • transacylation

- glycation

60
Q

Quels sont les conséquences importante des réarrangement s intermoléculaires ?

A
  • réaction immunitaire

- influence pharmacodynamiques et PK

61
Q

Quel est le facteur limitant pour les réactions de sulfatation ?

A

la concentration de PAPS

62
Q

V ou F. Les sulfotransférases sont situés dans la membrane comme les UGT.

A

Faux, les sulfotransférases sont situées dans le cytoplasmes

63
Q

À quels endroits sont exprimés les sulfotransférases ?

A
  • foie
  • rein
  • IG
  • cerveau
64
Q

Quelle est la principale sulfotransférase impliquée dans le métabolisme des Rx ?

A

SULT1

65
Q

La SULT1A fait la sulfatation de quels groupements ?

A
  • hydroxyles
  • monoamines
  • phénoliques
66
Q

Qu’est-ce que le cycle futile ?

A

desulfatation par les sulfatases

67
Q

V ou F. La sulfatation est une réaction de haute affinité et faible capacité.

A

Vrai, alors que la glucuronidation est une réaction de faible affinité et haute capacité.

68
Q

V ou F. La sulfatation est impliqué dans l’élimination de grosses doses de Rx ?

A

Faux, dans l’élimination de faibles doses.

69
Q

À quoi sert la réaction de conjugaison à la glutathione ?

A

Protéger les macromolécules des composés électrophiles

70
Q

La conjugaison à la glutathione des Rx s’effectue dans le cytoplasme ou les microsomes ?

A

cytoplasme

71
Q

Quel est la principale glutathione-s-transférase pour les rx ?

A

GSTA1-1

72
Q

Quel méthyltransférase est importante dans le tx du parkinson ?

A

COMT

73
Q

De quelle manière les réactions de biotransformations peuvent influencer l’activité pharmacologique d’un rx ?

A
  • inactivation
  • activation
  • potentialisation
74
Q

De quelle manière les réactions de biotransformations peuvent influencer la toxicité d’un rx ?

A
  • diminution

- augmentation

75
Q

V ou F. Généralement, les métabolites formés sont moins polaires et ainsi plus liposolubles.

A

Faux, ils sont plus polaires = plus hydrosolubles = favorise excrétion urinaire

76
Q

À quel endroit dans la cellule on retrouve la majorité des enzymes responsables de la biotransformation ?

A

réticulum endoplasmique lisse (REL)

77
Q

Quelle partie du REL est le plus lipophile ?

A

la membrane

78
Q

Quel est l’atome qui se retrouve au centre du CYP450 ?

A

Fer

79
Q

Quelle partie du CYP450 est crucial et correspond à la partie conservée ?

A

groupement héminique qui contient le fer

80
Q

V ou F. Le POR (P450 oxydoréductase) fait partie du CYP450.

A

Faux, il est complètement séparé, mais indispensable.

81
Q

Quels sont les partenaires REDOX des CYP450 ?

A
  • POR

- Cytochrome b5

82
Q

Quel est la fonction du cytochrome b5 ?

A

fournir un électron au cycle catalytique (étape limitante de la vitesse de réaction du CYP450)

83
Q

Le substrat interagit avec la forme oxydée ou non-oxydée du CYP450 ?

A

oxydée

84
Q

Quels sont les 2 propriétés physicochimiques du rx qui influencent la biotransformation ?

A
  • liposolubilité

- pka

85
Q

Qu’est-ce qui détermine la nature des métabolites qui seront formés ?

A

la structure chimique du rx

86
Q

Comment l’induction enzymatique affecte la Cp, le T 1/2 vie et la CL hépatique ?

A

diminue la Cp
Diminue le T 1/2 vie
Augmente la clairance hépatique

87
Q

Quels sont les mécanismes impliqués dans l’induction enzymatique ?

A
  • augmentation de la transcription du gène
  • stabilisation de l’ARNm
  • diminution de la dégradation de l’ARNm
88
Q

V ou F. Une inhibition non-compétitive peut être renversée par une augmentation de la concentration du rx.

A

faux, mais une inhibition compétitive, oui !

89
Q

V ou F. Pour une inhibition compétitive, le km est augmenté, mais le Cmax reste le même.

A

vrai

90
Q

V ou F. Les nouveaux Rx biologiques n’ont jamais d’interactions avec d’autres rx.

A

Faux

91
Q

Quels tests biochimiques peuvent être utilisés pour évaluer la fonction hépatique ?

A
  • albumine sérique

- aminotransférase sérique

92
Q

Quels sont les facteurs qui influencent la fonction hépatique ?

A
  • hormones thyroïdiennes
  • hormones pancréatiques
  • hormones gonadiques
  • corticoïdes
  • genre
  • variation circadienne
  • inflammation
  • diète
93
Q

Quel est l’effet de l’insuffisance hépatique sur l’absorption ? sur la biodisponibilité ?

A
  • diminue vitesse d’absorption

- augmente biodisponibilité pour les rx Clint élevé

94
Q

Lors d’une cirrhose, il est recommandé de diminuer la dose pour quels rx ?

A
  • surtout pour les E élevé

- pour les E faible, il faut se fier à l’état du patient

95
Q

Pourquoi l’absorption des acides faibles serait diminué chez les personnes âgées ?

A

pH gastrique augmenté, ce qui modifie le degré d’ionisation des acides faibles (plus de molécules ionisées)

96
Q

Pourquoi le taux d”absorption trans dermique est diminué chez la personne âgée ?

A

à cause de la diminution du débit sanguin

97
Q

Est-ce que la concentration en albumine est changée chez les personnes âgées ?

A

elle est diminuée, surtout chez les patients dénutris avec une maladie en phase avancée = augmentation des concentrations libres

98
Q

Est-ce que l’excrétion rénale est affectée chez les personnes âgées ?

A

oui, elle est diminuée

99
Q

Quels sont les changements pharmacocinétiques chez la femme enceinte ?

A
  • augmentation Vd
  • augmentation taux de filtration glomérulaire
  • diminution clairance
100
Q

V ou F. L’acide gastrique est plus élevée chez les enfants.

A

faux, elle est plus faible

101
Q

Le % en eau est plus élevé ou plus faible chez les enfants ?

A

plus élevé

102
Q

Le taux d’albumine et d’alpha-glycoprotéine atteignent les valeurs adultes vers quel âge ?

A

1 an

103
Q

Quels protéines peuvent augmenter le volume de distribution des rx liposolubles chez les nouveau-nés ?

A

alpha-fétoprotéine, plus faible liaison que l’albumine

104
Q

Quels CYP450 ont une activité diminuée chez les nouveau-nés ?

A

1A2
2C9
2D6
3A4

105
Q

Quel type d’élimination rénal est prédominant chez l’enfant ?

A

filtration glomérulaire

106
Q

Pourquoi l’absorption orale peut être retardé chez les enfants ?

A

temps de transit augmenté

107
Q

V ou F. L’albumine et la liaison aux protéines est changé chez les obèses.

A

Faux, inchangée

108
Q

Quelle caractéristique du foie on retrouve chez les personnes obèses ?

A

infiltration graisseuse

109
Q

Quels CYP450 sont diminué et augmenté chez un obèse ?

A

diminué : 3A4 et 2B6

augmenté : 2E1

110
Q

Quel type d’élimination rénale est augmenté chez les obèses ?

A

filtration glomérulaire

111
Q

V ou F. L’excrétion urinaire de la créatinine se fait seulement par filtration.

A

Faux, par sécrétion tubulaire également

112
Q

V ou F. La clairance à la créatinine sous-estime le DFG.

A

faux, surestime

113
Q

Quels Rx inhibent la sécrétion tubulaire de la cératinine ?

A

trimethoprim

cimétidine

114
Q

Quel est la méthode directe pour déterminer la clairance à la créatinine ?

A

Collecte urinaire

115
Q

Dans quelles situations la collecte urinaire peut être utilisée ?

A
  • évaluation protéinurie
  • évaluation besoin dialyse
  • évaluation nutritionnelle
116
Q

Quel est la formule Cockcroft-Gault ?

A

(140-age) x poids / 49 x Cr

x 0,85 si femme

117
Q

Quel est la formule pour calculer le poids maigre ?

A

(taille-152)/2,5 X 2,3
+45,5 pour femme
+50 pour homme

118
Q

Quelles sont les limites de CG ?

A
  • ne tient pas compte de la taille
  • si instabilité
  • variations diurnes Crs
  • zones grises (masse musculaire diminuée, obésité, femmes, etc)
119
Q

Quels sont les avantages de l’équation MDRD ?

A
  • classification et suivi MRC
  • formule recommandé KDOQI 2002
  • méthodologie rigoureuse
  • équations de prédiction indépendantes du poids
120
Q

V ou F. MDRD sous-estime le DFG.

A

vrai

121
Q

Dans quelle situation CG est meilleur que MDRD ?

A

lorsque IMC en bas de 18,5

122
Q

Quelle formule est la meilleure actuellement pour diagnostiquer et suivre la MRC ?

A

CKD-EPIcréat

123
Q

Quelle protéine a été proposée pour remplacer la créatinine ?

A

Cystatine C

124
Q

Quelle formule est à favoriser lors de l’obésité ?

A

CKD-EPI avec correction s.c

125
Q

V ou F. L’IR altère seulement l’excrétion rénale des rx.

A

FAUX, aussi l’absorption, la distribution, élimination non-rénale

126
Q

Comment l’absorption peut-être influencé chez un IR ?

A
  • diminution motilité digestive
  • augmentation pH gastrique
  • oedème intestinal
  • diminution activité enzymatique
127
Q

Le volume de distribution chez l’IR peut être influencé par quoi ?

A
  • diminution liaison protéines plasmatiques

- diminution liaison tissulaire

128
Q

Quel type d’atteinte rénale peut être due à des médicaments ?

A

Insuffisance rénale aiguë

129
Q

V ou F. IRC est réversible.

A

Faux, irréversible

IRA est réversible

130
Q

Quels sont les facteurs de risque de IRC ?

A
  • plus de 65 ans
  • diabète
  • HTA
  • MCAS, IC
  • Obésité
  • néphrotoxines
  • obstruction
  • maladie congénitale
  • glomérulonéphrite
131
Q

Quels Rx peuvent causer de l’IRA ?

A
  • AINS
  • IECA/ARA
  • Aminoglycosides
  • vancomycine
  • autres ATB
  • allopurinol
  • furosémide
  • thiazides
  • cyclosporine, tacrolimus
  • lithium
  • agents de contraste
  • amphotéricine B
132
Q

Qu’est-ce qu’un triple Whammy ?

A

-IECA/ARA + diurétique + AINS chez patient IC avec IRC

133
Q

Quand on ajuste la dose de rx en IR ?

A
  • Rx dont plus de 50% de la dose est excrétée au niveau rénal sous forme inchangée
  • lorsque ClCr en-dessous de 50 ml/min

Pharmacie (15 decks)

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